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112.247.109.102：以“一种药物名称，白色或类白色结晶性粉末；味苦。 ==药理毒理== 本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫...”为内容创建页面

2014-01-26T10:35:58Z

以“一种药物名称，白色或类白色结晶性粉末；味苦。 ==药理毒理== 本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫...”为内容创建页面

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一种药物名称，白色或类白色结晶性粉末；味苦。

==药理毒理==
本品对[[血吸虫]]、[[绦虫]]、囊虫、[[华支睾吸虫]]、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体[[肌肉]]发生[[强直]]性收缩而产生[[痉挛性麻痹]]。血吸虫接触低浓度[[吡喹酮]]后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫[[体细胞]]膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。（2）虫体[[皮层]]损害与[[宿主]][[免疫功能]]参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起[[合胞体]]外皮[[肿胀]]，出现空泡，形成[[大疱]]，突出体表，最终[[表皮]][[糜烂]]溃破，分泌体几乎全部消失，[[环肌]]与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与[[排泄]]功能，更重要的是其体表[[抗原]]暴露，从而易遭受宿主的[[免疫]]攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起[[继发性]]变化，使虫体表膜[[去极化]]，皮层[[碱性磷酸酶]]活性明显降低，致使[[葡萄糖]]的摄取受抑制，内源性[[糖原]]耗竭。吡喹酮还可抑制虫体[[核酸]]与[[蛋白质]]的合成。　　
==药代动力学==
口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入[[肝脏]]后很快[[代谢]]，主要形成[[羟基]][[代谢物]]，仅极少量未代谢的原药进入[[体循环]]。[[门静脉]]血中浓度可较周围[[静脉血]]药浓度高10倍以上。[[脑脊液]]浓度为[[血药浓度]]的15%~20% 左右，[[哺乳期]]患者服药后，其乳汁[[中药]]物浓度相当于[[血清]]中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为[[肾脏]]、肺、[[胰腺]]、[[肾上腺]]、[[脑垂体]]、[[唾液腺]]等，很少通过[[胎盘]]，无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时，其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。　　
==[[适应症]]==
为[[广谱]]抗[[吸虫]]和绦虫药物。适用于各种[[血吸虫病]]、[[华支睾吸虫病]]、[[肺吸虫病]]、[[姜片虫病]]以及[[绦虫病]]和[[囊虫病]]。　　
==药理作用==
本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落，对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果，同时能影响虫体[[肌细胞]]内钙离子通透性，使钙离子内流增加，抑制[[肌浆网]]钙泵的再摄取，虫体肌细胞内钙离子含量大增，使虫体[[麻痹]]脱落。　　
==用法用量==

===治疗[[吸虫病]]===
①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日[[疗法]]，每日量分~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日 3次，连服3日。③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg，[[顿服]]。　　
===治疗绦虫病===
①[[牛肉]]和[[猪肉绦虫病]]：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用[[硫酸镁]]。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。（3）治疗囊虫病总剂量120~180mg/kg，分~5日服，每日量分~3次服。　　
==[[不良反应]]==
①常见的[[副作用]]有头昏、[[头痛]]、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[乏力]]、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。②少数病例出现[[心悸]]、[[胸闷]]等[[症状]]，[[心电图]]显示T波改变和[[期外收缩]]，偶见[[室上性心动过速]]、[[心房纤颤]]。③少数病例可出现一过性[[转氨酶升高]]。④偶可诱发[[精神失常]]或出现[[消化道出血]]。　　
==[[禁忌症]]==
[[眼囊虫病]]患者禁用。　　
==注意事项==
①治疗[[寄生]]于组织内的[[寄生虫]]如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起[[发热]]、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[皮疹]]等，偶可引起[[过敏性休克]]，必须注意观察。②[[脑囊虫病]]患者需住院治疗，并辅以防治[[脑水肿]]和降低高颅压（应用[[地塞米松]]和[[脱水]]剂）或防治[[癫痫持续状态]]的治疗措施，以防发生意外。③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、[[嗜睡]]等[[神经系统]]反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。　　
==孕妇及哺乳期妇女用药==
哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。　　
==贮藏==
遮光，密封保存。　　
==[[药物相互作用]]==
尚不明确。　　
==主要成分==
<table><tr><td>[[通用名]]</td><td>吡喹酮</td></tr><tr><td>[[化学]]名</td><td>2-环己基[[甲酰基]]-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-[[吡嗪]]并[2，1-α]异[[喹啉]]-4-酮</td></tr><tr><td>拼音名</td><td>BIKUITONG</td></tr><tr><td>英文名</td><td>PRAZIQUANTEL</td></tr><tr><td>CAS No.</td><td>55268-74-1</td></tr><tr><td>结构式</td><td>{{百科小图片|bk0eg.jpg|吡喹酮分子式}}</td></tr><tr><td>分子式</td><td>C19H24N2O2</td></tr><tr><td>分子量</td><td>312.41</td></tr><tr><td>规格</td><td>0.2g</td></tr></table>　　
==吡喹酮新制剂的研制==
吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床，为了增加其疗效与用途，降低[[毒副作用]]，克服[[首过效应]]大，[[生物利用度]]低，半衰期短等缺点，将其制成了[[脂质体]]、[[微囊]]等新制剂，现将新剂型的研究概述如下。　　
===脂质体===
采用逆向[[蒸发]]法，将吡喹酮、[[胆固醇]]、十八胺及蛋黄[[卵磷脂]]（1:2:1:8）共溶于[[无水乙醇]]中。水浴中减压旋转蒸发除去[[乙醇]]，制得吡喹酮[[脂质]]膜，加入[[磷酸盐缓冲液]]，振摇使膜脱下，[[超声处理]]20min，超速离心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂质体[[混悬液]]。电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm，平均层数8.2，包封率为60%以上，渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天，包封率基本保持稳定。将吡喹酮制成脂质体后，不但可[[注射给药]]，提高生物利用度，而且能提高其对肝脏等[[靶组织]]的选择性，维持有效血药浓度，减少用量，较[[普通制剂]]优势明显。　　
===[[胶囊剂]]===
将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%[[明胶]]溶液中，置50℃[[恒温]]水浴上，慢速滴加4%[[硫酸]]溶液，待[[显微镜]]监测表明已成囊后，加入与[[成囊]]体系相等浓度的[[硫酸钠]][[稀释液]]，用[[甲醛]]固化，洗静甲醛，减压干燥，得类白色粉末状微囊。显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm，平均包封率为81.1%，且对热稳定。吡喹酮微囊，可[[肌肉注射]]，减缓释放，提高了疗效，降低了毒副作用。　　
===[[凝胶剂]]===
用[[卡波普]]940（Carbopol940）做[[凝胶]][[基质]]，[[丙二醇]]40%学部（w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）为混合溶媒，经超声处理2min，制得1%吡喹酮凝胶剂。在凝胶剂中加入月桂氮酮，能有效促进吡喹酮的经皮渗透，体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明，吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程。

吡喹酮凝胶剂是透明的半固体，释药速度较快，涂于皮肤上能形成透明的薄膜，可水洗，对蠕形螨[[感染]]的酒渣型[[皮肤病]]等使用方便。　　
===涂肤纸巾===
称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中，将[[二甲基亚砜]]8.0ml加入上述量瓶中，加95%乙醇至刻度，振摇使吡喹酮完全溶解，制成2%的吡喹酮[[涂剂]]。将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块，装入[[聚乙烯]]铝塑包装中，向袋内注入20ml吡喹酮涂剂，制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温，40℃烘箱中恒温[[加速试验]]120天，含量无明显变化。

作为在血吸虫病[[疫区]]劳作，长时间需防止[[尾蚴]]侵入的护肤药，吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、[[喷雾剂]]防护时间短和实用性差的缺点。

[[分类:西药]][[分类:药理学]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:抗血吸虫病药]]
==参看==
*[[药理学/吡喹酮|《药理学》- 吡喹酮]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
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 ==参看==
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吡喹酮 - 版本历史

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