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112.247.109.102：以“【别名】甲基环己氯乙亚硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲环亚硝脲【化学名】1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-...”为内容创建页面

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以“【别名】甲基环己氯乙亚硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲环亚硝脲【化学名】1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-...”为内容创建页面

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【别名】 [[甲基环己氯乙亚硝脲]];[[司莫司汀]];[[西氮芥]] ,[[甲环亚硝脲]]

【化学名】1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-[[亚硝基脲]]。

【外文名】Semustine, Me-CCNU, NSC-95441

【性状】本品为微黄带淡红色结晶性粉末，对光敏感。几乎不溶于水，易溶于[[无水乙醇]]、[[丙酮]]等有机溶剂。

【[[适应症]]】主要用于[[恶性淋巴瘤]]、[[脑瘤]]、[[黑色素瘤]]、[[肺癌]]等，有较好的疗效。

【用量用法】口服：单用为每平方米体表面积200～225mg，每6～3周给药1次，也可每平方米体表面积36mg，每周1次，6周为1疗程。合并其他药物时，可给每平方米体表面积75～150mg，6周给药1次，或每平方米体积30mg，每周1次，连给6周。

【注意事项】 1.[[骨髓抑制]]，但比较迟缓，与用药剂量有关。 2.[[消化道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]等，一般在6周后出现，约持续1～2周。 3.[[口腔炎]]、[[脱发]]、[[肝功能]]损害比[[环己亚硝脲]]轻。 4.本品作用与[[卡氮芥]]、环己亚硝料相似，但对肺癌、[[乳腺癌]]、[[恶性黑色素瘤]]优于BCNU及CCNU，而[[毒性]]又较低。

【性状】本品为微黄带淡红色结晶性粉末，对光敏感。几乎不溶于水，易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。

【药理作用】Me-CCNU是[[洛莫司汀]]（CCNU）的[[衍生物]]，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物，其作用机制与CCNU相似；动物实验疗效优于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修复，改变RNA结构，改变[[靶细胞]]的[[蛋白质]]和酶的结构和功能。本品亦为[[细胞周期]]非特异性药物，但对M期及G1/S期的[[细胞]]有较大杀伤力。Me-CCNU与一般[[烷化剂]]无交叉[[耐药性]]。

【[[体内过程]]】本品口服吸收迅速，服用14C标记的本品，在胃中迅速分解进入[[血液]]，并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分，用药后10分钟，[[血浆]]中即可出现此两种物质，1~3小时环已基部分达最大值，6小时氯乙基部分达最高峰。将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用，血浆环已基a半衰期为24小时，β半衰期为72小时；氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小，脂溶性大，易透过[[血脑屏障]]，[[脑脊液]]的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大，60%的药物在48小时后以[[代谢]]产物的形式从尿中排出，此外亦经[[胆汁]]、粪便及[[呼气]]时随CO2排出。

【临床应用】

（1）肺癌，恶性黑色素瘤，恶性淋巴瘤，[[胃癌]]，[[肠癌]]，[[肝癌]]。

（2）脑瘤及各种[[恶性肿瘤]]脑转移。

（3）[[晚期]][[胰腺癌]]，乳腺癌，[[宫颈癌]]。

【[[不良反应]]】

（1）骨髓抑制：呈迟发性，为剂量限制性毒性。[[血小板减少]]在用药后4周出现，[[白细胞减少]]的低谷出现在5~6周，持续6~10日，可伴有[[红细胞减少]]。

（2）[[胃肠道]]反应：口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐，迟者到6小时出现，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。

（3）其他反应：可能有肾毒性，口腔炎，脱发，轻度[[贫血]]及肝功能指标升高；可能出现[[肺纤维化]]，但较轻。

【禁忌证】[[肝肾]]功能不全者慎用。

【贮藏】密闭、避光、冷处保存，长期保存最好置于8℃ 以下。

【规格】 [[胶囊剂]]：每[[胶囊]]10mg、50mg。

[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:烷化剂]]
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 【贮 藏】 密闭、避光、冷处保存，长期保存最好置于8℃ 以下。
-【规格】 [[胶囊剂]]：每[[胶囊]]10mg、50mg。
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 [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:烷化剂]]

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