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2014-02-06T10:29:35Z

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【商用名】[[可定]]

【[[通用名]]】[[瑞舒伐他汀钙]]片

【英文名】Rosuvastatin Calcium Tablets

【汉语拼音】RuiShuFaTaTingGaiPian

【[[化学]]名】双-(E)-7-[4-（4-氟基[[苯基]]）-6-[[异丙基]]-2-[甲基（甲[[磺酰]]基）氨基]-[[嘧啶]]-5-基]（3R，5S）-3，5-羟基庚-6-[[烯酸]]]钙盐（2：1）

【分子式】：(C22H27FN3O6S)2Ca

【分子量】1001.13

【主要成分】瑞舒伐他汀钙

【性状】

瑞舒伐他汀钙片5mg

圆形、黄色[[薄膜衣片]]，一面压印有"ZD4522"字样以及"5"，另一面平滑。

【[[适应症]]】

本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制[[血脂]]异常的[[原发性]][[高胆固醇血症]]（Iia型，包括[[杂合子]][[家族性高胆固醇血症]]）或混合型血脂异常症（Iib型）。

本品也适用于[[纯合子]]家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除[[疗法]]）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

用于无心脏病[[临床表现]]但潜在[[心血管疾病]]风险的患者，以减少[[心肌梗塞]]、[[中风]]和进行[[冠状动脉]][[血管]]再造的风险。（美国2010年批准适应症）

【用法用量】

口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者[[个体水平]]、预防的[[心血管]]危险性以及发生[[不良反应]]的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低[[低密度脂蛋白胆固醇]]（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。本品可在一天中任何时候给药，可在进食或[[空腹]]时服用。在治疗开始前，应给予患者标准的降[[胆固醇]]饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。

【药理毒理】

本品对HMG-CoA[[还原酶]]的抑制作用已经在[[大鼠]]的人体肝[[微粒体]]以及克隆并[[纯化]]的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对后者的I分别是：[[普伐他汀]]44.1nmol?L-1，[[氟伐他汀]]27.6nmol?L-1，[[辛伐他汀]]11.2nmol?L-1，[[阿托伐他汀]]8.2nmol?L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol?L-1，表明本品比现有他汀类[[药物作用]]更强，在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。本品的活性部位表现出较高的人体酶亲和力（Ki≒0.1nmol?L-1）。酶抑制作用是可逆的，与[[底物]]HMG-CoA竞争，而不与共同底物[[烟酰胺]]-[[腺嘌呤]]二核甘酸[[磷酸盐]]（NADPH）竞争。

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA[[还原酶抑制剂]]。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰[[辅酶A]]转变成[[甲羟戊酸]]过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的[[前体]]。[[动物试验]]与[[细胞培养]]试验结果显示，瑞舒伐他汀被[[肝脏]]摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用[[靶器官]]。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加[[细胞表面]]的肝LDL[[受体]]数量，由此增强对LDL的摄取和[[分解代谢]]，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。

对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低[[总胆固醇]]、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯[[高甘油三酯血症]]患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管[[发病率]]与[[死亡率]]的影响。

【药代动力学】瑞舒伐他汀钙片（降血脂药）在中国健康志愿者体内单次给药,[[口服给药]]剂量为5～20mg时，瑞舒伐他汀钙在国人体内具有线性药代动力学特征。

【注意事项】

对[[肾脏]]的作用：在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到[[蛋白尿]]（[[试纸]]法检测），[[蛋白]]大多数来源于[[肾小管]]，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。

对[[骨骼肌]]的作用：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如[[肌痛]]、[[肌病]]，以及罕见的[[横纹肌溶解]]，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。

[[肌酸激酶]]检测：不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶（CK），这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高（>5×ULN），应在5-7天内再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN，则不可以开始治疗。

治疗前：和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括：肾功能损害、[[甲状腺机能减退]]、本人或家族史中有遗传性[[肌肉]][[疾病]]、既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉[[毒性]]史、[[酒精]]滥用、年龄>70岁、可能发生[[血药浓度]]升高的情况、同时使用贝特类。对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测。若患者CK基础值明显升高（>5×ULN），则不应开始治疗。

治疗中：应要求患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、[[无力]]或[[痉挛]]，特别是在伴有不适和[[发热]]时。应检测这些患者的CK水平。若CK值明显升高（>5×ULN）或肌肉[[症状]]严重并引起整天的不适（即使CK≤5×ULN），应中止治疗。若症状消除且CK水平恢复正常，可考虑重新给予本品或换用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的最低剂量，并密切观察。对无症状的患者定期检测CK水平是不需要的。

在临床研究中，没有证据表明在少数同时使用本品和其它治疗的患者[[中药]]物对骨骼肌的影响增加。但是已经发现，在其它HMG-CoA还原酶抑制剂与贝酸类[[衍生物]]（包括[[吉非贝齐]]）、[[环孢素]]、[[烟酸]]、吡咯类抗真菌药、[[蛋白酶抑制剂]]或大环内酯类[[抗生素]]合并使用的患者中，[[肌炎]]和肌病的发生率增高。吉非贝齐与一些HMG-CoA还原酶抑制剂同时使用，可增加肌病发生的危险。因此，不建议本品与吉非贝齐合用。应慎重权衡本品与贝特类或烟酸合用以进一步改善[[脂质]]水平的益处与这种合用的潜在危险。

对任何伴有提示为肌病的急性重症或易于发生继发于横纹肌溶解的[[肾衰]]（如[[败血症]]、[[低血压]]、大手术、[[外伤]]、严重的[[代谢]]、[[内分泌]]和[[电解质异常]]，或未经控制的[[癫痫]]）的患者，不可使用本品。

对肝脏的影响：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，过量饮酒和/或有[[肝病]]史者应慎用本品。建议在开始治疗前及开始后第3个月进行[[肝功能]]检测。若[[血清]][[转氨酶升高]]超过正常值上限3倍，本品应停用或降低剂量。

对继发于[[甲状腺]]机能低下或[[肾病综合征]]的高胆固醇血症，应在开始本品治疗前治疗原发疾病。

人种：药代动力学研究显示，亚洲人受试者的药物暴露量高于高加索人。

对驾驶车辆和操纵机器的影响：确定本品对驾驶车辆和操纵机器的影响的研究尚未进行。然而，根据[[药效学]]特性，本品不大可能影响这些能力。在驾驶车辆和操纵机器时，应考虑到治疗中可能会发生[[眩晕]]。

【禁忌】

本品禁用于：对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者；活动性肝病患者，包括原因不明的血清[[转氨酶]]持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（ULN）的患者；严重的肾功能损害的患者（[[肌酐清除率]]<30mL/min）；肌病患者；同时使用环孢素的患者；[[妊娠期]]间、[[哺乳期]]间、以及有可能[[怀孕]]而未采用适当[[避孕]]措施的妇女。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于孕妇及哺乳期妇女。有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。由于胆固醇和其它胆固醇[[生物合成]]产物对[[胚胎]]的发育很重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的[[生殖]]毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。

【儿童用药】

本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。[[儿科]]使用的经验局限于少数（年龄≥8岁）纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。

【老年患者用药】无需调整剂量。

【[[药物过量]]】

本品过量时没有特殊治疗方法。一旦发生过量，应给予对症治疗，需要时采用支持性措施。应监测肝功能和CK水平。[[血液透析]]可能没有明显疗效。

【[[药物相互作用]]】

环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍（与服用本品同样剂量的相比）。合用不影响环孢素的[[血浆]]浓度。

[[维生素K]][[拮抗剂]]：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，对同时使用维生素K拮抗剂（如：[[华法林]]）的患者，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。在这种情况下，适当检测INR是需要的。

吉非贝齐和其它降脂产品：本品与吉非贝齐同时使用，可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。根据专门的相互作用研究的资料，预计本品与[[非诺贝特]]无药代动力学相互作用，但可能发生药效学相互作用。吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量（≥1g/天）的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加，这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。

[[抗酸药]]：同时给予本品和一种含[[氢氧化铝]]镁的抗酸药[[混悬液]]，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。

[[红霉素]]：本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20％、Cmax下降30％。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。

口服避孕药/[[激素]]替代治疗（HRT）：同时使用本品和口服避孕药，使[[炔雌醇]]和[[炔诺孕酮]]的AUC分别增加26％和34％。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据，因此，不能排除存在类似的相互作用。但是，在[[临床试验]]中，这种[[联合用药]]很广泛，且被患者良好耐受。

其它药物：根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与[[地高辛]]不存在有临床相关性的相互作用。

[[细胞色素]]P450酶：体外和体内研究的资料都显示，瑞舒伐他汀既非细胞色素P450[[同工酶]]的[[抑制剂]]，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与[[氟康唑]]（CYP2C9和CYP3A4的一种抑制剂）或[[酮康唑]]（CYP2A6和CYP3A4的一种抑制剂）之间不存在具有临床相关性的相互作用。与[[伊曲康唑]]（CYP3A4的一种抑制剂）合用，瑞舒伐他汀的AUC增加28％，这种增加不被认为有临床意义。因此，估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。

【批准文号】注册证号 H20060406

【规格】5mg*7片/盒

【贮藏】阴凉，干燥保存。

【有效期】两年。

【生产企业】[[阿斯利康]]制药IPR PHARMACEUTICALS INCOPORATED

[[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:调节血脂药及抗动脉粥样硬化药]]

可定 - 版本历史

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