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2021-07-21T16:10:45Z

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'''[[受体]]'''（'''Receptor'''），有时译作'''[[受器]]'''，是指一类介导[[细胞]][[信号转导]]的功能[[蛋白]]，其能识别周环境中的某些微量物质，并与之结合，通过信号放大系统触发后续的[[生理]]反应。受体是由[[细胞膜]]和细胞内的[[蛋白质]]、[[核酸]]、[[脂质]]等组成的生物[[大分子]]。受体与[[配体 (生物化学)|配体]]结合的特定部位称为受点（receptor site）<ref name=PMPH>李端殷明. [[药理学]]. 人民卫生出版社. 11-15. ISBN 978-7-117-08905-0</ref>受体的理论是[[药效学]]的基本理论之一，是从[[分子]]水平解释生命的生理和[[病理]]过程、药物的药理作用机制、药物分子的结构效应关系的一个重要依据。

== 受体特性 ==

受体的特性是通过与[[配体]]结合的特点而产生的。受体与配体的结合是化学性的，绝对多数配体与受体是通过[[范德华力]]、[[离子键]]、氢键等分子间的吸引力来结合的，少数通过[[共价键]]结合，这样的结合较难逆转。<ref name=PMPH />一个真正的受体，有以下特点：
*'''区域分布性'''（regional distribution）：受体在生物体不同组织或同一组织的不同区域的分布密度不同。<ref name=PMPH />
*'''饱和性'''（saturability）：受体在每一细胞或每一定量组织内的数量是有限的，当配体到达一定浓度时，即使继续增加，与受体的结合值也不再改变。<ref name=PMPH />
*'''特异性'''（specificity）：特定的受体只与某种特定的配体结合，受体接合部位与配体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。<ref name=PMPH />
*'''可逆性'''（reversibility）：配体与受体的结合是可逆的。从[[配体-受体复合物]]中解离出来的配体和受体结构不发生变化。<ref name=PMPH />
*'''高亲和力'''（high affinity）：受体对其配体的亲和力很高，相当于内源性配体的生理浓度，[[表观解离常数]]在nmol/L的水平。<ref name=PMPH />
*'''内源性配体'''（endogenous ligand）：生物体内存在受体的内源性配体，如[[内源性递质]]、[[激素]]等。<ref name=PMPH />
*'''亚细胞或分子特征'''（subcellular or molecular characterization）：同类受体不同亚型的[[分子量]]，亚细胞或分子特征各不相同。<ref name=PMPH />
*'''配体结合试验资料与药理活性的相关性'''（binding data vs pharmacological activity relationship）：受体与药物结合的强度与产生生物效应的药效强度有关。<ref name=PMPH />
*'''配体结合后有生理活性'''：无论配体是内源性的还是药物，与受体结合后，二者形成配体-受体复合物，从而传递信号引起一系列的[[生理]]、[[生化]]效应。

== 受体类型 ==

目前已知的受体有30余种，按药理学和[[分子生物学]]的命名方法，按特异的内源型配体命名；对尚不知道内源性配体的，按药物名命名。对于有亚型的受体，按受体结构类型命名，用数字和阿拉伯数字表示。<ref name=PMPH />

=== 按位置分 ===
*'''[[细胞膜受体]]'''：位于靶[[细胞膜]]上，如[[胆碱受体]]、[[肾上腺素受体]]、[[胰岛素受体]]等。<ref name=PMPH />
*'''[[胞浆受体]]'''：位于靶[[细胞浆]]内，如[[性激素受体]]、[[肾上腺皮质激素受体]]等。<ref name=PMPH />
*'''[[胞核受体]]'''：位于靶[[细胞核]]内，如[[甲状腺素受体]]等。<ref name=PMPH />

=== 按特征分 ===
*'''[[含离子通道的受体]]'''（channel-linked receptors），又称[[离子带受体]]（ionotropic receptors），是具有连接有[[离子通道]]的[[膜受体]]。根据其生理功能有可分为[[配体门控离子通道]]（ligand-gated ion channels）和[[电压门控离子通道]]（voltage-gated ion channels）。如[[N乙酰胆碱受体]]、[[γ-氨基丁酸受体]]、[[谷氨酸受体]]等。<ref name=PMPH />
*'''[[G蛋白偶联受体]]'''（G-protien coupled receptors）是通过[[G蛋白]]连接细胞内效应系统的[[膜受体]]。如[[M乙酰胆碱受体]]、[[肾上腺素受体]]、[[多巴胺受体]]、[[5-羟色胺受体]]、[[前列腺素受体]]等。<ref name=PMPH />
*'''[[具酪氨酸激酶活性的受体]]'''（tyrosine kinase-linked receptors）是结合细胞内[[酪氨酸激酶]]范围的膜受体。如[[胰岛素受体]]、[[胰岛素样生长因子受体]]、[[表皮生长因子受体]]、[[血小板生长因子受体]]、[[集落刺激因子-1受体]]、[[成纤维细胞生长因子受体]]等。<ref name=PMPH />
*'''[[调节基因表达的受体]]'''（regulate gene transcription receptors），又称[[核受体]]（nuclear receptors）、[[细胞内受体]]。如[[甾体激素受体]]、[[甲状腺素受体]]等。<ref name=PMPH />

== 受体调节 ==

受体调节（receptor regulation）是指由于与配体作用，有关受体数目和[[亲合力]]的变化。<ref name=PMPH />

=== 按效果分 ===
*'''[[向上调节]]'''（up regulation）是一种上层性调节，结果是受体数目增加，表现敏感性增高。通常长期使用受体的拮抗剂会产生此种效应。如长期使用[[普萘洛尔]]等药物，停药后会出现[[甲状腺功能亢进]]。<ref name=PMPH />
*'''[[向下调节]]'''（down regulation）是一种衰减性调节，结果是受体数目下降，表现敏感性降低。通常长期使用受体的激动剂会产生此种效应。如长期使用[[异丙肾上腺素]]治疗哮喘，其疗效会不断下降。<ref name=PMPH />

=== 按种类分 ===
*'''[[同种调节]]'''（homospecific regulation）为配体作用于特异性地受体，使自身的受体发生变化。如[[胰岛素受体]]、[[乙酰胆碱受体]]、[[β-肾上腺素受体]]、[[生长素受体]]、[[促甲状腺素释放激素受体]]、[[黄体生成素受体]]、[[血管紧张素Ⅱ受体]]等一些肽类的受体都存在同种调节作用。<ref name=PMPH />
*'''[[异种调节]]'''（heterospecific regulation）为配体作用于其特异性的受体，对另一种配体的受体产生调节作用。如[[维生素A]]可使[[胰岛素受体]]产生向下调节。[[血管活性肽]]可调节[[M受体]]。[[甲状腺素]]、[[糖皮质激素]]和[[性激素]]可调节[[β-肾上腺素受体]]。[[氨甲酰胆碱]]可调节[[α-肾上腺素受体]]。[[苯二氮卓]]可调节[[γ-氨基丁酸受体]]，[[苯二氮卓受体]]又可被[[γ-氨基丁酸]]调节。[[α-肾上腺素]]可调节[[胰岛素受体]]和[[表皮生长因子受体]]等。<ref name=PMPH />

==[[受体学说]]发展==

1878年，朗格莱（Langley）提出了最早的受体假设，他用“受体物质”来解释[[阿托品]]和[[毛果芸香碱]]对猫[[唾液分泌]]的[[拮抗作用]]。1913年，欧利希（Ehrlich）根据实验结果提出了“锁和钥匙”的药物与受体的互补关系，但当时认为受体和配体都是静止不动的。1933年，克拉克（Clark）在研究药物对蛙心的量效关系中，定量的阐明了药物于受体的相互作用。这些说法为受体学说奠定了基础。<ref name=PMPH />

20世纪50－60年代，Ariens和斯蒂芬森（Stephenson）从实验发现药物产生最大效应不一定占领全部受体，由此提出的备用受体学说和速率学说，从动力学的角度解释了[[受体拮抗剂]]和[[激动剂]]的作用。<ref name=PMPH />

20世纪70年代以后，随着蛋白质[[晶体]]学的发展，许多配体和受体的结构被人们所认识，从而阐明了受体亚型、[[离子通道]]等的分布和功能。[[变构]]学说彻底打破了蛋白质静止不动的认识，认为受体在有活性与无活性的[[构象]]状态间转化。1977年，格里夫斯（Greaves）提出的能动受体学说，把受体的微观变化同生理、[[生化]]或药理反应相联系，说明了受体在细胞膜内传递信息的作用机制。<ref name=PMPH />

随着受体学说的完善和成熟，受体的研究已成为药理学和分子生物学中一个富有实际的内容。某一个受体被研究清楚后，马上会成为药物设计的靶标。<ref name=PMPH />

== 参考文献 ==

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[[Category:细胞生物学]] [[Category:细胞信号传导]] [[Category:膜生物学]] [[Category:受体]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%8F%97%E4%BD%93_%28%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%8C%96%E5%AD%A6%29 维基百科-受体 (生物化学)]

受体蛋白 - 版本历史

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