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厄洛替尼 - 版本历史
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! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 厄洛替尼 (Erlotinib)<br />
|-<br />
| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Erlotinib_structure.svg|220px|frameless]]<br /><small>厄洛替尼化学结构式</small><br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 药物类型<br />
| 第一代 [[EGFR抑制剂]] (TKI)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 商品名<br />
| 特罗凯 (Tarceva)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 研发公司<br />
| [[罗氏]] (Roche) / 基因泰克<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 给药途径<br />
| 口服 (需空腹)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 化学式<br />
| C<sub>22</sub>H<sub>23</sub>N<sub>3</sub>O<sub>4</sub><br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 摩尔质量<br />
| 393.44 g·mol<sup>−1</sup><br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 靶点<br />
| EGFR (HER1)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 适应症<br />
| 非小细胞[[肺癌]] (NSCLC)<br>[[胰腺癌]]<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 常见副作用<br />
| 皮疹、腹泻、甲沟炎<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 代谢酶<br />
| CYP3A4, CYP1A2<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | CAS号<br />
| 183321-74-6<br />
|}<br />
<br />
'''厄洛替尼'''（English: Erlotinib，商品名：'''特罗凯'''/'''Tarceva'''），是一种口服的第一代表皮生长因子受体（EGFR）[[酪氨酸激酶抑制剂]]（TKI）。<br />
<br />
它主要用于治疗携带EGFR敏感突变（如19号外显子缺失或L858R突变）的晚期非小细胞[[肺癌]]（NSCLC）。此外，它也是目前少数获批用于治疗晚期[[胰腺癌]]的靶向药物之一。<br />
<br />
== 作用机制 ==<br />
厄洛替尼属于可逆性TKI。它通过竞争性结合到EGFR受体细胞内结构域的ATP结合位点，阻断EGFR的磷酸化，从而截断下游信号通路（如RAS/RAF/MEK/ERK通路），抑制癌细胞的增殖并诱导凋亡。<br />
<br />
== 临床应用 ==<br />
=== 1. 非小细胞肺癌 (NSCLC) ===<br />
厄洛替尼是治疗EGFR突变阳性肺癌的经典药物。<br />
* '''疗效'''：在EURTAC等临床试验中，相比传统化疗，厄洛替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。<br />
* '''现状'''：虽然目前第三代药物（如[[奥希替尼]]）因疗效更好且能入脑已成为一线首选，但厄洛替尼仍是重要的治疗选择，特别是在经济欠发达地区或特定医保政策下。<br />
<br />
=== 2. 胰腺癌 ===<br />
这是厄洛替尼区别于同类药物（如[[吉非替尼]]）的一大特点。<br />
* 厄洛替尼联合[[吉西他滨]]（Gemcitabine）被批准用于治疗局部晚期、不可切除或转移性的胰腺癌。虽然生存获益有限（仅延长数周），但这曾是胰腺癌靶向治疗的少数突破之一<ref name="Moore2007">Moore MJ, Goldstein D, Hamm J, et al. Erlotinib plus gemcitabine compared with gemcitabine alone in patients with advanced pancreatic cancer. ''J Clin Oncol''. 2007;25(15):1960-1966.</ref>。<br />
<br />
== 药代动力学与相互作用 ==<br />
* '''空腹服用'''：食物会显著增加厄洛替尼的生物利用度（甚至增加至100%），但这会导致血药浓度波动过大，增加毒性。因此，建议在餐前至少1小时或餐后2小时服用。<br />
* '''吸烟影响'''：香烟烟雾会诱导肝酶 CYP1A2，加速厄洛替尼的代谢清除。吸烟患者体内的药物浓度可能降低50%以上，因此吸烟者通常需要更高剂量的厄洛替尼（如从150mg增加至300mg）才能达到疗效。<br />
<br />
== 不良反应 ==<br />
厄洛替尼的副作用与EGFR在正常组织（皮肤、胃肠道）中的分布有关。<br />
* '''皮疹'''（Acneiform rash）：最常见的副作用，主要发生在面部和上半身。'''临床珍珠'''：皮疹的严重程度通常与药物疗效呈正相关（皮疹越重，疗效往往越好）。<br />
* '''腹泻'''：常见，需饮食控制或止泻药处理。<br />
* '''间质性肺病 (ILD)'''：罕见（<1%）但可能致命，表现为突发的呼吸困难和咳嗽。<br />
<br />
== 耐药性 ==<br />
大多数患者在服用厄洛替尼 9-13 个月后会产生耐药。最常见的耐药机制是EGFR基因的'''T790M突变'''（约占50%-60%），这可以通过改用第三代TKI（[[奥希替尼]]）来克服。<br />
<br />
== 参见 ==<br />
* [[肺癌]]<br />
* [[吉非替尼]] (另一种一代EGFR-TKI)<br />
* [[奥希替尼]] (三代EGFR-TKI)<br />
* [[胰腺癌]]<br />
<br />
== 参考文献 ==<br />
<references /><br />
<br />
[[Category:抗肿瘤药物]]<br />
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]<br />
[[Category:罗氏]]</div>
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