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[[卡马西平]]（Carbamazepine）中文别名：[[氨甲酰苯卓]]、[[氨甲酰]]苯桌、氨甲酰氮卓、[[叉颠宁]]、[[叉癫宁]]、得利多、[[得利益多]]、芬来普辛、[[甲酰]]苯卓、卡巴米嗪、[[卡巴咪嗪]]，常见精神性药物。

==基本信息==
卡马西平Carbamazepine

[[化学]]名：{{百科小图片|bk2aw.jpg|卡马西平分子式}}5H-二[[苯并]][b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

拼音名：KAMAXIPING

英文名：CARBAMAZEPINE

CAS码：298-46-4

剂型规格：片剂：100mg/片　　
==药理作用==
膜{{百科小图片|bk2ax.jpg|卡马西平[[粉剂]]性状}}稳定作用，能降低[[神经细胞]]膜对Na＋和Ca2+的通透性，从而降低[[细胞]]的[[兴奋性]]，延长不应期；也可能增强GABA的[[突触传递]]功能。抗[[惊厥]]的机制尚不清楚，类似[[苯妥英]]，对[[突触]]部位的[[强直]]后期强化的抑制，限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制[[丘脑]]前腹核内的电活动，但其意义尚不清楚。止痛机制不明，可能减低中枢神经的突触传递。卡马西平主要[[代谢]]产物为10，11-环氧化卡马西平，具有抗惊厥抗神经痛作用。抗利尿作用可能在于刺激[[抗利尿激素]]（ADH）释放和加强水分在远端[[肾小管]][[重吸收]]。抗精神病和[[躁狂症]]的作用可能抑制了[[边缘系统]]和[[颞叶]]的点燃作用。化学上和三环类[[抗抑郁药]]相似，有抗[[胆碱]]活动、抗抑郁、抑制[[肌肉]][[神经]]接头的传递和抗节律失常等作用。　　
==药动力学==
口服吸{{百科小图片|bk2ay.jpg|卡马西平制作流程图}}收缓慢，因人而异。[[生物利用度]]在58～85％之间。[[蛋白]]结合率较高，约76％，而其代谢产物10，11-环氧化卡马西平的结合率为中等，约48～53％。抗[[癫痫]]作用由于自身诱导代谢差异，起效时间相差很大；经8～72小时即可缓解[[三叉神经痛]]。口服400mg后4～5小时[[血药浓度]]达峰值，血药峰值为8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间。达[[稳态]]血药浓度的时间为40小时（8～55小时）。成人的有效治疗血药浓度为4～12μg/ml，当血药浓度达到稳态后，经过一段时间，可能会有所下降。经[[肝脏]]代谢，并能诱发自身代谢，主要代谢产物10，11-环氧化卡邓西平。半衰期单次量为25～65小时，长期服用由于自身诱导代谢降为8～29小时，平均12～17小时，10，11-环氧化卡巴西平的半衰期为5～8小时。72％经[[肾脏]]排出，28％随粪便排出。　　
==主治用途==
抗{{百科小图片|bk2az.jpg|卡马西平生产流程图}}癫痫作用，对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神[[症状]]的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、[[舌咽神经痛]]疗效较英妥类纳好，有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。　　
==适用症状==
1．复{{百科小图片|bk2b0.jpg|[[卡马西平片]]}}杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫，全身性强直－阵挛性发作，上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型[[失神]]发作，[[肌阵挛]]或失张力发作无效。

2．可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于[[脊髓痨]]的闪电样痛，[[多发性硬化]]、周围性[[糖尿病]]性神经痛、[[幻肢痛]]和[[外伤]]后神经痛，有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 3．预防或治疗双相性躁狂－[[抑郁症]]：对锂或[[抗精神病药]]或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂－抑郁症，可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。

4．中枢性部分性[[尿崩症]]，可以单用或与[[氯磺丙脲]]或[[氯贝丁酯]]等合用。

5．对某些[[精神疾病]]包括精神分裂情感性[[疾病]]，顽固性[[精神分裂症]]及与[[边缘系]][[功能障碍]]有关的失控[[综合征]]。

6．[[不安腿综合征]]（Ekbom综合征），偏侧面肌[[痉挛]]。　　
==用法用量==
1．成人常用量口服。

①抗惊厥，开始一次g，一日—3次；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低的有效量，分次服用；要注意个体化，最高量每日不超过1.2g。

②[[镇痛]]，开始一次g，一日2次；第二日后每{{百科小图片|bk2b1.jpg|}}隔一日增加0.1—0.2g，直至[[疼痛缓解]]，维持量每日—0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。

③抗利尿，单用时一日0.3—0.6g，如与其他抗利尿药合用，则每日服0.2—0.4g，分—4次服用。

④抗躁狂或抗精神病，开始时每日—0.4g，以后每周逐渐增加至最大量每日g。一般分—4次服用。通常成年人的限量，12—15岁，每日不超过1g，15岁以上一般每日不超过1.2g，少数有用至1.6g者，作止痛用时每日不超过1.2g。

2．小儿常用量口服。

抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg／kg，每隔5-7日增加一次用量，达每日mg／kg，必要时可增至20mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8-12μg／ml，一般为每日按体重10-20mg/kg，约0.25—0.35g，通常每{{百科小图片|bk2b2.jpg|卡马西平片}}日不超过0.4g；6-12岁儿童，第一日g，服2次，每隔周增加每日g直至出现疗效；维持量调整到[[最小有效量]]，一般为0.4—0.8g，不超过每日g，分—4次服用。

（1）轻微的、一般性疼痛不要用本品。

（2）饭后立即服药，可减少[[胃肠道]]反应。漏服时应尽快补服，不得一次服双倍量，可在一日内分次补足用量。如已漏服一日以上，注意有可能复发。

（3）癫痫患者突然撤药可引起惊厥或[[癫痫持续状态]]。如发生[[嗜睡]]、[[眩晕]]、头昏、软弱或肌肉[[共济失调]]，需注意[[中毒]]早兆。服药过程中可能有[[口干]]，糖尿病人可能引起[[尿糖]]增加，急诊或需进行手术时务必申明。

（4）开始时应用小量，然后逐渐增加，到获得良好疗效为止，每天分—4次饭后口服。加用于已用其他抗癫痫药治疗的患者时，用量也应逐渐递增。在开始治疗后4周左右可能需要增加剂量，以避免由于自身诱导所致的[[血药浓度降低]]。

（5）遇有下列情况应停药。

①肝脏中毒症状或活动性[[肝病]]，有[[骨髓抑制]]的明显证据，如[[红细胞]]＜400万／立方毫米，红细胞压积＜32％{{百科小图片|bk2b3.jpg|卡马西平粉剂}}，[[血红蛋白]]＜11g，[[白细胞]]＜4000/立方毫米，[[血小板]]＜10万／立方毫米，[[网织红细胞]]＜2万，[[血清铁]]＞150μg时应立即停药。其中以白细胞下降为最常见，但如癫痫只有应用本品才能控制，其他药物无效时可考虑减量，密切随访[[白细胞计数]]，可能会停止下降，逐渐回升，那时再加大剂量，以达到控制癫痫发作的剂量；

②有心[[血管]]方面[[不良反应]]或[[皮疹]]出现，治疗应即停止；

③用作特异性疼痛综合征的止痛药时，如果疼痛完全缓解，应每月试行减量或停药。

（6）用药期间注意随访检查：

①全血细胞计数，包括血小板和网织细胞以及血清铁检查，在给药

前检查一次，治疗开始后经常复查达2-3年； ②[[尿常规]]；

③[[血尿素氮]]；

④[[肝功能]]试验；

⑤[[眼科]]检查（包括[[裂隙灯]]、眼底镜和眼压计检查）；

⑥卡马西平血药浓度测定。　　
==[[副作用]]==
有[[头晕]]嗜睡、[[乏力]]、[[恶心]]、皮疹、[[呕吐]]、偶见[[粒细胞减少]]，可逆性[[血小板减少]]，甚至引起[[再生障碍性贫血]]和中[[毒性]][[肝炎]]等应定期检查血象。偶见[[过敏反应]]，应抗过敏治疗。　　
==不良反应==
1.较常见的不良反应有[[视力模糊]]或[[复视]]。较不常见的有过敏反应或Stevens-Johnson综合征或中毒性[[皮肤]]反应如[[荨麻疹]]、[[瘙痒]]或皮疹，行为改变（儿童多见）；抗利尿激素分泌过多综合征（SIADH，严重的[[腹泻]]，[[低钠血症]]，稀释性或[[水中毒]]；[[精神混乱]]，不安，敌对行为，老年多见；持续[[头痛]]，发作频率增加；严重[[恶心呕吐]]；异常嗜睡，[[无力]]）；[[系统性红斑狼疮]]样综合征（荨麻疹、瘙痒、皮疹、[[发热]]、[[咽喉痛]]、骨或[[关节痛]]、疲乏或无力）。罕见的不良反应有：腺体病或[[淋巴腺]]病（腺体[[肿胀]]）；[[心律失常]]或[[心脏]][[房室传导阻滞]]或心动过缓，老年人和有心脏传导系统损害的患者在应用卡马西平时易产生；[[血质不调]]（Blooddyscrasias）或骨髓抑制（[[出血]]或[[瘀斑]]、[[口腔溃疡]]、[[咽痛]]和发热）；[[中枢神经系统]]中毒（[[语言困难]]或不清、精神抑郁伴不安或[[神经质]]、[[耳鸣]]、颤抖、不能控制的躯体运动、[[幻视]]）；过敏性肝炎（尿色深、粪色灰白、眼和皮肤黄染）；[[低钙血症]]（发作频率增多、肌肉或[[腹部]]痉挛），卡马西平直接影响骨代谢，可导致[[骨质疏松]]；肾脏过敏或中毒或[[急性肾功能衰竭]]（[[尿频]]、[[尿量]]突然减少、双足或[[下肢]]肿胀）；感觉减退或[[周围神经炎]]（手足麻木、刺痛、疼痛或无力）；急性尿紫质病（尿色深暗）；[[栓塞]]性[[脉管炎]]（足或腿疼痛、[[压痛]]、[[肤色]][[发绀]]和肿胀）。

2.过量症状有惊厥，剧烈眩晕或嗜睡，[[呼吸]]不规则、变慢或浅（[[呼吸抑制]]），颤抖，异常的心跳加快。[[急性中毒]]的症状和[[体征]]常在一次过量摄入后1—3小时发生。神经肌肉症状如不安、肌肉抽动、震颤、舞蹈样动作、[[角弓反张]]、共济失调、[[瞳孔散大]]、[[眼球震颤]]、轮替运动不能、精神运动性紊乱、辨距不良、[[反射异常]]由高转低等为主、心跳增快、[[高血压]]或[[低血压]]、[[休克]]和[[传导]]障碍等[[心血管]]症状都有发生的可能，由轻转重。[[实验室检查]]可提示[[白细胞增多]]或减少，出现糖尿和脑电节律紊乱。

3.卡马西平诱发的刺激抗利尿激素释放，可引起水[[潴留]]，导致显著的[[血容量]]扩张和稀释性低钠血症，亦即抗利尿激素分泌异常症。患者出现嗜睡、软弱无力、恶心、呕吐、精神和（或）神经异常，[[木僵]]或惊厥时应疑有低钠血症。

4.由于卡马西平的化学结构上与三环类抗抑郁药相似，可能会激发潜在[[精神病]]以及老年人的精神紊乱或激动不安。

5.本品中枢神经系统的不良反应发生率随着[[血药浓度增高]]（大于8.5—10μg/ml）而增高。[[视物模糊]]，头晕，嗜睡，乏力，共济失调，恶心，呕吐，白细胞及血小板减少，再生障碍性贫血，皮疹，药热，[[嗜酸性粒细胞]]增多，周身性[[红斑狼疮]]样反应，低钠血症，[[中毒性肝炎]]。应用此药可发生共济失调、眼球震颤、[[不随意运动]]、低钠血症、水潴留、[[肝损害]]、[[心衰]]及皮疹等不良反应。过敏反应虽不常见，但可发生严重的反应，如周身性红色[[斑疹]]、发热、[[腰部]][[出血点]]、周身性[[淋巴结病]]、[[肝脾肿大]]、[[肺浸润]]及[[捻发音]]。

[[心血管系统]]：老年人甚至略为过量或稍增量时，可诱致[[窦性心动过缓]]或甚至完全性心脏阻滞，这种反应是可逆的。有报告3例发生阿-斯氏综合征。

[[呼吸系统]]：有报告此药可诱发急性肺过敏反应，表现为急性呼吸困难伴肺部弥漫性[[罗音]]、皮疹、嗜酸细胞增多及[[胸部X线检查]]见有网状阴影。

[[神经系统]]：可发生共济失调、头晕、头痛、[[感觉异常]]及思睡，思睡常见于用药后几天之内，以后逐渐改善。也可发生姿势保持不能、[[张力障碍]]、失神发作及震颤。也有发生口面部或舌[[运动障碍]]及[[眼球]]旋转危象。少数发生严重的全身性痉挛发作。长期用药者可发生[[末梢神经]]的运动及感觉的速度进行性减慢。

[[消化系统]]：胃肠道不良反应不常见也轻微，有时发生[[食欲不振]]、口干、[[上腹]]、恶心、呕吐、腹泻或[[便秘]]。散在报告有发生[[肉芽肿性肝炎]]，表现为发热、不适、[[厌食]]、出汗、[[腹痛]]及[[黄疸]]；[[组织学]]显示为干酪性[[肉芽肿]]伴组织细胞、[[淋巴细胞]]及[[多核]][[巨细胞]][[浸润]]及一些[[急性胆管炎]]表现；停药后迅速恢复。

[[泌尿系统]]：1％用药患者出现[[蛋白尿]]。个例有发生急性肾曲管[[坏死]]、急性非[[少尿]]性[[肾衰]]。 [[造血系统]]：偶有报告各类型[[血液]]病，从[[白细胞减少]]到再生障碍性贫血。有报告发生网织细胞增多症而无[[溶血]]、[[贫血]]或失血，这可能是一种特异性反应。有报告发生正色素正细胞贫血、血小板减少者，停药后均恢复。

 [[内分泌]]、代谢：此药可引起抗利尿激素异常分泌，出现低钠血症、[[血浆]]渗透压降低及水中毒，而用苯妥英可阻止此种现象发生，有人认为是苯妥英使[[血清]]中卡马西平浓度降低之故。有报告16例癫痫患者应用治疗剂量，5例发生低钠血症。单独应用此药仅在[[生化]]方面有[[骨软化]]的证据，而患者无临床症状。

特殊感官：[[视觉障碍]]，一般见于大剂量时，以复视为常见。有报告出现[[视力]]对比敏感性不全，但无视网膜改变。

皮肤：有时出现[[丘疹]]伴有或不伴有[[水泡]]、[[红斑疹]]伴有轻度发热或[[多形性红斑]]。可发生过敏性红色[[斑丘疹]]、毒性[[表皮坏死]]溶解及[[剥脱性皮炎]]。首次报告毒性[[脓疱]]性[[皮肤病]]。　　
==特殊人群==
孕妇及[[哺乳期]]妇女用药

本品能通过[[胎盘]]，是否致畸尚不清楚，[[妊娠]]早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。

儿童用药

本品可用于各年龄段儿童。

老年患者用药

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、[[焦虑]]、[[精神错乱]]、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起[[再障]]。　　
==注意事项==
可致[[甲状腺功能减退]]，大剂量时可引起房室传导阻滞应控制剂量，心肝[[肾功能不全]]者及初孕妇、授乳妇女忌用，[[青光眼]]心血管严重疾患及老年慎用，定期查血、肝功能及尿常规。　　
==用药须知==
①有心、肝或[[肾脏损伤]]或其他药物的血液学[[副反应]]者，眼压升高者，潜在性精神病及精神错乱者，混合性发作的癫痫患者，老年患者以及孕妇和哺乳妇女慎用。

②可降低经肝脏[[单胺氧化酶]]代谢的药物的血浆浓度，减少甚至消除其活性。

③可降低或升高[[苯妥英钠]]的血药浓度。

④可影响含[[雌激素]]的[[避孕药]]的可靠性。

⑤与[[红霉素]]、[[竹桃霉素]]、[[异烟肼]]、[[维拉帕米]]、[[地尔硫]] 、[[右丙氧芬]]、维洛沙嗪、[[氟西汀]]、[[乙酰唑胺]]、[[达那唑]]等合用可使本品血药浓度升高。

⑥与锂盐、[[甲氧氯普胺]]或精神[[安定]]药物合用，能增加神经系统副作用。

⑦与[[苯巴比妥]]、苯妥英钠、[[扑米酮]]、[[茶碱]]、[[氯硝西泮]]、[[丙戊酸]]、[[丙戊酰胺]]合用能降低本品的血药浓度。⑧与[[氢氯噻嗪]]、[[呋塞米]]等[[利尿药]]合用可引起低钠血症。

⑨对[[非去极化]][[肌肉松弛药]]（如泮库胺）有[[拮抗作用]]。　　
==用药禁忌==
（1）交叉过敏反应：对三环类抗抑郁药不能耐受的病人，对卡马西平可能也不能耐受。

（2）本品能通过胎盘，孕妇用药是否有致畸作用尚不清楚。

（3）本品能分泌入乳汁，约为血药浓度的60％，哺乳期妇女不宜应用。

（4）老年病人对本品敏感者多，可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。

（5）有心脏房室传导阻滞，血小板、[[血常规]]及血清铁严重异常，以及骨髓抑制等病史时，本品禁用。（6）下列情况应慎用；

①[[乙醇中毒]]；

②心脏损害，包括器质性[[心脏病]]和[[充血性心脏病]]；

③[[冠状动脉病]]；

④糖尿病；

⑤青光眼；

⑥对其他药物有血液方面不良反应史的病人（易产生卡马西平诱发骨髓抑制的危险）；

⑦肝病，因抗利尿激素分泌异常，以及其他内分泌紊乱，如[[垂体功能低下]]、[[甲状腺]]功能低下或[[肾上腺皮质]]功能减退，所引起的低钠血症可能加剧；

⑧[[尿潴留]]（可能加剧）；

⑨[[肾病]]。

孕期服用偶可致畸。心肝肾功能不全，孕妇，授乳妇女，房室传导阻滞者禁用。青光眼，老年患者慎用。　　
==临床应用==
为[[广谱]]抗癫痫药。

1）复杂局限性发作疗效较好，强直阵挛性发作和单纯局限性发作也有效。

2）治疗外周[[神经痛]]：疗效优于苯妥英钠。

3）抗躁狂：有一定疗效，可用于治疗锂盐无效者，或与锂盐合用治疗躁狂症。　　
==应用原则==
1）根据癫痫类型选药

2）剂量从小量开始，不致不良反应又能控制症状

3）坚持长期用药，不可随意停药

4）减药要缓慢，强直阵挛性发作减药过程至少1年，失神性发作6个月

青光眼，老年患者慎用。　　
==相互作用==
1.与[[对乙酰氨基酚]]合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，后者的疗效则降低。

2.与[[香豆素]]等[[抗凝药]]合用，由于卡马西平对肝[[代谢酶]]的正诱导，抗凝药的血药浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定[[凝血酶原时间]]而调整药量。

3.与[[碳酸酐酶]]抑制药合用，出现骨质疏松的危险性增加，出现早期症状时碳酸酐酶抑制药即应停用，必要时给予相应的治疗。

4.与氯磺丙脲、氯贝丁酯（[[安妥明]]）、[[去氨加压素]]（desmopressin）、赖氨[[加压素]]（lypressin）、[[垂体后叶素]]、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。

5.与含雌激素的避孕药、[[环孢菌素]]、[[洋地黄类]]（可能[[地高辛]]除外）、雌激素、[[左旋甲状腺素]]或[[奎尼丁]]合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会减低，用量应作调整，改用仅含[[孕激素]]([[黄体酮]])的口服避孕药。

6.与[[多西环素]]（[[强力霉素]]）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需调整用量。

7.红霉素与[[醋竹桃霉素]]以及右丙氧吩可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现[[毒性反应]]。

8.[[氟哌啶醇]]、[[洛沙平]]、[[马普替林]]、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平对中枢神经的抑制，降低惊厥阈，从而降低抗惊厥药的疗效，需调整用量以控制癫痫发作。

9.锂可以降低卡马西平的抗利尿作用。

10.与单胺氧化酶（MAO）抑制药合用时，可引起[[高热]]或（和）[[高血压危象]]、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。

11.卡马西平可以降低[[诺米芬辛]]（nomifensine）的吸收并加快其消除。

12.苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗癫痫药]]
==参看==
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卡马西平 - 版本历史

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