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112.247.109.102：以“卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂...”为内容创建页面

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以“卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂...”为内容创建页面

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[[卡铂]] Carboplatin 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、[[针剂]]。

==简介==
{{百科小图片|bkng7.jpg|卡铂}}[[通用名]]：卡铂

中文别名：[[碳铂]]，卡波铂，铂尔定

外文名：Carboplatin,Paraplatin,Carboplat,Ercar

英文缩写：CBP，JM-8，CBDCA

[[化学]]名：顺-1,1-环丁烷[[二羧酸]]二氨基合铂

分子式：C6H12N2O4Pt

性状：本品为白色或类白我粉末，或结晶状粉末，无臭，无味，溶于水，不溶于[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[乙醚]]、[[氯仿]]；遇光易分解。

本品为第二代铂类化合物，1986年在英国上市，其生化物征与[[顺铂]]相似，但肾[[毒性]]、[[耳毒性]]、[[神经]]毒性尤其是[[胃肠道]]反应明显低于DDP，是近年来广泛受到重视的新药，与DDP一样同属[[细胞周期]]非特异性药物。它主要作用DNA的[[鸟嘌呤]]的N7和O6原子上，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA[[分子]]，阻止其螺旋解链，干扰DNA合成，而产生[[细胞毒]]作用。　　
==[[体内过程]]==
本品口服无效，[[静脉注射]]后[[血浆]]中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在[[线性关系]]，可[[超滤]]的非结合型铂和母体药物的终末[[消除半衰期]]分别为6小时和1.5小时。在初始相，大多数可超滤的游离铂以原形存在，血浆总铂的终末半衰期是24小时，约87%的血浆铂在给药24小时大约排出白结合。主要从尿中排出，24小时内经[[肾小球]]过滤[[排泄]]。

卡铂的[[药动学]]和顺铂有三点不同：一是[[血清蛋白]]结合率，卡铂仅24%，而顺铂在90%以上；二是可超滤的非结合型铂半衰期，卡铂为6小时，而顺铂很短，血中浓度迅速降低，三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡铂为6.5%，而顺铂为16%~35%,因此二者的明脏毒性有明显差异。　　
==临床应用==
本药为[[广谱]][[抗肿瘤药]]，与其他抗肿瘤药无交叉[[耐药性]]，与DDP有交叉耐药性，该药易于溶解，不需水化、[[利水]]化、利尿，使用方便。{{百科小图片|bkng8.jpg|[[肝癌]]}}（1）主要用于[[小细胞]][[肺癌]]、[[卵巢癌]]、[[睾丸肿瘤]]、头颈部[[鳞癌]]等。小细胞肺癌，单用本品缓解率为60%；与Vp-16、IFO合用治疗的总缓解率为78%；[[卵巢]][[上皮]][[癌]]、头颈产鳞癌单用缓解率分别为65%、29%。

（2）可用于[[非小细胞肺癌]]、[[膀胱癌]]、[[子宫颈癌]]、[[胸膜间皮瘤]]、[[黑色素瘤]]及[[子宫内膜癌]]等。

（3）也可用于[[消化系统肿瘤]]、肝癌等及放射增效治疗。　　
==用法用量==
（1）[[静脉滴注]]或静脉注射：一次给药法，每次~400mg/m2，28日重复，儿童可提高到560mg/m2;连{{百科小图片|bkng9.jpg|静脉滴注}}续给药5日，100mg/次，或每次~70mg/m2。用[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖注射液]]稀释。

（2）胸腹腔内注射：其剂量高于静脉内给药。　　
==[[不良反应]]==
（1）[[骨髓抑制]]：为剂量限制性毒性，长期大剂量给药时，可使[[血小板]]、[[血红蛋白]]、[[白细胞减少]]，一般发生在用药后的14~21日，停红后3~4周恢复。{{百科小图片|bkjke.jpg|卡铂}}（2）胃肠道反应：[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]]，较DDP轻微。

（3）在常规剂量下，对肝、肾、[[心脏功能]]无明显影响。

（4）神经毒性、耳毒性、[[脱发]]及[[头晕]]等不良反庆低于DDP，偶见[[变态反应]]。　　
==禁忌==
有明显骨髓抑制及[[肝肾]]功能不全者，孕妇及有严重[[并发症]]者，对本品或其他铂类制剂及[[甘露醇]]过敏者均禁用。　　
==注意事项==
（1）使用本品前用生理盐水或5%[[葡萄糖]]注射剂10ml溶解，然后用5%葡萄糖注射剂250nl稀释，静脉滴注半小时或1小时。使用CBP时，虽不必水化，但应鼓励患者多饮水，[[排尿]]量保持在每日ml左右。

（2）本品溶解后，应在8小时内用完，并避光。

（3）本品只作[[静脉]]给药，应避免漏于[[血管]]外。

（4）本品应避免与铝化物接触，也不宜与其他药物混合滴注。

（5）用药前及用药期内应定期检查血像、肝肾功能等。　　
==鉴别==
（1）取本品约5mg，加[[硫脲]]少许，加水适量，加热，溶液显黄色。

（2）取本品，加水制成每1ml中约含1mg的溶液，加2mol/L[[硫酸]]溶液3滴，加热至沸，加入碘化汞钾[[试液]]2滴，溶液显黄色，瞬即变为红棕色，放置5分钟后，变为淡蓝色、紫色，并发生黑色沉淀。

（3）取本品25mg，置蒸发皿中，加氯化[[亚砜]]2ml，搅匀，置水浴上蒸干，加[[饱和]][[盐酸]]羟胺的[[乙醇溶液]]2ml，再加0.5％[[氢氧化钠]]乙醇溶液使成碱性，加热，放冷后，加稀硫酸使成酸性，取[[上清液]]，加[[三氯化铁]]试液数滴，溶液显棕红色或紫色。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。　　
==检查==
溶液的澄清度取本品80mg，加水10ml溶解后，溶液应澄清。[[酸碱度]]取溶液的澄清度项下的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为5.5～7.5。有关物质取本品，照含量测定项下的方法测定，各杂质峰面积之和不得大于主成分峰面积的2.0％。酸溶性钡盐取本品80mg，加水10ml溶解后，加[[稀盐酸]]2ml，煮沸5分钟，补充[[蒸发]]的水分后，放冷，用[[盐酸溶液]]（1→40）洗过的滤纸滤过，滤渣及漏斗加少量水（约2ml）洗涤，洗液与滤液合并，加稀硫酸0.5ml，放置30分钟，不得发生浑浊。干燥[[失重]]取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录ⅧL）。

照[[高效液相色谱法]]（附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合[[硅胶]]为填充剂；以水为流动相；流速为每分钟2ml；检测波长为229nm。理论板数按卡铂峰计算应不低于3000，卡铂峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取[[尿苷]]约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。测定法取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置另一25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡铂对照品同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。　　
==制剂规格==
注射剂：100mg/支。[[粉针剂]]：50mg，l00mg，150mg，450mg。　　
==贮藏==
室温避光保存。　　
==理化性质==
固态卡铂为白色结晶粉末，微溶于水，不溶于乙醇等有机溶剂。温度高于120℃时外观逐渐变色，分解温度247℃～258℃。固态卡铂对光较稳定，在水溶液中不稳定，易发生降解，[[降解产物]]有二水二氨合铂，紫外光照射加速其降解[1]。卡铂在5%葡萄糖或0.45%的[[氯化钠溶液]]中，前6h是稳定的，但在25℃24h损失2%；在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%，在37℃温度下24h则损失10%。故应避光并使用不含氯的溶液溶解卡铂。卡铂与铝可产生黑色沉淀，不宜直接接触。

卡伯是第二代铂类[[复合物]]，由于其抗肿瘤活性较强，[[消化道]]反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。它能与DNA结合，形成交叉键，破坏了DNA的功能，使其不能再复制合成，对生长各期的[[肿瘤细胞]]均有杀伤作用，是一种细胞周期非特异性药物。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、[[生殖细胞]][[肿瘤]]、[[甲状腺癌]]、[[宫颈癌]]、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射，最好用黑纸遮光，否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。　　
==使用说明==
【药品名称】[[卡铂注射液]]

【别名】碳铂、卡波铂、顺二氨环丁铂、顺二氨环丁[[羧酸]]铂

【英文名】Carboplatin,Paraplatin,CBDCA,JM-8

【作用特点】为第二代铂类抗肿瘤药，其生化特征与顺铂相似，但肾毒性、消化道反应及耳毒性均较低。它是类似[[烷化剂]]，主要是引起DNA的链内及链间交联，破坏DNA分子，使其螺旋解体。

【功能主治】主要用于不能耐受[[顺氯氨铂]]治疗所致呕吐的[[晚期]]卵巢癌、[[睾丸癌]]、头颈部癌、肺癌等。

【用法用量】静滴：40Omg/m2，用5%葡萄糖注射液制成10mg/ml溶液，再加入5%葡萄糖液250～500ml中，于15～60min内滴完，或lOOmg/m2.d,连续5天给药。应在上一疗程后至少过4周再给予下一个疗程。现有水针剂使用较方便。

【不良反应】主要毒性为骨髓抑制,如[[白细胞]]和血小板下降，少数病人也有血红蛋白下降。本品可引起消化道反应，如恶心、呕吐，但较顺铂轻微。个别患者SGPT升高及[[心电图异常]]。耳神经毒性及脱发也低于顺铂。

【注意事项】

1.对顺铂或其他含铂[[化合物]]的使用有过敏史者慎用。

2.[[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女与老年患者不用或慎用。

3.有[[内科]][[疾病]]，尤其是[[水痘]]、[[带状疱疹]]、[[感染]]、[[肾功能]]减退患者慎用。

4.由于在其配方中含有甘露醇，不能耐受甘露醇的病人可能也不能耐受卡铂的注射。

5.用药期间应随访检查：

(1)听力；

(2)神经功能；

(3)[[血液]][[尿素氮]]、[[肌酐清除率]]与[[血清]][[肌酐测定]]；

(4)[[红细胞]]压积、[[血红蛋白测定]]、白细胞分类与[[血小板计数]]；

(5)血清钙、镁、钾、钠含量的测定。

[[分类:化疗]][[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]
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 (4)[[红细胞]]压积、[[血红蛋白测定]]、白细胞分类与[[血小板计数]]；
-(5)血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
+(5)血清钙、镁、钾、钠含量的测定。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:化疗]][[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]

卡铂 - 版本历史

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