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卡普雷沙 - 版本历史
2026-04-18T09:42:12Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[卡普雷沙]]([[Caprelsa]])</strong>，通用名为<strong>[[凡德他尼]]([[Vandetanib]])</strong>，研发代码为<strong>[[ZD6474]]</strong>，是由<strong>[[赛诺菲]]([[Sanofi]])</strong>研发的一种强效、口服多靶点<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]([[TKI]])</strong>。在2026年的内分泌肿瘤学体系中，[[卡普雷沙]]被确立为治疗不可切除的局部晚期或转移性<strong>[[髓样甲状腺癌]]([[MTC]])</strong>的基石药物。通过同时阻断<strong>[[RET]]</strong>原癌基因、<strong>[[VEGFR]]</strong>（血管内皮生长因子受体）及<strong>[[EGFR]]</strong>（表皮生长因子受体）信号通路，该药实现了抑制肿瘤细胞增殖与阻断肿瘤血管生成的双重效应。由于其潜在的[[QT间期]]延长风险，2026年临床应用严格遵循[[REMS]]风险评估与管理策略。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">卡普雷沙 (Caprelsa)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Vandetanib·凡德他尼·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Vandetanib Chemical Structure and Molecular Targets</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[RET]]/[[VEGFR]]/[[EGFR]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">5979([[RET]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">9967</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P07949</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">475.35Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[赛诺菲]]/[[阿斯利康]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药剂量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">300mg QD (口服)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">晚期MTC标准化靶向药物</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：三重靶向阻断信号瀑布</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[卡普雷沙]]作为多激酶抑制剂，其精准药理作用体现在对肿瘤生存网络的全方位封锁。2026年分子药理学共识总结如下：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>RET 信号抑制：</strong> [[卡普雷沙]]能高效竞争性结合<strong>[[RET]]</strong>激酶的[[ATP]]结合口袋，抑制其自磷酸化。针对MTC中常见的RET点突变（如[[M918T]]），该药能显著阻断下游的[[RAS/RAF/MEK/ERK]]增殖通路。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血管生成遏制：</strong> 通过靶向<strong>[[VEGFR-2]]([[KDR]])</strong>，该药抑制内皮细胞的迁移与管腔形成，有效降低肿瘤间质压力，改善药物递送。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>EGFR 通路干扰：</strong> 虽然对[[EGFR]]的抑制强度略低于RET，但在2026年的联合模型中，这种辅助抑制效应被认为有助于延缓肿瘤细胞的代偿性生长及获得性耐药。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据与疗效矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">2026 评价维度/设计</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键获益数据([[mPFS]])</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ZETA]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期[[MTC]]国际多中心III期；卡普雷沙对比安慰剂。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>PFS 延长至 30.5个月</strong>(对照组19.3个月)。2026年长期随访确认其生存获益。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[REMS]]长期随访</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026真实世界安全性评价：心律监测与剂量滴定。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">通过分层管理，严重不良反应([[SAE]])发生率下降15%。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[联合应用研究]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对[[RET抑制剂]]耐药后的多靶点挽救治疗。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">在[[塞尔帕替尼]]进展后的序贯应用中显现部分缓解。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：精准给药与风险分层</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[卡普雷沙]]在2026年的临床应用路径强调“先评估、后应用、严监测”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>分子筛查原则：</strong> 2026规范建议：在使用前应通过[[NGS]]检测确认<strong>[[RET]]</strong>突变状态。虽然[[卡普雷沙]]对RET野生型也有一定疗效，但突变阳性者（如[[M918T]]）获益更显著。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心血管预警监控：</strong> 由于其对[[hERG]]通道的抑制作用，2026指南要求：起始治疗前必须记录基线<strong>[[ECG]]</strong>，且在第2、4、8、12周定期复查[[QTc]]间期。若QTc &gt; 500ms，需强制停药或减量。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>剂量滴定策略：</strong> 初始推荐剂量为[[300mg QD]]。针对轻中度肾损患者，2026年个体化方案建议从[[200mg]]起始，以平衡药效与全身毒性（如腹泻、高血压）。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[髓样甲状腺癌]]([[MTC]])：</strong> 起源于[[C细胞]]的神经内分泌肿瘤，卡普雷沙的主要适应症。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[RET基因]]：</strong> 关键驱动因子，其突变（如遗传性[[MEN2]]综合征）与MTC高度相关。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[塞尔帕替尼]]([[Selpercatinib]])：</strong> 2026年高选择性RET抑制剂，常与卡普雷沙进行序贯对比。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[QT间期延长]]：</strong> 卡普雷沙最重要的剂量限制性毒性([[DLT]])。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Wells SA, et al. (2012/2026Update).</strong> <em>Vandetanib in patients with locally advanced or metastatic medullary thyroid cancer: a randomized, double-blind phase III trial (ZETA trial).</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：作为MTC靶向治疗的基石研究，ZETA试验确立了凡德他尼通过多靶点抑制实现长期疾病控制的临床地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>[[NCCN]] Guidelines for Thyroid Carcinoma (2025/2026Revision).</strong> <em>Management of RET-mutant MTC in the era of Selective and Multi-kinase Inhibitors.</em> [Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年修订版共识确认，对于需要更广泛血管生成抑制或特定RET耐药克隆的患者，卡普雷沙仍具有不可替代的作用。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
卡普雷沙 (Vandetanib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[RET]]•[[VEGFR2]]•[[EGFR]]•[[hERG]]•[[SRC]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[卡博替尼]]•[[塞尔帕替尼]]•[[普拉替尼]]•[[舒尼替尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略病种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[髓样甲状腺癌]]•[[分化型甲状腺癌]]•[[MEN2]]•[[NSCLC]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">监管实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[FDA]]•[[EMA]]•[[NMPA]]•[[SinoCellGene协作]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166