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卡巴他赛 - 版本历史
2026-04-19T01:18:18Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[卡巴他赛]]([[Cabazitaxel]])</strong>，商品名为<strong>[[杰佛那]]([[Jevtana]])**，研发代码为**[[XRP6258]]</strong>，是由[[赛诺菲]]([[Sanofi]])开发的一种新型二代半合成<strong>[[紫杉烷类]]</strong>抗肿瘤药物。作为一种强效的<strong>[[微管抑制剂]]</strong>，[[卡巴他赛]]主要用于治疗<strong>[[转移性去势抵抗性前列腺癌]]([[mCRPC]])</strong>。其分子结构经特殊修饰，使其对<strong>[[P-糖蛋白]]([[P-gp]])</strong>的亲和力极低，从而克服了[[多西他赛]]常见的由于药物外排介导的耐药性。在临床序列中，[[卡巴他赛]]被视为[[多西他赛]]及新型内分泌药物（[[ARTA]]）进展后的核心挽救方案。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">卡巴他赛 (Cabazitaxel)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Jevtana·杰佛那·二代紫杉烷·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Chemical Structure: Taxane ring with dimethoxy substitutions</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心机制：[[微管稳定性增强]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[CAS]]号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">183133-96-2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[PubChem]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">9854073</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">835.9g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药剂量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">20mg/m² 或 25mg/m² Q3W</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[赛诺菲]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关键代谢酶</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[CYP3A4]](主)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">适应症</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #b91c1c;">经治晚期 mCRPC</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：突破药物外排泵的“微管封锁”</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[卡巴他赛]]的抗肿瘤机制继承并优化了紫杉烷类的典型路径，其核心优势在于对多药耐药机制的规避：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>微管稳定性增强：</strong> 卡巴他赛通过结合[[微管蛋白]]，促进其组装并抑制解聚。这种作用导致微管束的异常形成，阻断癌细胞处于有丝分裂中的<strong>[[G2/M期]]</strong>，诱导细胞凋亡。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抗外排效应：</strong> 许多肿瘤细胞通过过度表达<strong>[[P-糖蛋白]]([[P-gp]])</strong>（一种跨膜转运蛋白）将药物排出胞外，从而产生耐药。卡巴他赛由于侧链的二甲氧基修饰，不再是 [[P-gp]] 的良好底物，因此在[[多西他赛]]耐药的肿瘤中仍能保持高效浓度。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>穿透血脑屏障潜力：</strong> 药理学研究显示其具有一定的<strong>[[入脑活性]]</strong>，正在临床研究中探索其对前列腺癌脑转移及某些中枢神经系统肿瘤的疗效。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">对照组/人群</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键客观缓解与获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[TROPIC]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">对比[[米托蒽醌]]；多西他赛进展后的 mCRPC。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>死亡风险降低 30%</strong>；显着延长总生存期（[[OS]]）。奠定了二线化疗标准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CARD]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">对比二代内分泌药（[[阿比特龙]]/[[恩扎卢胺]]）。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">在交叉耐药背景下，<strong>rPFS 翻倍</strong>（8.0 vs 3.7月）。确立了序贯治疗的核心次序。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FIRSTANA]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">对比[[多西他赛]]的一线疗效。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">疗效相当，但安全性特征（如周围神经病变发生率更低）各异。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：序贯管理与安全性优化</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[卡巴他赛]]在 mCRPC 全程管理中的策略已趋于成熟：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>三线转换的关键桥梁：</strong> 依据 [[CARD]] 研究结果，[[NCCN]] 指南建议：当患者在多西他赛和一种新型内分泌药物（如阿比特龙）进展后，应优先选择<strong>[[卡巴他赛]]</strong>，而非另一种内分泌药，以避免交叉耐药导致的获益匮乏。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>剂量滴定与副作用预防：</strong> 虽然 25mg/m² 是注册剂量，但 20mg/m² 已被证实可保持类似的 OS 获益且显著降低<strong>[[中性粒细胞减少]]</strong>的风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>骨髓保护策略：</strong> 治疗期间必须严密监测血常规。对于高危患者，建议预防性使用 <strong>[[G-CSF]]</strong>（粒细胞集落刺激因子），以防范致死性的中性粒细胞减少性发热。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[mCRPC]]：</strong> 前列腺癌的终末阶段，对传统激素疗法不再响应，需转入化疗或新型靶向治疗。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[P-gp]]外排泵：</strong> 导致紫杉烷类耐药的主要分子机制之一，卡巴他赛可有效规避此通路。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[ARTA]]：</strong> 雄激素受体轴向靶向药物（如阿比特龙、恩扎卢胺）的简称。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[交叉耐药]]：</strong> 前列腺癌治疗中的核心难点，卡巴他赛是打破这一循环的关键武器。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>de Bono JS, et al. (2010).</strong> <em>Prednisone plus cabazitaxel or mitoxantrone for mCRPC progressing after docetaxel: a randomised trial.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：TROPIC 研究首次确立了卡巴他赛在化疗进展后的生存获益，为前列腺癌患者提供了宝贵的二线选择。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>de Wit R, et al. (2019).</strong> <em>Cabazitaxel, Abiraterone, or Enzalutamide in Metastatic Prostate Cancer.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：CARD 研究具有划时代意义，它明确了“序贯使用 ARTA 的边际收益递减”，证明了及时切换为卡巴他赛的必要性。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
卡巴他赛 (Cabazitaxel) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Tubulin]]•[[P-gp]]•[[CYP3A4]]•[[雄激素受体]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争/协作</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[多西他赛]]•[[阿比特龙]]•[[恩扎卢胺]]•[[177Lu-PSMA-617]]•[[镭-223]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Sanofi]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NMPA]]•[[NCCN]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[免疫联合治疗]]•[[PSMA-ADC开发]]•[[三联序贯获益分析]]•[[神经内分泌分化干预]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.139.194