2026年1月23日 (五) 14:16 77921020

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<div class="medical-infobox" style="font-size: 0.85em;">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.35em; font-weight: bold; margin-bottom: 10px; color: #1a202c;" | 卡博替尼 (Cabozantinib)
|-
| colspan="2" |
<div class="infobox-image-wrapper" style="padding: 25px; background-color: #f8fafc; border: 1px solid #f1f5f9; border-radius: 12px; text-align: center;">

<div style="font-size: 0.85em; color: #94a3b8; margin-top: 10px; font-weight: normal;">卡博替尼分子结构与多靶点作用模型</div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 研发代码
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; font-weight: 600; text-align: right;" | XL184 / Cometriq / Cabometyx
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 核心靶点
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; text-align: right;" | MET, VEGFR2, AXL, RET
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 药物类型
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; text-align: right;" | 多靶点酪氨酸激酶抑制剂
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; color: #64748b; font-weight: normal;" | 给药途径
| style="padding: 6px 0; text-align: right;" | 口服片剂 / 胶囊
|}
</div>

'''卡博替尼'''（Cabozantinib）是一种强效的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。其作用靶点广泛，涵盖了与肿瘤血管生成、侵袭及耐药密切相关的多个关键激酶，包括 MET、VEGFR1/2/3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER 及 KIT。

由于其能够同时阻断多种致癌通路，卡博替尼在临床上展现出了极广的抗肿瘤谱，尤其在处理常规靶向治疗耐药或具有高度侵袭性的实体瘤（如晚期肾细胞癌、肝细胞癌及甲状腺髓样癌）中具有显著的临床地位。

== 药理学机制 ==
卡博替尼通过抑制多个受体酪氨酸激酶的磷酸化过程，实现对肿瘤微环境和癌细胞本身的双重打击：

<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
<span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">VEGFR / MET / AXL 激活</span>
<span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
<span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">卡博替尼</span>
<span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
<span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">抑制血管生成、逆转耐药并抑制转移</span>
</div>

== 临床性能客观评估 ==
基于 METEOR、CELESTIAL 及 EXAM 等关键性临床研究，卡博替尼的技术特征分析如下。

<div style="overflow-x: auto; width: 90%; margin: 25px auto;">
{| class="wikitable" style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: none; box-shadow: 0 4px 15px rgba(0,0,0,0.08); font-size: 0.95em; background-color: #fff;"
|+ style="font-weight: bold; font-size: 1.1em; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50; text-align: center;" | 卡博替尼临床应用特征分析
|- style="background-color: #eaeff5; color: #2c3e50; border-bottom: 2px solid #dce4ec;"
! style="text-align: left; padding: 12px 15px; width: 22%;" | 评估维度
! style="text-align: left; padding: 12px 15px;" | 临床客观表现与技术特征
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 广谱抗肿瘤活性
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 作为“广谱”TKI，其在肾癌、肝癌、甲状腺癌及部分携带 RET/MET 变异的肺癌中均显示出客观缓解。其对骨转移病灶的修复和控制能力是其显著特征之一。
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 克服耐药能力
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 通过同时抑制 VEGFR 和 MET/AXL 通路，卡博替尼能够有效应对单一抗血管生成药物引发的耐药反馈，延缓肿瘤复发。
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 安全性评估
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 常见副作用包括手足综合征、高血压、疲劳、腹泻及食欲下降。由于其靶点众多，临床管理中通常需要根据患者耐受性进行动态剂量调整。
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 免疫联合增效
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 卡博替尼被证实具有免疫调节作用，能重塑肿瘤微环境。其与 PD-1 抑制剂（如纳武利尤单抗）的联合方案已成为晚期肾癌的标准一线疗法。
|}
</div>

== 适应症详细说明 ==
卡博替尼已在多个国家和地区获批用于：
* **晚期肾细胞癌 (RCC)**：作为一线或既往接受过抗血管生成治疗后的后续选择。
* **肝细胞癌 (HCC)**：既往接受过索拉非尼治疗后的晚期患者。
* **甲状腺髓样癌 (MTC)**：用于进展性、转移性的晚期患者。
* **分化型甲状腺癌 (DTC)**：对于放射性碘治疗难治且既往接受过靶向治疗后进展的患者。

== 参考文献 ==
* [1] Choueiri TK, et al. Cabozantinib versus Everolimus in Advanced Renal-Cell Carcinoma. New England Journal of Medicine, 2015.
* [2] Abou-Alfa GK, et al. Cabozantinib in Patients with Advanced and Progressing Hepatocellular Carcinoma. New England Journal of Medicine, 2018.
* [3] Elisei R, et al. Cabozantinib in progressive medullary thyroid cancer. Journal of Clinical Oncology, 2013.
* [4] NCCN Guidelines Version 2.2025: Kidney Cancer - Systemic therapy recommendations including Cabozantinib combinations.
* [5] FDA Prescribing Information: Cabometyx (Cabozantinib) tablets / Cometriq capsules. (2024 更新).

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<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">多靶点靶向治疗与肿瘤微环境导航</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.85em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 相关药物
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[索拉非尼]] • [[仑伐替尼]] • [[阿昔替尼]] • [[瑞戈非尼]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 作用靶点
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[MET]] • [[VEGFR]] • [[AXL]] • [[RET]] • [[肿瘤血管生成]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 临床领域
| style="padding: 8px;" | [[肾透明细胞癌]] • [[原发性肝癌]] • [[甲状腺髓样癌]] • [[免疫联合治疗]]
|}
</div>

[[Category:抗肿瘤药]]
[[Category:多靶点激酶抑制剂]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]

卡博替尼 - 版本历史

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