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博舒替 - 版本历史
2026-04-18T13:42:06Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[博舒替尼]]</strong>（<strong>[[Bosutinib]]</strong>），商品名为<strong>[[波舒利夫]]</strong>（<strong>[[Bosulif]]</strong>），是一种强效的双重<strong>[[Src]]</strong>和<strong>[[Abl]]</strong>酪氨酸激酶抑制剂（<strong>[[TKI]]</strong>）。作为第二代<strong>[[TKI]]</strong>药物，它被批准用于治疗新诊断的<strong>[[费城染色体]]</strong>阳性（Ph+）<strong>[[慢性髓系白血病]]</strong>（CML）慢性期成年患者，以及对既往治疗耐药或不耐受的 Ph+ 慢性期、加速期和急变期 <strong>[[CML]]</strong> 患者。与同类药物相比，<strong>[[博舒替尼]]</strong>对<strong>[[c-Kit]]</strong>和<strong>[[PDGFR]]</strong>的抑制活性极低，从而减少了特定副作用的发生。随着 2026 年<strong>[[精准医疗]]</strong>方案的不断优化，<strong>[[博舒替尼]]</strong>已成为 <strong>[[CML]]</strong> 个体化治疗矩阵中的重要组成部分。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">博舒替尼(Bosutinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Bosulif·SKI-606·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Chemical Structure:Dual Src/Abl Inhibitor</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：<strong>[[ABL]]</strong>&<strong>[[Src]]</strong></div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;"><strong>[[Entrez]]</strong>ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">25(<strong>[[ABL1]]</strong>)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[UniProt]]</strong></th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P00519</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">530.45g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服(随餐服用)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[辉瑞]]</strong>(Pfizer)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #16a34a;"><strong>[[NMPA]]</strong>/<strong>[[FDA]]</strong>已上市</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">致病机制与药理作用</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[博舒替尼]]</strong>是一种高效的<strong>[[BCR-ABL]]</strong>激酶抑制剂，其独特之处在于它能同时抑制<strong>[[Src]]</strong>家族激酶。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[BCR-ABL]]</strong>抑制：通过竞争性结合激酶的<strong>[[ATP结合位点]]</strong>，博舒替尼阻断了异常蛋白的磷酸化过程，从而抑制白血病细胞的增殖。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[Src]]</strong>家族靶向：它能抑制包括 Src、Lyn 和 Hck 在内的 <strong>[[Src]]</strong> 家族激酶，这些激酶在 <strong>[[CML]]</strong> 的耐药机制中扮演重要角色。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">高选择性特征：博舒替尼对<strong>[[c-Kit]]</strong>和<strong>[[PDGFR]]</strong>的抑制作用微弱。这种选择性有助于避免其他<strong>[[TKI]]</strong>常见的副作用，如严重的水潴留、胸腔积液或显著的骨髓抑制。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床评价矩阵：BFORE 与 Study 200 数据</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">临床研究项目</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">目标受试者</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键客观缓解数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[BFORE]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线新诊断 <strong>[[CML]]</strong> 慢性期患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">12个月主要分子学反应(<strong>[[MMR]]</strong>)率为 47.2%（对比伊马替尼组为 36.9%）。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">Study 200研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">既往 <strong>[[TKI]]</strong> 治疗耐药或不耐受的患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线治疗慢性期患者的主要细胞遗传学反应(<strong>[[MCyR]]</strong>)率达 54%-60%。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">安全性特征</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;" colspan="2;">主要不良反应包括<strong>[[腹泻]]</strong>(约 70%)、恶心及<strong>[[肝酶升高]]</strong>。通常在治疗早期出现。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略与全病程管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[博舒替尼]]</strong>的临床管理核心在于对“<strong>[[早期消化道反应]]</strong>”和“<strong>[[肝功能监测]]</strong>”的精准把控：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">消化道症状干预：<strong>[[腹泻]]</strong>是博舒替尼最常见的副作用。建议患者随餐服用以减轻症状，并在治疗初期准备<strong>[[洛哌丁胺]]</strong>等对症药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">肝毒性监测：在治疗的前三个月内，必须每两周监测一次<strong>[[转氨酶]]</strong>（ALT/AST）。若出现 3 级或以上升高，应暂停给药并考虑减量。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">剂量调整方案：标准一线剂量为每日 400mg。对于耐药或不耐受患者，推荐剂量为每日 500mg。临床可根据<strong>[[分子学反应]]</strong>深度和耐受性在 200mg 至 600mg 之间灵活调整。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[BCR-ABL]]</strong>：CML 的致病融合蛋白，是博舒替尼的核心打击靶点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[Src家族激酶]]</strong>：参与细胞信号转导的一类非受体酪氨酸激酶，与 <strong>[[TKI]]</strong> 耐药相关。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[伊马替尼]]</strong>：第一代 <strong>[[TKI]]</strong>，是 <strong>[[CML]]</strong> 治疗的基准对照药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MMR]]</strong>：主要分子学反应，是评估 <strong>[[CML]]</strong> 长期生存获益的关键临床指标。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Brümmendorf TH, et al. (2018).</strong> <em>Bosutinib versus imatinib for newly diagnosed chronic myeloid leukemia in patients from the BFORE trial.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：BFORE 研究证明了博舒替尼在一线治疗中的优越性，提供了更迅速的分子学缓解。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Cortes JE, et al. (2012).</strong> <em>Bosutinib as third-line treatment for chronic myeloid leukemia following failure with imatinib and dasatinib or nilotinib.</em> <strong>[[Blood]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：该项多中心研究奠定了博舒替尼在多线耐药 CML 患者中的挽救治疗地位。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
博舒替尼 (Bosulif) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[ABL1]]</strong>•<strong>[[SRC]]</strong>•<strong>[[LYN]]</strong>•<strong>[[HCK]]</strong>•<strong>[[ATP结合位点]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类管线</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[伊马替尼]]</strong>•<strong>[[尼洛替尼]]</strong>•<strong>[[达沙替尼]]</strong>•<strong>[[普纳替尼]]</strong>•<strong>[[奥雷巴替尼]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[辉瑞]]</strong>•<strong>[[FDA]]</strong>•<strong>[[NMPA]]</strong>•<strong>[[CSCO]]</strong>•<strong>[[NCCN]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿探索</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[一线极低剂量探索]]</strong>•<strong>[[克服T315I耐药联合方案]]</strong>•<strong>[[基于循环DNA的MRD监测]]</strong>•<strong>[[停药观察策略(TFR)]]</strong></td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.92