https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E5%88%A9%E8%A1%80%E5%B9%B3 2026-04-20T06:12:16Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E5%88%A9%E8%A1%80%E5%B9%B3&diff=44348&oldid=prev 2014-01-25T19:23:22Z

<p>以“{{百科小图片|bk2gy.jpg|<a href="/%E5%88%A9%E8%A1%80%E5%B9%B3" title="利血平">利血平</a><a href="/%E5%8C%96%E5%AD%A6" title="化学">化学</a>结构}}　　 ==简 介== reserpine 一种<a href="/%E5%90%B2%E5%93%9A" title="吲哚">吲哚</a>型<a href="/%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%A2%B1" title="生物碱">生物碱</a>。分子式C33H40N2O9。存在于萝芙...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>{{百科小图片|bk2gy.jpg|[[利血平]][[化学]]结构}}　　<br /> ==简 介==<br /> reserpine<br /> <br /> 一种[[吲哚]]型[[生物碱]]。分子式C33H40N2O9。存在于[[萝芙木]]属多种植物中，在催吐萝芙木中含量最高可达1％。无色棱状[[晶体]]。熔点264～265℃（分解），[[比旋]]光度－117.7°（[[氯仿]]，C＝1）。易溶于氯仿、[[二氯甲烷]]、[[冰醋酸]]，能溶于苯、[[乙酸乙酯]]，稍溶于[[丙酮]]、[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[乙醚]]、[[乙酸]]和[[柠檬酸]]的稀水溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄，并有显著的荧光，加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个[[弱碱]]，它的[[盐酸]]盐为无色晶体，熔点224℃（分解）；[[吡啶]][[复合物]]为黄色结晶，熔点183～186℃（分解）。利血平能降低[[血压]]和减慢心率，作用缓慢、温和而持久，对[[中枢神经系统]]有持久的[[安定]]作用，是一种很好的[[镇静药]]。高血压患者用利血平治疗时与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用[[中药]]贴合用可加强降血压效果。<br /> <br /> 化学名称：利血平<br /> <br /> 英 文 名：Reserpine<br /> <br /> 性 状：白色粉沫<br /> <br /> 包 装：1KG/听　　<br /> ==药 理==<br /> <br /> ===1.===<br /> 利血平是[[肾上腺素能神经元]]阻断性[[抗高血压药]]。 2. 本品通过耗竭周围[[交感神经]]末梢的[[肾上腺素]]，心、脑及其他组织中的[[儿茶酚胺]]和 5-[[羟色胺]]达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少[[心输出量]]和降低[[外周阻力]]、部分抑制[[心血管]][[反射]]实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于[[窦性心动过速]]者则明显。 3. 利血平作用于[[下丘脑]]部位产生[[镇静]]作用，但无致[[嗜睡]]和[[麻醉]]作用，不改变睡眠时[[脑电图]]，可缓解[[高血压病]]人[[焦虑]]、紧张和[[头痛]]。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现[[瞳孔缩小]]、[[眼睑]]松弛和下垂、[[体温过低]]、[[胃肠道]]活动加快等[[症状]]。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理致突变实验 体外微生物[[回复突变]]试验显示，利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个[[菌株]]没有[[致突变作用]]， 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠[[乳腺癌]][[细胞]]出现了一些[[染色体畸变]]，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周[[白细胞]]无染色体畸变作用，但[[有丝分裂]]象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和[[显性]]致死[[突变]]；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg，未出现显性致死突变。[[致畸试验]] 利血平可通过豚鼠的[[胎盘屏障]]并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，[[大鼠]]口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；[[生殖]]研究显示，大鼠[[怀孕]]早期[[肌肉注射]]或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种[[胎儿]]异常如无[[眼畸形]]、无[[中轴骨骼]]、[[肾盂积水]]等。在兔子[[妊娠]]早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。[[致癌实验]] 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm 的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠[[乳房纤维腺瘤]]、雄性小鼠[[精囊恶性肿瘤]]、雄性大鼠[[肾上腺髓质恶性肿瘤]]的发生率增加。[[乳腺]][[肿瘤]]可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺[[肿瘤发生]]率增加。　　<br /> ===利血平有的特点及[[副作用]]===<br /> <br /> 利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和，停药后作用消失也慢。口服后3～7天见效，3～4周达高峰，停药后血压在2～6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度[[高血压]]，特别是与[[噻嗪类利尿药]]合用有良效，是目前常用的[[复方降压]]药的主要成分之一。常用剂量口服为每日～0.5毫克。[[肌内注射]]或[[静脉注射]]为0.5～1.0毫克，注射后约30～60分钟开始产生降压作用，最大作用在3小时，所以重复注射宜在3小时后。 <br /> <br /> 利血平[[不良反应]]较多，目前新的具有更多优点的降压药不断上市，该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有[[鼻塞]]、[[口干]]、[[抑郁]]、胃酸增多、[[腹泻]]、[[皮疹]]等，大剂量可出现面红、[[心律失常]]、[[心绞痛]]样[[综合征]]，心动过缓，偶可产生帕金森综合征。应注意，有精神抑郁性[[疾病]]或病史者，有[[溃疡]]病病史者、急性[[局限性肠炎]]、[[溃疡性结肠炎]]、帕金森综合征者禁用。　　<br /> ==注意==<br /> 利血平除外周降压作用外，还有中枢镇静的安定作用，安定作用有助于血压下降，但在服用利血平应注意七点：　　<br /> ===1.===<br /> 利血平适用于轻度或中度高血压伴有[[心悸]]、[[精神紧张]]者，但对从事精密工作的高血压病人则不适用，因利血平易透过[[血脑屏障]]、通过消耗中枢的[[去甲肾上腺素]]和5-羟色胺而引起嗜睡、[[疲惫]]、精神抑郁等反应，故驾驶车辆、操作精密机器和仪器的高血压者不宜应用。　　<br /> ===2.===<br /> 注意和警惕利血平的副作用。利血平属于[[肾上腺]]能[[神经]]阻断剂，用药后[[交感神经系统]]的功能受到遏制，[[副交感神经系统]]的功能相对占优势，结果出现利血平的副作用，如[[鼻粘膜]][[血管扩张]]而鼻塞，[[消化]][[功能亢进]]而致大便次数增多、[[腹痛]]、腹泻、胃酸分泌增加、溃疡病恶变，引发[[消化道出血]]，甚至导致新的溃疡。所以，伴有[[胃及十二指肠溃疡]]的高血压病人禁用利血平。　　<br /> ===3.===<br /> 本品宜于饭后服，可减轻对胃肠的刺激，并让药物充分吸收。　　<br /> ===4.===<br /> [[妊娠期]]不宜服用本品，否则可增加胎儿[[呼吸系统]]的[[合并症]]，特别是[[分娩]]前几天若服本品，可使胎儿心动过缓、体温过低及鼻堵。　　<br /> ===5.===<br /> 口服利血平不宜同时吃含[[酪胺]]食物，如腌鱼、肉、[[鸡肝]]、[[蚕豆]]、奶酪、葡萄酒等，以免降压作用减弱。　　<br /> ===6.===<br /> 口服本品应注意摄取低脂肪饮食，限制[[食盐]]量，因为高脂肪食物或食盐较多均可升高血压，[[拮抗]]利血平的降压作用。　　<br /> ===7.===<br /> 利血平每日用量为0.25～0.5毫克，若每日超过0.5毫克，偶可发生[[抑郁性精神病]]，尚可出现[[肌肉]]震颤；长期服用利血平有引发[[乳房]]肿瘤的报道，应提高警惕和注意。 (纪京林)<br /> <br /> [[分类:药理学]][[分类:作用于心血管系统的药物]][[分类:抗高血压药]]<br /> ==参看==<br /> *[[医院药学/利血平|《医院药学》- 利血平]]</div>

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