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2014-02-05T08:35:33Z

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【药品名称】

[[通用名]]：[[利福平胶丸]]

曾用名：[[复合利福平]]软胶囊

英文名：Rifampicin Soft Capsules

剂型：[[软胶囊剂]]

【成分】[[利福平]]。

[[化学]]名称：3-[[（4-甲基-1-[[哌嗪]]基）亚氨基]甲基]-[[利福霉素]]。

分子式：C43H58N4O12

分子量：822.95

【性状】本品为胶丸，内容物为红色油状[[混悬液]]。　　
==药理毒理==
利福平为利福霉素类[[半合成]][[广谱]]抗菌药，对多种病原微生物均有[[抗菌]]活性。该药对[[结核分枝杆菌]]和部分非结核分枝杆菌（包括[[麻风分枝杆菌]]等）在[[宿主]]细胞内外均有明显的[[杀菌作用]]。利福平对需氧革兰阳性菌具良好[[抗菌作用]]，包括[[葡萄球菌]]产酶株及[[甲氧西林]][[耐药]]株、[[肺炎]]链球菌、其他[[链球菌]]属、肠球菌属、李斯特菌属、[[炭疽杆菌]]、产气荚膜[[杆菌]]、[[白喉]]杆菌、厌氧[[球菌]]等。对需氧革兰[[阴性菌]]如[[脑膜炎]]奈瑟球菌、[[流感嗜血杆菌]]、[[淋病]]奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对[[军团菌]]属作用亦良好，对[[沙眼衣原体]]、[[性病淋巴肉芽肿]]及[[鹦鹉热]]等病原体均具抑制作用。[[细菌]]对利福霉素类[[抗生素]]有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA[[多聚酶]]的β[[亚单位]]牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA[[转录]]过程，使DNA和[[蛋白]]的合成停止。　　
==药代动力学==
利福平口服吸收良好，服药后1.5－4小时[[血药浓度]]达峰值。成人一次口服600mg后血[[药峰浓度]]（Cmax）为7－9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax）为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括[[脑脊液]]，当[[脑膜]]有[[炎症]]时脑脊液内[[药物浓度]]增加；在[[唾液]]中亦可达有效治疗浓度；本品可通过[[胎盘]][[表观分布容积]]（Vd）为1.6L/kg。蛋白结合率为80%－91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血[[消除半衰期]]（t1/2β）为3-5小时，多次给药后有所缩短，为2~3小时，本品在[[肝脏]]中可被自身诱导[[微粒体]][[氧化酶]]的作用而迅速去乙[[酰化]]，成为具有抗菌活性的[[代谢物]]去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道[[排泄]]，可进入[[肠肝循环]]，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%－65%的给药量经粪便排出，6%－15%的药物以原形、15%为活性[[代谢]]经尿排出，7%则以无活性的3-[[甲酰]][[衍生物]]排出，亦可经乳汁排出。[[肾功能]]减退的患者中七品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用在服用利福平的6~10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到[[饱和]]，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液[[透析]]或[[腹膜透析]]清除。　　
==主治及用法==
【[[适应症]]】本品用于各种[[结核病]]的初治与复治，包括[[结核性脑膜炎]]的治疗。并能减少[[结核杆菌]][[耐药性]]的产生。

【用法用量】口服。一次－6粒，一日－2次或遵医嘱。　　
==[[不良反应]]==
1.口服本品后可出现[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[上腹]]部不适、[[腹泻]]等肠道反应，发生率1.7%－4.0%，但均能耐受。2.肝[[毒性]]为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现[[血清]][[氨基转移酶]]升高、肝肿大和[[黄疸]]，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、[[营养不良]]、原有[[肝病]]或其他因素造成[[肝功能异常]]者较易发生。3.大剂量间歇[[疗法]]后偶可出现“[[流感]]样症候群”表现为[[畏寒]]、[[寒战]]、[[发热]]、不适、[[呼吸困难]]，头昏、[[嗜睡]]及[[肌肉]]疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或[[肾衰]]竭，目前认为其产生机制属[[过敏反应]]。4.少数病例有大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色反应、偶见[[白细胞减少]]、[[凝血酶原时间]]缩短、[[头痛]]、[[眩晕]]、[[视力]]障碍等。

【禁忌】1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。2.严重[[肝功能不全]]、胆道阻塞患者禁用。3.3个月以内孕妇禁用。4.婴幼儿禁用。　　
==注意事项==
1.[[酒精中毒]]、[[肝功能]]损害者慎用。

2.对诊断的干扰可引起[[直接抗球蛋白试验]]（Coombs试验）阳性；干扰血清[[叶酸]]浓度测定和血清[[维生素B12]]浓度测定结果；可使[[磺溴酞钠]]试验滞留出现[[假阳性]]；可干扰利用[[分光光度计]]或颜色改变而进行的各项[[尿液分析]]试验的结果；可使[[血液]][[尿素氮]]、血清碱性磷酸酶、血清[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[门冬氨酸氨基转移酶]]、[[血清胆红素]]及血清尿酸浓度测定结果增高。

3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道、因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用、治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，[[肝损害]]一旦出现，立即停药。

4.高[[胆红素血症]]系[[肝细胞]]性和[[胆汁]][[潴留]]的混合型、轻症患者用药中自行消退、重者需停药观察、血[[胆红素]]升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果治疗初期2~3个月应严密监测肝功能变化。

5.单用利福平治疗结核病或其他[[细菌性感染]]时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月－2年，甚至数年。

6.利福平可能引起[[白细胞]]和[[血小板减少]]，并导致[[齿龈]][[出血]]和[[感染]]、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生、刷牙及剔牙昀需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

7.利福平应于餐前1小时或餐后2小时服用，清晨[[空腹]]一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。

8.肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。

9.肾功能减退者不需减量。在[[肾小球滤过率]]减低或[[无尿]]患者中利福平的血药浓度无显著改变。

10.服药后尿、唾液、汗液等[[排泄物]]均可显橘红色。[[间质性肾炎]]的可能。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。3个月以内孕妇禁用。2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药。

【儿童用药】本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立，婴幼儿禁用。

【老年患者用药】老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。　　
==[[药物相互作用]]==
1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。

2.[[对氨基水杨酸]]盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。

3.本品互[[异烟肼]]合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快[[乙酰]]化代谢患者。

4.利福平与[[乙硫异烟胺]]合用可加重其不良反应。

5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，[[达峰时间]]延迟且半衰期延长。

6.利福平与[[咪康唑]]或[[酮康唑]]合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与[[咪唑]]类合用。

7.[[肾上腺皮质激素]]（[[糖皮质激素]]、[[盐皮质激素]]）、[[抗凝药]]、[[氨茶碱]]、[[茶碱]]、[[氯霉素]]、[[氯贝丁酯]]、环胞素、[[维拉帕米]]（[[异搏定]]）、[[妥卡尼]]、[[普罗帕酮]]、[[甲氧苄啶]]、[[香豆素]]或茚满二酮衍生物、口服降[[血糖]]药、[[促皮质素]]、[[氨苯砜]]、[[洋地黄]]苷类、[[丙吡胺]]、[[奎尼丁]]等与利福平合用时，由于后者诱导肝[[微粒体酶]]活性，可使上述药物的药效减弱，因此除[[地高辛]]和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。

8.本品可促进[[雌激素]]的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致[[月经不规则]]，[[月经间期出血]]和计划外[[妊娠]]。所以，患者服用利福平时，应改用其他[[避孕]]方法。

9.本品可诱导肝微粒体酶，增加[[抗肿瘤药]][[达卡巴嗪]]（dacarbazine）、[[环磷酰胺]]的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

10.本品与[[地西泮]]（[[安定]]）合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

11.本品可增加[[苯妥英钠]]在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。

12.本品可增加[[左旋甲状腺素]]在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。

13.本品亦可增加[[美沙酮]]、[[美西律]]在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药[[症状]]和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

14.[[丙磺舒]]可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品[[血药浓度增高]]并产生[[毒性反应]]。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。　　
==[[药物过量]]==
1.药物过量的表现：精神迟钝；眼周或[[面部水肿]]；全身[[瘙痒]]；红人[[综合症]]（[[皮肤黏膜]]及[[巩膜]]呈红色或橙色）。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

2.处理：a)停药；b)[[洗胃]]，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予[[活性炭]]糊，以吸收胃道内残余的利福平；有严重[[恶心呕吐]]者给予止吐剂。c)[[静脉输液]]并给予尿剂，促进药物的排泄。d)对症和[[支持疗法]]。　　
==其他==
【规格】90mg

【贮藏】密封，在干燥凉暗处保存。

【包装】每瓶30粒

【有效期】暂定18个月

【执行标准】WS1-XG--2002

[[分类:药品]][[分类:西药]]
==参看==
*[[利福平]]
*[[利福平眼膏]]
*[[利福平乳膏]]
*[[利福平异烟肼胶囊]]
*[[利福平-异烟肼]]
*[[利福平-异烟肼-吡嗪酰胺]]
*[[药理学/利福平]]
*[[滴眼用利福平]]
*[[复方利福平胶囊]]
*[[利福平胶囊]]
*[[利福平片]]
*[[利福平滴眼液]]
*[[利福平滴眼剂]]
*[[利福平注射液]]
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利福平胶丸 - 版本历史

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