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药物相互作用

112.247.109.102：以“利培酮,商品名及别名--维思通,没有损害智力的副作用。分子式及分子量 C23H27FN4O2 410.49 性状 1mg利培酮片为白...”为内容创建页面

2014-01-26T12:48:50Z

以“利培酮,商品名及别名--维思通,没有损害智力的副作用。分子式及分子量 C23H27FN4O2 410.49 性状 1mg利培酮片为白...”为内容创建页面

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[[利培酮]],商品名及别名--[[维思通]],没有损害智力的[[副作用]]。

分子式及分子量 C23H27FN4O2 410.49

性状 1mg[[利培酮片]]为白色[[薄膜衣片]]，除去包衣后呈白色；

2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片，除去[[包衣片]]呈白色。　　
==[[药理学]]特征==
本品为[[苯并]]异恶唑[[衍生物]]，是新一代的[[抗精神病药]]。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性[[单胺]]能[[拮抗剂]]，它与5-[[羟色胺]]能的5-HT2[[受体]]和[[多巴胺]]的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与[[肾上腺素能受体]]结合，并且以较低的亲和力与 H1—[[组胺]]能受体和α2-[[肾上腺素受体]]结合。利培酮不与[[胆碱]]能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善[[精神分裂症]]的阳性[[症状]]，但它引起的运动功能抑制，以及[[强直]]性[[昏厥]]都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺[[拮抗作用]]的平衡可以减少发生[[锥体外系]]副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。　　
==药代学特征==
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到[[血药浓度]]峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分[[代谢]]成9-[[羟基]]-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的[[血浆蛋白结合率]]为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的[[消除半衰期]]为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的[[稳态]]，经过 4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液[[排泄]]，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性[[代谢物]]。老年患者和[[肾功能不全]]患者的利培酮[[血浆]]浓度较高，清除速度较慢。　　
==作用与用途==
用于治疗急性和[[慢性精神分裂症]]以及其它各种[[精神病]]性状态的明显的阳性症状(如[[幻觉]] 、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：[[抑郁]]、负罪感、[[焦虑]])。对于[[急性期]]治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。　　
==[[不良反应]]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; &nbsp;1.与服用本品有关的常见不良反应是：[[失眠]]、焦虑、[[头痛]]、[[头晕]]、[[口干]]。 2.较少见的不良反应有：[[嗜睡]]、[[疲劳]]、注意力下降、[[便秘]]、[[消化不良]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[视物模糊]]、[[阴茎异常勃起]]、[[勃起]]困难、[[射精]][[无力]]、性淡漠、[[尿失禁]]、[[鼻炎]]、[[皮疹]]以及其它[[过敏反应]]。

3.可能引起锥体外系症状，如：[[肌紧张]] 、震颤、僵直、[[流涎]]、运动迟缓、静坐不能、急性[[肌张力障碍]]。通过降低剂量或给予抗帕金森氏[[综合征]]的药物可消除。

4.偶尔会出现(体位性)[[低血压]]、(反射性)[[心动过速]]或[[高血压]]的症状。

5.会出现[[体重增加]]、[[水肿]]和肝酶水平升高的现象。

6.偶尔会由于病人烦渴或[[抗利尿激素]]分泌失调(SIADH)引发[[水中毒]]。

7.会引起血浆中[[催乳素]]浓度的增加，其相关症状为：溢乳、[[男子女性型乳房]]、[[月经失调]]、[[闭经]]。

8.偶见[[迟发性运动障碍]]、恶性症状群、[[体温]]失调以及[[癫痫]]发作。

9.有轻度[[中性粒细胞]]和/或[[血小板计数]]下降的个例报导。　　
==[[禁忌症]]与注意事项==
禁忌症已知对本品过敏的患者禁用。

注意事项 1.患有[[心血管疾病]](如[[心衰]] 、[[心肌梗塞]] 、[[传导]]异常、[[脱水]]、失血及[[脑血管病]]变)的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。

2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。

3.同其它具有[[多巴胺受体]]拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的[[不随意运动]]，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。

4.已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、[[肌肉]]僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。

5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。

6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。

7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。

8.鉴于本品对[[中枢神经系统]]的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。

9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。孕妇及哺乳妇女用药 [[怀孕]]妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对[[生殖]]无直接的[[毒性]]，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。

本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚，动物实验表明，利培酮和9-羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。　　
==儿童、老人用药须知==
儿童用药对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的[[临床经验]] 。

老年患者用药建议起始剂量为每日mg或更低，根据[[个体需要]] ，剂量逐渐加大到每2次，每次-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。　　
==[[药物相互作用]]==
1.本品可[[拮抗]][[左旋多巴]]及其它多巴胺促效剂的作用。

2.[[酰胺咪嗪]]及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。

3. 酚噻嗪、三环[[抗抑郁药]]和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。

4.当和其它高度[[蛋白]]结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的[[血浆蛋白]]的相互置换。

[[药物过量]] 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。

2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。

3. 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。

4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:长效抗精神病药]]
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 .当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
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