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2014-02-05T08:51:05Z

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[[通用名]]称：[[六甲蜜胺]]

英文名称：Altretamine

中文别名：[[六甲密胺]]、[[六甲三聚氰胺]]、[[六甲嘧胺]]

英文别名：Hexamethylmelamine、Hexastat、Hexinawas

【药理】

[[药效学]]

本品抗肿瘤作用机制仍不清楚，[[化学]]结构与[[烷化剂]][[三乙烯三聚氰胺]]([[癌宁]]，TEM)相似，但作用方式不同，与烷化剂无交叉[[抗药性]]，类似抗代谢类[[药物作用]]，抑制DNA、RNA和[[蛋白质合成]]。

[[药动学]]

本品因高度脂溶性，[[口服给药]]后吸收快，l～3小时[[血药浓度]]达高峰，[[血浆]]T1/2为2.9～10.2小时，[[生物利用度]]个体差异大，[[脑脊液]]中浓度是血浆浓度的 6％。在体内经[[肝脏]]内的[[微粒体]]混合功能[[氧化酶]]可被迅速去甲基化形成一类 N-去甲基[[代谢物]]，代谢物主要经尿排出，尿中无原型药存在，24小时内尿中排出61％，72小时内排出 89％。代谢物更易进入脑脊液中，与引起[[神经]][[毒性]]可能有关。

【[[适应症]]】

主要治疗[[卵巢癌]]，也可用于治疗[[支气管肺癌]]、[[乳腺癌]]和[[恶性淋巴瘤]]等。

【用法用量】

1．单药口服按体重每日 4一 12mg/kg，或按体表面积每日 150— 300mg/平方米，分 3一 4次服，连续 14- 21日为一疗程，间隔 2- 3周开始下一疗程。

2．联合应用口服按体表面积每日 100— 200mg/平方米，连续 14日，一月为一疗程。

［制剂与规格］[[六甲蜜胺片]](1) 50mg(2) 100mg

[[六甲蜜胺胶囊]](1) 100mg(2) 200mg

口服,每日-12mg/kg,分4次服,21天一疗程.或每日mg/kg,90天一疗程.饭后1-1,5小时服能减少胃肠反应.治[[慢性白血病]],每日mg,3天后增至每日mg,连服至缓解或无效为止.缓解后可减量维持.

【禁用慎用】

用药期间注意肝脏损害，肝脏病患者慎用。

孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。

【给药说明】

(1)本品有刺激性，避免与[[皮肤]]和粘膜直接接触。

(2)用药期间定期检查[[白细胞]]、[[血小板计数]]。

(3)餐后或睡前服用可减轻[[胃肠道]]反应。

(4)目前常与其他[[细胞毒]]药物例如[[环磷酰胺]]、[[阿霉素]]和[[顺铂]]等联合应用治疗[[晚期]]卵巢癌，剂量减少。

【[[不良反应]]】

[[骨髓抑制]]较轻，包括[[白细胞减少]]和[[血小板减少]]，见于给药后 3- 4周，停药后一周内可恢复。剂量限制毒性是胃肠道和[[神经系统]]毒性，前者主要表现为[[厌食]]、[[恶心]]、[[腹泻]]和[[腹痛]]，后者主要表现为[[感觉异常]]、[[肌无力]]、[[共济失调]]、静止性震颤、[[反射亢进]]、[[焦虑]]不安、[[幻觉]]、[[抑郁症]]、[[锥体外系]][[症状]]和[[癫痫]]，以上毒[[副反应]]是可逆的，停药后可恢复。

胃肠道反应,恶心,[[呕吐]].骨髓抑制,白细胞及血小板减少.长期使用有神经系统反应,麻木,感觉异常,[[失眠]],思睡.

【相互作用】

(1)因有骨髓抑制作用，与其他细胞毒药物联合应用需减量。

(2)本品与[[抗抑郁药]]联合应用，可产生[[直立性低血压]]。

(3)与[[甲氧氯普胺]]合用可产生[[肌张力障碍]]，应慎用。

(4)本品与[[维生素]] B6同时使用，可能减轻[[周围神经]]毒性。

[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:烷化剂]]

六甲蜜胺 - 版本历史

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