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以“克拉霉素又名甲红霉素，是红霉素的衍生物，上世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后...”为内容创建页面

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[[克拉霉素]]又名甲[[红霉素]]，是红霉素的[[衍生物]]，上世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产；1990年在爱尔兰、意大利上市，1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为[[克拉仙]]，目前已在全球50多个国家上市，市场用量稳步增长，并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、[[分散片]]、[[缓释片]]、注射剂和干[[混悬剂]]。

甲红霉素(克拉霉素)

Clarithromycin (Klaricid)

【作用与用途】

[[抗菌]]谱与红霉素相似，对胃酸稳定，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰[[阴性菌]]、[[链球菌]]属、[[支原体]]及[[衣原体]]等均有抗菌活性。对[[肺炎]]链球菌、化脓性链球菌、[[金葡菌]]、卡他莫拉菌、[[流感嗜血杆菌]]及[[肺炎支原体]]等有效。临床主用于[[支气管炎]]、肺炎、[[咽喉炎]]、[[扁桃体炎]]、[[支原体肺炎]]、[[皮肤]]及[[软组织感染]]、[[中耳炎]]、[[牙周炎]]、[[百日咳]]、[[猩红热]]。

【剂量与用法】

口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重[[感染]]可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日mg～15mg/kg，分～3次给予。

【[[副作用]]】

1 [[胃肠道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适、[[腹胀]]，[[食欲不振]]及软便等，偶有[[转氨酶]]上升。

2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现[[皮疹]]等过敏症状时须停药。

3 孕妇禁用，哺乳妇慎用。

贮藏：密封，在阴凉干燥处保存

有效期：二年。

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补充资料：

克拉霉素具有高效、口服易于吸收，对酸稳定性好的特点，该药对革兰阳性菌的活性强，对酶稳定，在[[血清]]和肺组织中浓度高。临床证明体内活性是红霉素的6～10倍，是[[交沙霉素]]的14～35倍。并以改善[[生物利用度]]为特征，组织和细胞内分布极好、半衰期长，其[[不良反应]]发生率仅为3%，是用于治疗[[上呼吸道]]及下[[呼吸道]]和皮肤、软组织感染，已成为取代红霉素的大环内酯类[[抗生素]]品种。此外，美国FDA已批准将克拉霉素与[[洛赛克]]合用，作为[[幽门螺旋杆菌]]引起的[[胃及十二指肠溃疡]]的治疗方案；该药也是治疗[[艾滋病]]患者感染的首选药物。

以下为[[辽宁天龙药业有限公司]]生产的[[克拉霉素颗粒]]剂说明书，里面有更详尽的[[药理学]]信息。

【药品名称】

[[通用名]]：克拉霉素颗粒剂

商品名：欣普

英文名：Clarithromycin Granules

汉语拼音：Kelameisu Keliji

本品主要成份为克拉霉素，其[[化学]]名为6-O－甲基红霉素。

分子式：C38H69NO13

分子量：747.96

【性状】

本品为白色或类白色包衣颗粒剂。

【药理毒理】

1、药理：

本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如[[金黄色葡萄球菌]]、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、[[百日咳杆菌]]、[[淋病]]奈瑟菌、[[嗜肺军团菌]]和部分[[厌氧菌]]如脆弱拟[[杆菌]]、[[消化]]链球菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。

本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分[[细菌]]如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉[[耐药性]]。

本品的作用机制是通过阻碍[[细胞核]][[蛋白]]50S[[亚基]]的联结，抑制蛋白合成而产生[[抑菌]]作用。

2、毒理：

本品除体外[[染色体畸变]]试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物[[细胞]][[微粒体]]试验、细菌致突变频率试验、[[大鼠]][[肝细胞]]DNA合成测定、小鼠[[淋巴瘤]]测定、小鼠[[显性]]致死试验和小鼠[[微核]]试验均为阴性。生育、[[生殖]]研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、[[分娩]]及[[子代]]的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4

倍)，出现[[胚胎]]丧失。动物长期[[毒性]]研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血[[药峰浓度]](Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到[[稳态]]血浓度约为1mg/L，其[[代谢物]]（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的[[血浆]]浓度平均为2.7～2.9 mg/L，其代谢物为0.83～0.88 mg/L。体内分布广泛，[[鼻粘膜]]、[[扁桃体]]及肺组织中的[[药物浓度]]比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要[[代谢]]产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血[[消除半衰期]]为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3～4 小时，其代谢物为 5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为5～7 小时，其代谢物为 6.9～8.7 小时。经口服或[[静脉]]注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【 [[适应症]] 】

适用于克拉霉素[[敏感菌]]所引起的下列感染：

1、[[鼻咽]]感染：扁桃体炎、[[咽炎]]、[[鼻窦炎]]。

2、下[[呼吸道感染]]：[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎急性发作]]和肺炎。

3、皮肤软组织感染：[[脓疱病]]、[[丹毒]]、[[毛囊炎]]、[[疖]]和[[伤口感染]]。

4、[[急性中耳炎]]、肺炎支原体肺炎、[[沙眼衣原体]]引起的[[尿道炎]]及[[宫颈炎]]等。

5、也用于[[军团菌感染]]，或与其他药物联合用于[[鸟分枝杆菌]]感染、[[幽门螺杆菌]]感染的治疗。

【用法用量】

成人口服，常用量一次 250 mg（以克拉霉素计），每12小时1次；重症感染者一次mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。

儿童口服，6个月以上的儿童，按一次每公斤体重7.5mg（以克拉霉素计），每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

【不良反应】

1、主要有口腔异味（3%），[[腹痛]]、[[腹泻]]、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），

[[头痛]]（2%），血清[[氨基转移酶]]短暂升高。

2、可能发生[[过敏反应]]，轻者为[[药疹]]、[[荨麻疹]]，重者为过敏及Stevens—Johnson症。

3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的[[假膜性肠炎]]。

4、曾有发生短暂性[[中枢神经系统]]副作用的报告，包括[[焦虑]]、头昏、[[失眠]]、[[幻觉]]、[[恶梦]]或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁忌】

1、对本品或大环内酯类[[药物过敏]]者禁用。

2、孕妇、[[哺乳期]]妇女禁用。

3、严重[[肝功能]]损害者、水电解质紊乱患者、服用[[特非那丁]]治疗者禁用。

4、某些[[心脏病]]（包括[[心律失常]]、心动过缓、Q－T间期延长、[[缺血性心脏病]]、[[充血性心力衰竭]]等）患者禁用。

【注意事项】

1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

2、[[肾功能]]严重损害（[[肌酐清除率]]小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次mg，一日2次。

3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

4、与别的抗生素一样，可能会出现[[真菌]]或[[耐药]]细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。

5、本品可[[空腹]]口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。

6、[[血液]]或[[腹膜透析]]不能降低本品的[[血药浓度]]。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及[[胎儿]]有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】

老年人的[[耐受性]]与年轻人相仿。

【[[药物相互作用]]】

1、本品可轻度升高[[卡马西平]]的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。

2、本品对[[氨茶碱]]、[[茶碱]]的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。

3、与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过[[细胞色素]]P450系统代谢的药物的血清浓度（如[[阿司咪唑]]、[[华法林]]、[[麦角]][[生物碱]]、[[三唑仑]]、[[咪达唑仑]]、[[环孢素]]、[[奥美拉唑]]、[[雷尼替丁]]、苯妥因、[[溴隐亭]]、阿芬他尼、海索比妥、[[丙吡胺]]、洛伐他丁、[[他克莫司]]等）。

4、本品与HMG—CoA[[还原酶]]抑制药（如洛伐他丁和[[辛伐他丁]]）合用，极少有[[横纹肌溶解]]的报道。

5、本品与[[西沙必利]]、[[匹莫齐特]]合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如[[室性心动过速]]、[[室颤]]和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床[[症状]]。

6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7、本品与[[地高辛]]合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。

8、HIV感染的成年人同时口服本品和[[齐多夫定]]时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。

9、与[[利托那韦]]合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。

10、与[[氟康唑]]合用会增加本品血浓度。

【[[药物过量]]】

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速[[洗胃]]并适当给予[[支持疗法]]。

【规格】

1.0g：50mg（以克拉霉素计）

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

铝塑复合膜包装，每盒12袋。

【有效期】

二年。

【注意】

医生为老年人开此药时一定要多次提醒用法,用量,以前多次发生老年人记错用量而造成的每日最大服用3次g而至药物过量的事情,请多加注意

[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阳性细菌感染的抗菌素]][[分类:大环内酯类]]
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==参看==
*[[6-甲红霉素]]
*[[康卡（克拉霉素胶囊）]]
*[[阿克拉霉素A粉针]]
*[[阿克拉霉素A注射液]]
*[[阿克拉霉素Ｂ]]
*[[阿克拉霉素A]]
*[[阿克拉霉素]]
*[[注射用盐酸阿克拉霉素]]
*[[克拉霉素胶囊]]
*[[克拉霉素缓释片]]
*[[克拉霉素片]]
*[[克拉霉素干混悬剂]]
*[[克拉霉素颗粒]]
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 *[[6-甲红霉素]]
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 *[[克拉霉素干混悬剂]]
 *[[克拉霉素颗粒]]
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克拉霉素 - 版本历史

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