https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E5%85%88%E5%AF%BC%E5%8C%96%E5%90%88%E7%89%A9 2026-04-18T17:02:39Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E5%85%88%E5%AF%BC%E5%8C%96%E5%90%88%E7%89%A9&diff=139701&oldid=prev 2014-02-05T08:00:34Z

<p>以“中文名称： <a href="/%E5%85%88%E5%AF%BC%E5%8C%96%E5%90%88%E7%89%A9" title="先导化合物">先导化合物</a> 英文名称： Lead Compound 曾 用 名： 学科分类： 医学工程　　 ==注 释== 通过优化药用减少毒...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>中文名称： [[先导化合物]] <br /> <br /> 英文名称： Lead Compound <br /> <br /> 曾 用 名： <br /> <br /> 学科分类： 医学工程　　<br /> ==注 释==<br /> 通过优化药用减少[[毒性]]和[[副作用]]可以使其转变为一种新药的[[化合物]]。一旦通过[[基因组]]学和[[药理学]]方法发现和证实了一个有用的治疗靶子，识别先导化合物是新药开发的第一步。一般的，很多潜在化合物被筛选，大量紧密结合物被识别。这些化合物然后经过一轮又一轮地增加严格性的筛选来决定它们是否适合于先导药物优化。一旦掌握了很多先导物，接下来就进入优化阶段，这需要做三件事：应用药物[[化学]]提高先导物对靶子的[[专一性]]；优化化合物的药物动力性能和生物可利用率；在动物身上进行化合物的临床前的试验。<br /> <br /> 简称先导物，又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定[[生理]]活性的化学物质。<br /> <br /> 先导化合物的发现和寻找有多种多样的途径和方法。<br /> <br /> 因先导化合物存在着某些缺陷，如活性不够高，化学结构不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性质不合理等等，需要对先导化合物进行[[化学修饰]]，进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。　　<br /> ==先导化合物发现的方法和途径==<br /> 一、从天然产物[[活性成分]]中发现先导化合物。<br /> <br /> ①植物来源，如[[解痉]]药[[阿托品]]是从茄科植物[[颠茄]]、曼陀罗及[[莨菪]]等中分离提取的[[生物碱]]。<br /> <br /> ②微生物来源，如[[青霉素]]<br /> <br /> ③动物来源，如替普罗[[肽]]是从巴西毒蛇的[[毒液]]中分离出来的，具有降压作用。<br /> <br /> ④[[海洋药物]]来源，如Eleutherobin是从海洋柳珊瑚中得到的，具有[[抑制细胞]][[微管蛋白]]聚合作用。<br /> <br /> 二、通过[[分子]][[生物学]]途径发现先导化合物<br /> <br /> 如在[[组胺]]的基础上发展的H1[[受体]][[拮抗剂]]和H2受体拮抗剂。<br /> <br /> 三、通过随机机遇发现先导化合物<br /> <br /> 如青霉素、β受体阻断剂<br /> <br /> 四、从[[代谢]]产物中发现先导化合物<br /> <br /> 如由偶氮化合物[[磺胺米柯定]]发现[[磺胺类药物]]，[[阿司咪唑]]进一步发现诺阿司咪唑<br /> <br /> 五、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现<br /> <br /> 由[[异丙嗪]]发现[[吩噻嗪]]类[[抗精神病药物]]<br /> <br /> 六、从[[药物合成]]的中间体发现先导化合物<br /> <br /> [[分类:药学]]</div>

112.247.67.26