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2014-01-27T04:23:58Z

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==药品简介==

===基本信息===
中文名称：[[保法止]]

汉语拼音:Fei Na Xiong An Pian

主要成分：[[非那雄胺]]

[[化学]]名称：N-（1，1-[[二甲基]]乙基）-3-氧-4-氮杂-5α-甾-1-烯-17β-酰胺

分子量：372.55

性状：[[薄膜衣片]]　　
===作用机理：===
非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是[[雄激素]][[睾酮]][[代谢]]成为[[双氢睾酮]]过程中的细胞内酶Ⅱ型5α-[[还原酶]]的特异性[[抑制剂]]。非那雄胺对雄激素[[受体]]没有亲和力，也没有雄激素样、[[抗雄激素]]样、[[雌激素]]样、[[抗雌激素]]样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化，使[[血清]]及组织中双氢睾酮浓度显著下降。与[[安慰剂]]相比，可使血循环中睾酮的水平升高约10%-15%，但仍在[[生理]]范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药后24小时内使之显著减少。　　
===[[适应症]]：===
保法止适用于治疗男性[[秃发]]（[[雄激素性秃发]]），能促进[[头发]]生长并防止继续[[脱发]]。

保法止不适用于妇女（参见孕妇和临床研究部分）和儿童。　　
===用法用量：===
推荐剂量为每天1次，1次片（1mg），可与或不与食物同服。

一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加，头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。　　
===[[不良反应]]：===
上市后报告的不良事件如下：[[射精]]异常、[[乳房]]触痛和肿大、[[过敏反应]]（包括[[皮疹]]、[[瘙痒]]、{{百科小图片|bk6pl.jpg|药物保法止}}[[荨麻疹]]和[[口唇]][[肿胀]]）和[[睾丸疼痛]]。　　
===[[禁忌症]]：===
保法止禁用于：

•孕妇或可能[[怀孕]]的妇女

•对本品任何成分过敏者

保法止不适用于妇女和儿童。　　
===[[药物相互作用]]：===
临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与[[细胞色素]]P450有关的[[药物代谢酶]]系。已在男性中研究过的药物包括[[安替比林]]、[[地高辛]]、[[优降糖]]、普奈洛尔、[[茶碱]]和华法令，未发现相互作用。

虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与[[血管紧张素转化酶]]抑制剂、[[对乙酰氨基酚]]、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、[[钙通道阻滞剂]]、[[硝酸]]酯类、[[利尿剂]]、H2受体[[拮抗剂]]、β-[[羟基]]-β-甲基[[戊二酸]]单酰[[辅酶A]][[还原酶抑制剂]]、[[前列腺素]][[合成酶]]抑制剂及[[喹诺酮类]]合用，均未见重要的不良相互作用。　　
===[[药物过量]]：===
临床研究中非那雄胺单次剂量达400mg或多次服药，每天总量达80mg，连续用药三个月，均未产生[[副作用]]。

保法止过量时无推荐的特效治疗措施。　　
===其他：===
规格及包装：1mg/片。铝塑包装每板7片，包装规格为7片/盒和28片/盒。

有效期：三年

批准文号：国药准字J20020057　　
==药代动力学==
据57版PDR文献资料：

吸收：保法止（5mg）单剂口服，[[生物利用度]]为63％（34～108％），其生物利用度不受食物影响。[[血药浓度]]于服药后1～2小时达峰值，Cmax为37ng/mL（范围为27～49ng/mL）。

分布：平均[[稳态]]分布容积为76L（范围44~96L），[[血浆蛋白结合率]]约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积。连续服用保法止（5mg/d）17天，45~60岁年龄组受试者多剂口服后[[血浆]]浓度比单剂口服后血浆浓度高出47%，在70岁以上年龄组受试者其血药浓度比单剂口服时高出54%；平均谷浓度在两年龄组分别为6.2 ng/ml 和8.1 ng/ml。另一项研究表明，年龄平均65岁的服用保法止(5mg/d)一年以上的[[良性前列腺增生症]]（BPH）患者，平均谷浓度为9.4ng/ml非那雄胺可通过[[血脑屏障]]。在健康受试者使用保法止6~24周[[精液]]中检出的浓度0~10.54 ng/ml。

代谢：保法止(非那雄胺)主要在[[肝脏]]通过细胞色素P450酶3A4代谢，其两个主要代谢产物，在保法止对5α-还原酶的抑制活性中仅起很少部分作用。

[[排泄]]：保法止[[血浆清除率]]为165ml/min，血浆平均[[消除半衰期]]为6小时（范围3~16小时），男性[[单剂量]]口服组给予 14C-保法止后，给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式排泄，总量的57%从粪便中排泄。

70岁以上老人非那雄胺的终未半衰期为8小时（6~15小时）。

特殊人群药代动力学：18岁以下青年或儿童：未进行药代动力学研究。

性别：没有可利用的女性药代动力学资料。

老年人：尽管清除率减低，但无实际临床意义，老年人用药无需进行剂量调整。

种族：未进行种族人群的药代动力学研究。

[[肾功能不全]]：肾功能不全者无需进行剂量调整。伴有慢性肾功能障碍（[[肌酐清除率]]在9-55ml/min范围内）的病人，单剂量给予14C-保法止后的AUC、Cmax以及t1/2与健康志愿者没有差别，部分正常时由[[肾脏]]排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加，而相应地尿液排泄减少。

[[肝功能不全]]：未进行肝功能不全患者的药代动力学研究，但保法止主要经肝脏代谢，肝功能不全者慎用。　　
==脱发配合治疗==
商品名称： [[蔓迪]]

规　格：60ml ,5%米诺地尔溶液

单　位：盒

批准文号：国药准字H20010714

生产厂家：[[浙江万马药业有限公司]]

性状：

成份： [[米诺地尔]]。

适应症：治疗各种类型脱发包括[[雄性激素]]源性脱发、[[脂溢性脱发]]、[[斑秃]]和产后脱发等，男性患者和女性患者皆可使用。

用法用量：外用，局部涂擦，每日-3次。(在脱发处外涂搽后轻轻[[按摩]],以局部微热为度,这样可以促进局部吸收,使脱发区[[皮肤]][[血管扩张]],改善[[毛乳头]][[血液循环]],从而加强生发功能)

一瓶可使用一个月，四瓶一个疗程

男性型脱发（脂溢性脱发）一般要3-4个疗程，斑秃最少1个疗程。　　
===作用机理===
有资料报道，病人经本品治疗12周后，出现[[毛囊]]肥大，[[毛发]]直径由原来的0.029mm,增大至0.043mm，即使于第15.7周停止治疗，第24周仍为0.042mm，表明本品系通过促使原有毛囊的肥大来促进毛发的生长。Weiss等使用1%的本品[[搽剂]]对17例斑秃病人进行治疗,治疗前后对头皮进行[[活组织检查]],结果治疗毛囊直径和深度恢复正常,毛囊周的[[浸润]]明显减少皮内已闭合的[[血管]]重新张开。　　
===疗效评价===
应用本品治疗斑秃和男性化脱发的临床报道很多。早在1987年FDA批准使用之前，就有许多医师用本品片剂自行配成搽剂给病人使用。Stern于1985年从美国[[皮肤病学]]会中选择们皮肤专家，以问卷式询问使用本品治疗脱发的情况，根据专家答卷进行的统计结果预计全美[[皮肤病]]专家每年自制本品搽剂治疗的脱发病人达10万人次以上。Katz通过对美国315位皮肤病专家就使用本品治疗斑秃的调查发现，64%自行配制本品搽剂治疗脱发，14%专家在最近的6个月内为30例或更多的脱发病人进行过治疗，80%专家认为病人长出了新发，42%专家认为病人取得了掩饰性的效果，即不再需要佩带假发，46%的专家坚信本品可控制病情的发展。

许多专家还使用口服本品治疗脱发，虽然也获得满意的效果，但因其对[[心血管系统]]的作用，易发生[[心动过速]]、盐水[[潴留]]造成[[水肿]]等不安全因素，应用受到限制，临床争需本品的局部外用搽剂。

普强公司为推出该产品，开展了一系列临床研究，得到的结果基本是肯定的。Devillez应用2%的本品搽剂，在美国11个试验中心对328例患有男性化脱发的女性病人进行为期32周的治疗，治疗前后对病人特定部位1cm平方面积内毛发进行计数（不包括毫毛），试验结果，治疗组平均增加23根，对照组平均增加11根。医师对疗效的评价为治疗组有13% 病人获得中等治疗效果，50%病人稍有改善，对照组相应的数据则分别为6%和33%（P<0.0005）。Weiss对48例斑秃病人（其中24例为[[全秃]]）1%本品进行治疗，病人最短1个月、最长9个月（平均2.3个月）可产生疗效，其中11例病人达到了掩饰性效果。治疗前后的[[组织学]]检查结果表明，毛囊周围[[淋巴]]浸润物的例数明显减少（88%对47%），细小毛囊的例数明显减少（100%对59%），皮肉血管腔闭合例数减少88%对35%）。

本品还可用于治疗[[化疗]]所致的脱发。对作用于[[细胞]]分裂的[[化疗药物]]所致的脱发，也有一定疗效。在化疗过程可使用本品预防脱发，尽管预防作用不是很满意，但停止化疗后，头发的生长情况比地未用本品的的病人要好得多。　　
==无副作用替代方法==
鉴于保法止是内服药物，长期使用可能出现的[[男性女性化]]特征以及性方面的副作用，全球顶级科研机构都在研制替代性控制双氢睾酮，并且尽可能减少副作用的替代性药物。

目前市场上被普遍认可用于替代保发止的药物为美国出品的"[[安体舒通]]抗脱发乳液"（Spironolactone Lotion）。其主要成分为安体舒通，调和在柔和的乳液中，外用于脱发区域的[[头皮]]，经临床验证，可以达到保发止80%的功效，且没有保法止的副作用。安体舒通乳液配合[[米诺地尔溶液]]使用，是目前最有效的治疗脱发方法。此产品目前国内没有批量生产,由 “芒哥生发机构” 自美国引进国内。由于此方法没有副作用，因此已逐渐成为目前发达国家治疗男性脱发的主流。

[安体舒通使用于停止甚至逆转雄性秃的发生，安体舒通理想的抑制雄性荷尔蒙有以下几个特性]:

(1)能有效的抑制雄性荷尔蒙的活动;

(2)是选择性的预防或是成功的对抗[[二氢睾酮]]（DHT）但不去改变身体内睾[[固酮]]的水平

(3)是局部性的有效的，它能很方便的与米诺地尔（minoxidil）一起使用

(4)很容易被皮肤所吸收，但不会对没有使用的部位有全身性的效应。

医师给患者处以此药对付雄性秃已超过15年没有任何的全身性副作用被回报出来过在研究中，使用5%安体舒通与5%minoxidil的使用也比使用5%minoxidil与保法止来得更有效，(同时有零副作用的优点)。置身于其它众多的抑制雄性荷尔蒙药物中，安体舒通是强力的且有竞争性的能阻碍DHT附着在毛囊接受端。因此，安体舒通能有效的防止DHT附着在头发毛囊的接受端。

[[分类:脱发]]

保法止 - 版本历史

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