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2014-01-26T06:35:41Z

以“非那雄胺汉语拼音名：Feinaxiongan 英文名：Finasteride 中文化学名：N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺 ...”为内容创建页面

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[[非那雄胺]]

汉语拼音名：Feinaxiongan

英文名：Finasteride

中文[[化学]]名：N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-[[雄甾]]-1-烯-17β-酰胺

英文化学名：17β-(N-tertbutylaminocarboxide)-4-aza-5α-androst-1-ene-3-oxo

分子式：C23H36N2O2

分子量：372.55　　
==命名==
本品英文名为“Finasteride”，参考[[卫生部]]药典会编订的“药名词汇”，延用有关中文杂志的命名，将本品中文名定为“非那雄安”。

　　
==非那雄胺==
良性前列腺增生（BPH）是一种50岁以上老年男性常见的[[疾病]]，且[[发病率]]随着年龄的增长而增高，其主要表现为[[尿路梗阻]]甚至完全性[[尿潴留]]。BPH[[潜伏期]]长，[[临床诊断]]多属[[晚期]]，且常出现多种[[并发症]]，严重影响患者的生活质量。随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科大学[[泌尿外科]]研究所统计，1989-1992年间良性前列腺增生发生率41-50岁为13.2%，51-60岁为20%，61-70岁为50%，71-80岁为57.1%，81-90岁为83.3%。因此开发一种治疗良性前列腺增生的药物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。

非那雄安是一种合成4-氮[[甾体激素]][[化合物]]。由美国默沙东公司于90年代研制开发。这是新的一类5α-[[还原酶]]特异[[抑制剂]]，它能不可逆地抑制将[[睾酮]][[代谢]]成更强效的[[雄激素]][[双氢睾酮]]。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的[[前列腺]]缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的[[症状]]。非那雄安对雄激素[[受体]]无亲和力，不影响[[血浆]]内睾酮水平，[[不良反应]]小，对正常性生活及性欲无明显影响。

我国于1994年批准进口此药。

　　
==国内、外有关该品的研究现状==
本品最早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于1991年在意大利获得注册，1992年在美国上市，目前，其已在世界五十多个国家和地区上市。由于本品有着良好的社会效益和经济效益预期，所以国内已有数十家单位正在研制申报该品。

给发育成熟的雄性SD[[大鼠]]口服本品80mg/kg，连续24-38周，发现有30%-40%生育能力下降，而对交配指数和[[怀孕]]雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生育能力下降的雄性能力好的小鼠作对照试验，发现交配行为和[[射精]]均不受影响。

对有生育能力的雄性小鼠用本品治疗6-32周，在14天和20天测定受孕的雌鼠数，在治疗期间和治疗后7-11周进行尸体解剖，发现每天使用20-80mg/kg12周后，幼鼠的生育能力都有轻至中度下降，而成年鼠每天给本品80mg/kg直到24周后才出现生育能力下降的现象。生育能力下降与交配次数减少无关。停药后6周其交配、器官重量及生育能力均恢复正常。

小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要[[代谢物]]之一分布在血浆和粪便中，另两个代谢物在尿中。人口服本品200mg后，血浓度峰值为1.02μg/ml，半衰期为17.2小时。

用于治疗良性前列腺肥大时，非那雄安的用量为5mg，而用于治疗[[脱发]]时的剂量为1mg，在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在人体的[[头发]][[毛囊]]中含有II型5α-还原酶，而DHT生成量增加时会使男性模式脱发患者[[秃发]]区的毛囊缩小。使用非那雄安后，可使DHT水平迅速下降，从而改善症状。

健康男性志愿者进行[[双盲]]对照试验,每天口服本品25mg，50mg和100mg持续11天，然后每天口服0.04mg、0.12mg、0.2mg和1.0mg持续14天，DHT均出现可迅速减少服用本品后组织的DHT和睾酮浓度对照试验，10位患者服用本品一周后组织内DHT下降至0.302ng/g，服用对照品组平均为4.5ng/g，经[[外科手术]]进行[[睾丸切除术]]+[[甲地孕酮]]+[[己烯雌酚]]或与甲地孕酮合用+[[酮康唑]]的治疗组为1.14ng/g，组织中睾酮浓度分别为1.18ng/g，0.171ng/g，和0.105ng/g。　　
==生产、临床使用情况==
本品对[[血清]][[促性腺激素]]、游离睾酮和[[性激素]]等无明显影响。

对大多数接受治疗的病人，该药能使增大的前列腺迅速消退，使少于50%的病人尿流量增加，当用该品治疗12个月后症状改善。对减少前列腺外科手术、急性[[尿道]]阻塞或良性前列腺增生的其它并发症也有作用。最少治疗六个月才能确定该药是否有效。

临床实验采用双盲-[[安慰剂]]对照来检测[[保列治]]（非那雄安）治疗前列腺良性[[增生]]症的有效性、安全性及[[耐受性]]。病人服用剂量为5mg，每日一次，治疗4个月后，治疗组病人前列腺重量平均减轻11.3g，比治疗前减轻27.8%（与治疗前相比P<0.01）。最大尿流率平均增加2.5ml/s，比治疗前增加21.3%（与治疗前相比P<0.01）。前列腺症状积分平均减少4.5分，比治疗前减少31.3%（与治疗前相比P<0.01）。血清PSA平均下降1.7ng/ml(与治疗前相比0.01<P<0.05)。血AKP及ACP治疗前后无明显改变（P>0.05）。血清[[总蛋白]]平均增加2.8ng/L（与治疗前相比P<0.01）。[[血尿]]常规及其他[[生化]]指标均无明显改变（P值均大于0.05）。治疗4个月后安慰剂组病人的前列腺重量、最大尿流率、前列腺症状积分、PSA、AKP及ACP以及除血[[肌酐]]外的其他生化均无明显的改变。

总之，经过4个月的临床实验表明保列治（非那雄安）可使前列腺重量减轻负担，增加最大尿流率，减轻病人的症状，对[[肝功能]]及[[性功能]]无明显的影响，有很好的安全性及耐受性，是治疗前列腺良性增生症理想的药物。

　　
==国内有关该品的专利及行政检查情况==
本品于1993年由美国默沙东制药有限公司在我国申请行政保护，94年2月批准行保，号码为B-US94021604，行政保护即将到期。有关本品的合成专利见EP146243，US5468860，US4760071。

性状：片剂。

功能主治：适用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，尿速改善及良性前列腺增生带来的症状改善。

用法及用量：口服：建议剂量为每日mg/1片，饭前、饭后均可服用。老年人尽管[[药物动力学]]多少有点降低，但无需要调整剂量。

规格：片剂：每片含5mg[[非那甾胺]]。

生产厂家：[[杭州默沙东制药有限公司]]

是否医保用药：医保

是否[[非处方药]]：处方　　
==其它==
1.[[妊娠]]妇女及儿童禁忌。

2.由于本品有效反应不能马上显现，故对尿潴留量大和尿速严重降低的病人，需密切监视，以防发生阻塞性[[尿道病]]。

3.[[前列腺癌]]病人，开始治疗前后，应定期进行[[直肠]]指诊作前列腺癌检查。临床上尚未证实非那甾胺治疗前列[[腺癌]]有何益处。　　
==保列治与[[保法止]]==
保列治广泛应用于脱发的治疗，应其成分为5mg非那雄胺，与治疗脱发的保法止1mg非那雄胺成分接近。

由于保法止的价格相对较高，脱发患者可以使用保列治代替保法止，将保列治切割成五份，分天服用。　　
==保列治治疗脱发==
【作用机理】非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、[[抗雄激素]]样、[[雌激素]]样、[[抗雌激素]]样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化，使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。与安慰剂相比，可使血循环中睾酮的水平升高约10%-15%，但仍在[[生理]]范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药后24小时内使之显著减少。

【[[适应症]]】保法止适用于治疗男性秃发（[[雄激素性秃发]]），能促进头发生长并防止继续脱发。

保法止不适用于妇女（参见孕妇和临床研究部分）和儿童。

【用法用量】推荐剂量为每天1次，1次片（1mg），可与或不与食物同服。

一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加，头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。

【不良反应】上市后报告的不良事件如下：射精异常、[[乳房]]触痛和肿大、[[过敏反应]]（包括[[皮疹]]、[[瘙痒]]、[[荨麻疹]]和[[口唇]][[肿胀]]）和[[睾丸疼痛]]。

【[[禁忌症]]】保法止禁用于：

•孕妇或可能怀孕的妇女

•对本品任何成分过敏者

保法止不适用于妇女和儿童。

【[[药物相互作用]]】临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与[[细胞色素]]P450有关的[[药物代谢酶]]系。已在男性中研究过的药物包括[[安替比林]]、[[地高辛]]、[[优降糖]]、普奈洛尔、[[茶碱]]和华法令，未发现相互作用。

虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与[[血管紧张素转化酶]]抑制剂、[[对乙酰氨基酚]]、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、[[钙通道阻滞剂]]、[[硝酸]]酯类、[[利尿剂]]、H2受体[[拮抗剂]]、β-[[羟基]]-β-甲基[[戊二酸]]单酰[[辅酶A]][[还原酶抑制剂]]、[[前列腺素]][[合成酶]]抑制剂及[[喹诺酮类]]合用，均未见重要的不良相互作用。　　
==治疗脱发：保列治的无副作用替代方法==
鉴于保法止是内服药物，长期使用可能出现的[[男性女性化]]特征以及性方面的[[副作用]]，全球顶级科研机构都在研制替代性控制双氢睾酮，并且尽可能减少副作用的替代性药物。

目前市场上被普遍认可用于替代保发止的药物为美国出品的"[[安体舒通]]抗脱发乳液"（Spironolactone Lotion）。其主要成分为安体舒通，调和在柔和的乳液中，外用于脱发区域的[[头皮]]，经临床验证，可以达到保发止80%的功效，配合[[米诺地尔溶液]]使用，是目前最有效的治疗脱发方法。由于此方法没有副作用，因此已逐渐成为目前发达国家治疗男性脱发的主流。目前“安体舒通抗脱发乳液”（Spironolactone Lotion）在国内尚未有批量生产，主要由“芒哥生发机构”从美国原装引进。　　
==治疗脱发：保列治的无副作用手术[[疗法]]==
治疗脱发一直是医药为主，但是近代随着[[生物科技]]的发展，生物组织理越来越成熟以及手术器械的不断革新，促使植发这一治疗脱发的技术在临床实践中诞生，但是诞生之初，由于植发技术存在许多缺陷，所以这种治疗脱发的疗法没有被广泛推广和被患者接受。

直到上个世纪90年代，这种比较完善的植发技术才诞生

1998年，美国植发专家William Rassman 在国际植发协会年会上，将fut植发研究公布于众，获得一致认可，且被各会员国广泛推广。

2002年，同样是美国植发专家William Rassman再次革新了植发技术。创造了无[[疤痕]]，无缺陷的FUE植发。由于FUT是通过拉取后脑部的[[皮瓣]]，再将皮瓣内的毛囊分离[[移植]]到无发区域的，所以FUT的缺陷就是

1 拉皮瓣处留下一道及其明显的疤痕

2 拉皮瓣容易伤及后脑[[神经]]导致术后[[后遗症]]

3 FUT拉皮瓣损失大量毛囊资源

而FUE,以及其后出现的更好的SHT无痕植发却很好地避免了这样的缺陷，且极具优势和其他[[药物疗法]]相比

1 治疗时间短。FUE,SHT治疗只需要几个小时，传统的药物治疗侧需要长久服药，甚至终生用药

2 手术无任何风险且无任何副作用。由于SHT,FUE植发，不开刀，且[[创伤]]面积极其微小不到0.1毫米，所以手术不存在人很风险，更不会产生任何副作用

3 效果稳定且永不反弹。植发是将毛囊移植到无发区，由于毛囊是用永不脱落的，所以植上去的头发不会因为毛囊[[萎缩]]而脱离。　　
==安体舒通的特征==
[安体舒通使用于停止甚至逆转雄性秃的发生，安体舒通理想的抑制雄性荷尔蒙有以下几个特性]:

(1)能有效的抑制雄性荷尔蒙的活动;

(2)是选择性的预防或是成功的对抗[[二氢睾酮]]（DHT）但不去改变身体内睾[[固酮]]的水平

(3)是局部性的有效的，它能很方便的与[[米诺地尔]]（minoxidil）一起使用

(4)很容易被[[皮肤]]所吸收，但不会对没有使用的部位有全身性的效应。

医师给患者处以此药对付雄性秃已超过15年没有任何的全身性副作用被回报出来过在研究中，使用5%安体舒通与5%minoxidil的使用也比使用5%minoxidil与保法止来得更有效，(同时有零副作用的优点)。置身于其它众多的抑制雄性荷尔蒙药物中，安体舒通是强力的且有竞争性的能阻碍DHT附着在毛囊接受端。因此，安体舒通能有效的防止DHT附着在头发毛囊的接受端。

[[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:处方药]][[分类:生发]][[分类:脱发]]

保列治 - 版本历史

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