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依诺波生 - 版本历史
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<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[依诺波生]]</strong>（<strong>[[Enobosarm]]</strong>）是一种创新的、非甾体类<strong>[[选择性雄激素受体调节剂]]</strong>（<strong>[[SARM]]</strong>）。它通过以组织特异性方式结合并激活<strong>[[雄激素受体]]</strong>（<strong>[[AR]]</strong>），旨在模拟[[雄激素]]在[[骨骼肌]]和[[骨骼]]中的合成代谢作用，同时最大限度地减少对[[前列腺]]、[[皮肤]]及[[毛囊]]等非靶向组织的刺激。目前，[[依诺波生]]在临床研究中展现了治疗<strong>[[癌症恶病质]]</strong>（[[肌肉萎缩]]）、<strong>[[压力性尿失禁]]</strong>以及[[AR]]阳性<strong>[[转移性乳腺癌]]</strong>的潜力。尽管其在[[运动医学]]领域被列为[[禁药]]，但在[[肿瘤精准治疗]]中，它作为一种改善[[生存质量]]和代谢状态的候选药物备受关注。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[依诺波生]]</div><br />
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Enobosarm]] / [[MK-2866]] · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[SARM]]分子与[[AR]]结合构象模型</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[AR]] ([[Androgen Receptor]])</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">367</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">644</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P10275</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类别</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[SARM]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">389.33g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">主要研发商</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[GTx]] / [[Veru Inc]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：组织选择性调节</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[依诺波生]]的作用机制基于其对[[雄激素受体]]（[[AR]]）的高亲和力及构象特异性：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[配体]]诱导的构象改变：</strong>[[依诺波生]]与[[AR]]结合后，诱导受体蛋白产生不同于传统[[睾酮]]的构象。这种特定的空间构型决定了受体在不同组织中募集[[共活化因子]]或[[共抑制因子]]的选择性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>合成代谢优势：</strong>在[[肌肉]]和[[骨骼]]组织中，它作为[[全激动剂]]发挥作用，促进蛋白质合成和骨矿物质密度增加；而在[[前列腺]]中，其活性极低或表现出部分[[拮抗]]性质，从而避免了前列腺增生等副作用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>非甾体结构特征：</strong>由于不具备[[甾体]]骨架，[[依诺波生]]不会被[[5α-还原酶]]转化为双氢睾酮（[[DHT]]），也不会被[[芳香化酶]]转化为[[雌激素]]，极大降低了[[脱发]]及[[女性化]]风险。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验代号/名称</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群/适应症</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据地位</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[POWER试验]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[非小细胞肺癌]]相关的[[恶病质]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">III期研究显示患者[[去脂体重]]（LBM）显著增加，改善了身体机能。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ARTEST研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[AR]]阳性[[转移性乳腺癌]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">探索作为[[内分泌治疗]]的补充或替代，旨在通过激活AR抑制ER信号。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[SUI试验]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">女性[[压力性尿失禁]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">利用其增强[[盆底肌]]力量的特性，减少漏尿频率。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：辅助支持与安全性监控</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
在[[精准肿瘤学]]的辅助治疗框架下，[[依诺波生]]的应用策略强调“[[整体机能修复]]”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[恶病质]]干预：</strong>对于接受[[化疗]]的晚期患者，[[依诺波生]]可作为缓解[[骨骼肌丢失]]的关键药物，有助于提高患者对高强度治疗的耐受性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[肝功能]]监测：</strong>临床中需常规评估[[转氨酶]]水平。虽然[[依诺波生]]并非典型的[[C-17α烷基化]]甾体，但仍存在潜在的肝负担风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[血脂]]管理：</strong>长期使用可能导致[[高密度脂蛋白]]（HDL）水平下降，需定期进行[[脂质画像]]检查。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[反兴奋剂]]合规性：</strong>医务人员应告知患者该药已被[[WADA]]列入S1类禁用清单，严禁非医疗用途的非法获取。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[SARM]]：</strong>一类通过选择性作用于雄激素受体，实现“增肌不伤腺”目标的新型药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[癌症恶病质]]：</strong>一种以持续性骨骼肌丢失为特征的多因素综合征，常规营养无法完全逆转。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[雄激素受体]]：</strong>广泛表达于人体组织，不仅调控[[第二性征]]，也参与[[骨密度]]和[[肌肉质量]]的维持。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[去脂体重]] (LBM)：</strong>评估[[依诺波生]]临床疗效的核心[[人体测量学]]指标。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Dalton JT, et al. (2011/2024 update).</strong> <em>The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项早期研究奠定了依诺波生在解决肌肉流失问题上的科学基础，是SARM领域的重要里程碑。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Palmieri C, et al. (2024).</strong> <em>Targeting the androgen receptor in breast cancer: The potential role of Enobosarm.</em> <strong>[[Nature Reviews Clinical Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心价值]：系统性地分析了依诺波生在AR+/ER+乳腺癌中的差异化治疗窗口，展示了其在内分泌调节中的广阔前景。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[依诺波生]] ([[Enobosarm]]) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AR]]•[[ESR1]]•[[PSA]]•[[IGF-1]]•[[STAT3]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争/同类</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[睾酮]]•[[Ligandrol]]•[[比卡鲁胺]]•[[氟他胺]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Veru Inc]]•[[GTx]]•[[WADA]]•[[FDA]]•[[NCCN]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[联合CDK4/6抑制剂治疗乳腺癌]]•[[针对老年衰弱症的预防性应用]]•[[代谢重构在癌症恶病质中的作用]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.136.36