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2014-02-05T23:03:07Z

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'''依西美坦片'''（Exemestane Tablets），商品名'''阿诺新'''、'''可怡'''。用于经[[他莫昔芬]]治疗后，其病情仍有进展的自然或人工[[绝经]]后妇女的晚期[[乳腺癌]]。

本药品被归类到[[抗肿瘤药品列表|抗肿瘤药]]、[[抗肿瘤辅助药品列表|抗肿瘤辅助药]]等药品分类。

==依西美坦片的副作用（不良反应）==
[[依西美坦]]的临床研究中，不良事件通常为轻度至中度。在服用25 mg标准剂量的所有患者中，因不良事件而退出试验的比率为2.8%。报道发生率&gt;；10%的不良事件中，最常见的是面部潮红和[[恶心]]。其它常见的不良事件是[[疲劳]]、出汗增加和[[头晕]]。报道较少见的不良事件中，发生率≥ （greater than or equal to） 2%的有[[头痛]]、[[失眠]]、疼痛、[[皮疹]]、[[腹痛]]、[[厌食]]、[[呕吐]]、[[抑郁]]、[[脱发]]、全身或[[下肢水肿]]、[[便秘]]和[[消化不良]]。依西美坦治疗的患者中，约20%的患者观察到[[淋巴细胞]]偶尔减少，特别是先前已存在[[淋巴细胞减少症]]的患者。然而，在用药期间, 这些病人的[[淋巴细胞计数]]平均值的变化无[[统计学]]意义，也没有观察到[[病毒感染]]的相关性增加。罕见有[[血小板减少]]和[[白细胞减少]]。偶而还有肝酶和[[碱性磷酸酶]]的升高。在主要的对照[[临床试验]]中，这些酶的升高主要发生在有[[肝转移]]、[[骨骼]]转移或者有其它[[肝功能受损]]患者，这些变化可能与依西美坦有关，也可能无关。
==依西美坦片禁忌症==
对药物或任何辅料成份[[过敏]]者、[[绝经]]前妇女、[[怀孕]]或哺乳妇女。
==服用依西美坦片须注意的事项==
处于[[绝经]]前[[内分泌]]状态的妇女不可使用，所以，临床使用前应通过评估[[LH]]、[[FSH]]和[[雌二醇]]水平来确认妇女处于绝经后状态。
==依西美坦片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

一次一片(25mg)，一日一次，饭后口服。轻度[[肝肾]]功能不全者不需调整给药剂量。 <br />
==依西美坦片药物相作用==
尚未进行明确的[[药物相互作用]]的研究。体外研究表明，本药物通过[[细胞色素]]P450（CYP）的3A4和醛[[酮还原酶]]而[[代谢]]，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一项临床药代动力学研究中，用[[酮康唑]]选择性抑制CYP 3A4对[[依西美坦]]的药代动力学的影响无[[统计学]]意义。在依西美坦代谢过程中，经CYP 3A4[[催化]]的[[代谢途径]]似是次要的。然而，不能排除已知的CYP 3A4诱导剂降低依西美坦[[血浆]]水平的可能性。依西美坦与经CYP 3A4 代谢和治疗窗窄的药物合用时应慎重。尚无依西美坦与其它[[抗癌药物]]联合应用的[[临床经验]]。依西美坦不可与含[[雌激素]]的药物合用，因后者抵消前者的药理作用。
==依西美坦片成分或处方==
本品主要成分为[[依西美坦]]，化学式：1,4-二烯－3,17-二酮－6-甲基雄烷,分子式:C20H24O2,[[分子量]]:296.41.
==依西美坦片药理作用==
药理作用：[[依西美坦]]是一种不可逆的甾体[[芳香化]]酶抑制剂，结构与天然[[雄烯二酮]][[底物]]相似。在[[绝经]]后妇女，[[雌激素]]主要通过外周组织中[[雄激素]]经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女[[激素]]依赖型[[乳腺癌]]的一种有效和可选择的方法。在绝经后妇女，依西美坦从剂量5 mg开始就显著地降低[[血清]]雌激素水平，[[至剂]]量10-25 mg时达到最大抑制（&gt;；90%）。绝经后的乳腺癌病人用每日25 mg剂量治疗，其全身的芳香化酶作用可降低98%。依西美坦没有任何[[孕激素]]或雌激素活性，高剂量时观察到有轻微的[[雄性激素]]活性，可能是因为其17-羟[[衍生物]]的缘故。在每日服药的[[多剂量给药]]试验中，依西美坦对[[皮质醇]]或[[醛固酮]]的[[肾上腺]][[生物合成]]没有可检测到的影响（[[ACTH]]刺激前后进行的测试），这表明相对于甾体类合成过程中的其它酶其具有选择性作用。因此，不需要[[糖皮质激素]]或[[盐皮质激素]]的替代[[疗法]]。甚至在低剂量时，也观察到了血清[[LH]]和[[FSH]]水平的非剂量依赖性的轻微升高：但这一作用根据药物的[[药理学]]分类是可预计到的，推测是[[垂体]]水平[[反馈]]作用的结果，因为雌激素水平下降刺激垂体分泌[[促性腺激素]]。毒理研究：急性毒性：依西美坦口服的急性毒性很低：小鼠[[LD]]50约为3000 mg/kg，[[大鼠]]则大于5000 mg/kg。而剂量增加至1000 mg/kg时，狗仍能很好耐受。慢性毒性：在大鼠和狗的多剂量给药[[毒性]]研究中，给药期1年的无毒性作用剂量为大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用[[靶器官]]是大鼠和狗的[[肝脏]]以及大鼠的[[肾脏]]，狗仅在最高剂量（750 mg/kg/天）时有中枢[[神经系统]]刺激的[[体征]]。在不同[[物种]]和雌雄两性的[[动物试验]]中，均对生殖器官及其附件产生与其药理活性有关的影响。致突变性：依西美坦在[[细菌]]（Ames试验）、V79中国[[仓鼠]][[细胞]]、大鼠[[肝细胞]]或小鼠[[微核]]试验中无[[基因]]毒性。虽然体外测试中，[[淋巴细胞]]中依西美坦有致畸变，但它在两项体内试验中无致畸变。[[生殖]]毒性：在大鼠，依西美坦剂量大于4 mg/kg/天时引起[[胎盘]]肥大、[[难产]]和[[妊娠]]延长，这些剂量还引起[[胚胎]]吸收增加、[[成活]]胎仔数减少、胎仔重量减轻和[[骨化]]延迟。[[怀孕]]大鼠在胚胎器官发育期间服用依西美坦50 mg/kg/天引起胚胎吸收增加。大鼠剂量增加至810 mg/kg/天也无致畸性。兔在胚胎器官发育期间给予依西美坦270 mg/kg/[[天会]]引起[[流产]]、胚胎吸收增加和胎仔[[体重减轻]]。依西美坦对兔无致畸性。致癌性：鉴于治疗[[适应症]]，对依西美坦未作致癌性研究。
==依西美坦片贮藏方法==
30°C以下保存。
==市场上的依西美坦片==
*'''阿诺新'''
**生产企业：[[海南通用同盟药业有限公司]]
**批准字号：注册证号H20040804
**包装规格：25mg。
*'''可怡'''
**生产企业：[[上海复星朝晖药业有限公司]]
**批准字号：国药准字H20020013
**包装规格：25mg
*'''阿诺新'''
**生产企业：[[Pharmacia & Upjohn S.p.A.]]
**批准字号：3注册证号 H20020133
**包装规格：25毫克/片

==参看==
*[[抗肿瘤药品列表]]
*[[抗肿瘤辅助药品列表]]

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依西美坦片 - 版本历史

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