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依替米星 - 版本历史
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112.247.109.102：以“【别名】 E-402，抗生素89-07，注射用硫酸依替米星 ，硫酸依替米星注射液，硫酸依替米星氯化钠注射液 【外文...”为内容创建页面
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<p>以“【别名】 E-402，<a href="/%E6%8A%97%E7%94%9F%E7%B4%A0" title="抗生素">抗生素</a>89-07，<a href="/%E6%B3%A8%E5%B0%84%E7%94%A8%E7%A1%AB%E9%85%B8%E4%BE%9D%E6%9B%BF%E7%B1%B3%E6%98%9F" title="注射用硫酸依替米星">注射用硫酸依替米星</a> ，<a href="/%E7%A1%AB%E9%85%B8%E4%BE%9D%E6%9B%BF%E7%B1%B3%E6%98%9F%E6%B3%A8%E5%B0%84%E6%B6%B2" title="硫酸依替米星注射液">硫酸依替米星注射液</a>，<a href="/%E7%A1%AB%E9%85%B8%E4%BE%9D%E6%9B%BF%E7%B1%B3%E6%98%9F%E6%B0%AF%E5%8C%96%E9%92%A0%E6%B3%A8%E5%B0%84%E6%B6%B2" title="硫酸依替米星氯化钠注射液">硫酸依替米星氯化钠注射液</a> 【外文...”为内容创建页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div>【别名】 E-402，[[抗生素]]89-07，[[注射用硫酸依替米星]] ，[[硫酸依替米星注射液]]，[[硫酸依替米星氯化钠注射液]]<br />
<br />
【外文名】Etimicin Sulfate for Injection ，Etimicin Sulfate Injection ，Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection<br />
<br />
【[[化学]]名称】 <i>O</i>-2-氨基-2，3，4，6–四脱氧-6- 氨基-<i>α</i>-D-赤型-己[[吡喃糖]]基-(1→4)-<i>O</i>-[3-脱氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-<i>β</i>-L-[[阿拉伯吡喃糖]]基-(1→6)]-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺[[硫酸盐]] <br />
==药理毒理==<br />
本品系[[半合成]]水溶性抗生素，属[[氨基糖苷类]]。体外[[抗菌作用]]研究表明：本品[[抗菌]]谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对[[大肠]]埃希[[杆菌]]、克雷伯氏[[肺炎]]轩菌、[[肠杆菌]]属、[[沙雷菌属]]、奇异[[变形杆菌]]、沙门菌属、[[流感嗜血杆菌]]及[[葡萄]]菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动[[杆菌属]]等具有一定抗菌活性,对部分[[庆大霉素]]、[[小诺霉素]]和[[头孢唑啉]][[耐药]]的[[金黄色葡萄球菌]]、[[大肠埃希菌]]和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的[[血药浓度]]范围内。常见[[致病菌]]MIC50值都小于等于1（Mg/L），对产生[[青霉素酶]]的部分[[葡萄球菌]]和部分低水平[[甲氧西林]]耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不仅抗菌谱广而且抗菌活性强。 <br />
==作用机制==<br />
1、抑制70S始动[[复合物]]的形成；2、 选择性与30S[[亚基]]上靶[[蛋白]]A位结合，造成A位扭曲，从而使mRNA上的密码错误；3、阻碍[[终止因子]]R与蛋白A位结合，造成菌体内蛋白耗竭；4、[[细胞膜]]的[[蛋白合成]]也受到抑制，最终导致[[细菌]]死亡。 <br />
==药物[[毒性]]==<br />
[[耳毒性]]为[[奈替米星]]的1/2 丁胺卡纳的1/7 ；肾毒性为奈替米星的 1/12 丁胺卡纳的1/17 ； <br />
==药代动力学==<br />
健康成人一次[[静脉滴注]]0.1、0.15和0.2g[[硫酸依替米星]]后[[血清]][[药物浓度]]分别为11.30、14.6、19.79 mg/L。血[[消除半衰期]]（tl/2β）约为1.5小时,24小时内原型在尿中的[[排泄]]量约为80%左右。健康成人每日足量给药1次,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与[[血清蛋白]]的结合率为25%左右。 <br />
==[[适应症]]==<br />
适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、[[枸橼酸]]杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、[[变形杆菌属]]、流感嗜血杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]和葡萄球菌等引起的各种[[感染]]。<br />
<br />
临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:<br />
<br />
[[呼吸]]科：[[急性咽炎]]、[[急性化脓性扁桃体炎]]、[[急性支气管炎]]、肺炎等；<br />
<br />
[[骨科]]：手术前后的感染等<br />
<br />
[[急诊科]]：急性细菌感染等<br />
<br />
[[烧伤科]]：[[创面]]感染等<br />
<br />
[[泌尿外科]]：[[尿路感染]]、[[盆腔炎]]、[[淋病]]等<br />
<br />
[[肝胆科]]：[[胆囊炎]]、手术期感染等<br />
<br />
[[消化科]]：急性菌痢、[[急性肠炎]]、[[伤寒]]（包括沙门菌感染）、胆系感染、[[腹腔感染]]等<br />
<br />
[[普外科]]：[[急性胰腺炎]]、[[急性化脓性阑尾炎]]、[[伤口感染]]等 <br />
<br />
[[血液科]]：[[菌血症]]或者[[败血症]]<br />
<br />
[[肿瘤科]]：[[肿瘤化疗]]后感染等 <br />
==用法与用量==<br />
静脉滴注。成人推荐剂量：对于[[肾功能]]正常[[泌尿系统]]感染或[[全身性感染]]的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀释于100ml或250ml的[[氯化钠注射液]]或5％[[葡萄糖注射液]]中，静滴，滴注1h。一般疗程5～10d,或200～300mg溶于5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml或250ml中静滴1h,qd。疗程5～10d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中[[依替米星]]的浓度。 <br />
==[[不良反应]]==<br />
本品系半合成[[氨基糖苷类抗生素]],其不良反应为耳、肾的不良反应,个别病例可见[[尿素氮]](BUN)、[[肌酐]]（S-Cr）或[[丙氨酸氨基转移酶]]（ALT）、 [[门冬氨酸氨基转移酶]]（AST）、[[碱性磷酸酶]]（ALP）等[[肝肾]]功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。<br />
<br />
本品的耳毒性和[[前庭]]毒性主要发生于[[肾功能不全]]的患者、剂量过大或过量的患者，表现为[[眩晕]]、[[耳鸣]]等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。<br />
<br />
其他罕见的反应有[[恶心]]、[[皮疹]]、[[静脉炎]]、[[心悸]]、[[胸闷]]及[[皮肤]][[瘙痒]]等。 <br />
==注意事项==<br />
①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。②在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对[[颅神经]]功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积[[烧伤]]者、老年患者或[[脱水]]患者。③本品应避免与其他具有潜在耳、[[肾脏]]毒性如[[多粘菌素]]、其他氨基糖苷类等抗生素、强[[利尿酸]]及[[呋塞米]]([[速尿]])等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。④可能发生[[神经]]肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、[[琥珀胆碱]]、[[筒箭毒碱]]或大量输入枸橼酸抗凝剂的[[血液]]患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。 <br />
==各种人群用药==<br />
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】<br />
<br />
孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。<br />
<br />
【儿童用药】<br />
<br />
本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。<br />
<br />
【老年患者用药】<br />
<br />
由于[[生理]]性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 <br />
==[[药物相互作用]]==<br />
本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。 <br />
==[[药物过量]]==<br />
未进行该项实验，且无可靠参考文献。 <br />
==执行标准==<br />
中华人民共和国药典 2005年版 二部 <br />
==规格==<br />
小容量注射剂： 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g<br />
<br />
[[冻干粉针剂]]： 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶 0.15g（15万单位)/瓶 0.3g(30万单位)/瓶<br />
<br />
大容量注射剂： 100ml:依替米星0.1g（10万单位）与[[氯化钠]]0.9g <br />
<br />
250ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠2.25g<br />
<br />
100ml:依替米星0.3g（30万单位）与氯化钠0.9g<br />
<br />
100ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠0.9g<br />
<br />
100ml:硫酸依替米星0.2g(20万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.9g<br />
<br />
50ml:硫酸依替米星0.05g(5万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.45g <br />
==生产企业==<br />
[[常州方圆制药有限公司]] 硫酸依替米星 [[原料药]] <br />
<br />
硫酸依替米星注射液 创成 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g<br />
<br />
注射用硫酸依替米星 创成 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶<br />
<br />
[[杭州爱大制药有限公司]] 注射用硫酸依替米星 爱大 0.1g 0.15g 0.3g [[潘诺]] 50mg<br />
<br />
[[海南爱科制药有限公司]] 硫酸依替米星氯化钠注射液 [[爱益]] 100ml：依替米星0.15g与氯化钠0.9g<br />
<br />
无锡济民可信山禾药业股份有限公司 硫酸依替米星注射液 [[悉能]] 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g<br />
<br />
[[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:处方药]]<br />
==参看==<br />
*[[硫酸依替米星氯化钠注射液]]<br />
*[[硫酸依替米星注射液]]<br />
*[[硫酸依替米星]]<br />
*[[注射用硫酸依替米星]]<br />
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