https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E4%BC%90%E7%B1%B3%E6%9B%BF%E5%B0%BC
伐米替尼 - 版本历史
2026-04-18T10:44:14Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=%E4%BC%90%E7%B1%B3%E6%9B%BF%E5%B0%BC&diff=315718&oldid=prev
223.160.139.141：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-01-26T02:26:19Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[伏美替尼]]</strong>（[[Furmonertinib]]），研发代号为 [[AST2818]]，是一种不可逆、高选择性的第三代 <strong>[[EGFR-TKI]]</strong>。它主要用于治疗携带 <strong>[[EGFR]]</strong> 敏感突变（[[Exon 19 del]] 或 [[L858R]]）以及 <strong>[[T790M]]</strong> 获得性耐药突变的 <strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）患者。[[伏美替尼]] 采用了创新的[[三氟乙氧基]]吡啶结构，不仅赋予了其卓越的入脑能力（处理 <strong>[[肺癌脑转移]]</strong>），还使其在安全性方面（如避开 [[野生型 EGFR]]）表现优异，被誉为“中国版的[[奥希替尼]]”。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[伏美替尼]]</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">[[Furmonertinib]] / [[艾弗沙]] (点击展开)</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">[[伏美替尼]] 化学分子结构</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">药理分类</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">第三代 <strong>[[EGFR-TKI]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">1803087-20-4</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">化学式</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">$C_{28}H_{33}F_{3}N_{6}O_{3}$</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要靶点</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">EGFR (19del/L858R/T790M)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发公司</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[艾力斯医药]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">入脑能力</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #166534;"><strong>高度渗透</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; color: #0f172a;">口服 (80mg/日)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：“双重活性”与“结构致胜”</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[伏美替尼]] 在分子设计上的巧妙之处在于其对药物代谢与分布的精准把控：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不可逆共价结合：</strong> [[伏美替尼]] 与 [[EGFR]] 激酶结构域中的 <strong>[[Cys797]]</strong> 残基形成共价键，持久阻断信号传导，特别是在克服 [[第一代 TKI]] 耐药的 <strong>[[T790M]]</strong> 突变上效果显著。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双重活性代谢产物：</strong> 该药在体内代谢产生的 <strong>[[AST2818-met]]</strong> 依然具有极强的抑瘤活性。这种“母药+代谢产物”的双重打击显著增强了药物的 <strong>[[生物利用度]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高选择性（野生型回避）：</strong> 相比于前两代 TKI，[[伏美替尼]] 对 <strong>[[野生型 EGFR]]</strong>（[[WT-EGFR]]）的抑制极弱，从而减少了[[腹泻]]和[[皮疹]]等副反应。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #fff1f2; color: #9f1239; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #9f1239; font-weight: bold;">关键临床试验数据 (FURLONG)</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: center;"><br />
<tr style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; width: 30%;">对比指标</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; width: 35%;">[[伏美替尼]] 组</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; width: 35%;">[[吉非替尼]] 组 (一代)</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">中位 [[PFS]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #166534; font-weight: bold;">20.8 个月</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">11.1 个月</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CNS]] 缓解率 (iORR)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #166534;">91%</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">较弱</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">缓解持续时间 ([[DoR]])</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">19.7 个月</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">10.5 个月</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f0fdf4; color: #166534; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #166534; font-weight: bold;">临床治疗策略与适应症</h2><br />
<div style="background-color: #f0fdf4; border-left: 5px solid #22c55e; padding: 15px 20px; margin: 20px 0; border-radius: 4px;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #14532d; font-size: 1.1em;">从一线优选到后线突围</h3><br />
<ul style="margin-bottom: 0; color: #334155; font-size: 0.95em;"><br />
<li><strong>一线标准治疗：</strong> 针对 [[EGFR]] 敏感突变的晚期 [[NSCLC]]，[[伏美替尼]] 已成为指南推荐的首选方案之一。</li><br />
<li style="margin-top: 10px;"><strong>[[脑转移]]控制：</strong> 对于伴有 <strong>[[脑膜转移]]</strong> 或多发脑转移的患者，其出色的血脑屏障穿透性提供了显著的临床获益。</li><br />
<li style="margin-top: 10px;"><strong>联合免疫探索：</strong> 正在进行的临床试验（如联合 <strong>[[替雷利珠单抗]]</strong>）旨在探索 TKI 与 <strong>[[PD-1 抑制剂]]</strong> 联合应用对特定患者人群的增效空间。</li><br />
<li style="margin-top: 10px;"><strong>针对 [[Exon 20 ins]]：</strong> 研究表明，在加倍剂量（240mg）下，[[伏美替尼]] 对极难对付的 <strong>[[20外显子插入]]</strong> 突变也显示出初步活性。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Shi Y, et al. (2022).</strong> <em>Furmonertinib versus gefitinib in antiviral-naive patients with EGFR mutation-positive advanced NSCLC (FURLONG).</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[关键研究]：证明了伏美替尼一线治疗的显著优势，奠定了其标准地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Yu Y, et al. (2021).</strong> <em>Alveolar wall structure and its relation to furmonertinib distribution.</em> <strong>[[Journal of Thoracic Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[药理机制]：探讨了伏美替尼及其代谢产物在肺部组织及 CNS 中的深度渗透特性。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[伏美替尼]] · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 90px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle;">[[药物靶点]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[EGFR]]</strong> (T790M/19del/L858R)</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 90px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle;">[[对标药物]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[奥希替尼]] (AstraZeneca) • [[阿美替尼]] (Hansoh)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 90px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle;">[[研发背景]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[艾力斯医药]] • [[中国创新药]] • [[NSCLC 治疗]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.139.141