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以“伊曲康唑(itraconazole,ICZ)是一种亲脂性三氮唑类广谱抗真菌药，其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞的细胞...”为内容创建页面

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[[伊曲康唑]](itraconazole,ICZ)是一种[[亲脂性]]三氮唑类[[广谱]]抗真菌药，其作用机制是高选择性地抑制[[真菌]][[细胞]]的[[细胞色素]]酶。

==简介==
伊曲康唑

[[斯皮仁诺胶囊]](伊曲康唑)的价格大约每盒130元左右，每粒8-10元{{百科小图片|bk4rx.jpg|[[伊曲康唑胶囊]]}}Itraconazole

别名：[[依他康唑]]。

伊曲康唑是一种高效、广谱、口服的[[三唑]]类[[抗真菌药物]]，在中国上市10年来已经广泛用于治疗多种[[真菌感染]]性[[疾病]]。伊曲康唑(itraconazole,ICZ)是一种亲脂性三氮唑类广谱抗真菌药，其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞的细胞色素酶。依赖酶的活性，导致真菌[[细胞膜]]损伤，从而使真菌[[细胞死亡]]。ICZ的高亲脂性、亲角质性特点，使其在[[脂肪组织]]、网膜、[[皮肤]]、指(趾)甲及[[子宫内膜]]、宫颈和[[阴道]]粘膜中浓度较高。ICZ需要在[[肝脏]][[代谢]]，其主要代谢产物[[羟基]]伊曲康唑也有较高的[[抗菌]]活性。20世纪90年代以来，国外先后开发出了ICZ的[[胶囊剂]]、[[口服溶液剂]]和静脉注射剂，目前，ICZ的胶囊剂[[斯皮仁诺]](Sporanox，商品名)在我国临床正被广泛应用，其[[不良反应]]时有报道。　　
==[[化学]]药物名称==
化学名顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-[[二氯苯]]基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-[[甲氧基]]][[苯基]]]-1-[[哌嗪]]基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1{{百科小图片|bk4ry.jpg|伊曲康唑分子式}}　　
==作用与用途==
本品是具有三唑环的合成唑类抗真菌药、抗菌谱与[[氟康唑]]相似，对深部真菌和浅表真菌均有[[抗菌作用]]。临床主要应用于深部真菌所引起的[[感染]]。　　
==性状与药理作用==

===性状===
本品为粉、蓝色[[胶囊]]，内含100mg伊曲康唑丸状颗粒。　　
===药理作用===
本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑[[衍生物]]，对皮肤癣菌（毛癣菌属、[[小孢子]]菌属、絮状[[表皮]]癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、[[糠秕孢子菌属]]、[[念珠菌属]]（包括[[白色念珠菌]]、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、[[巴西副球孢子菌]]、[[申克孢子丝菌]]、着色真菌属、枝孢霉属、[[皮炎芽生菌]]以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一[[麦角]][[甾醇]]的合成，从而发挥抗真菌效应。　　
==吸收、分布与消除==
【吸收、分布、消除】

餐后立即服用本品，[[生物利用度]]最高，口服后3-4小时后[[血药浓度]]达峰值，[[血浆]]中清除呈双相性，终末半衰期为1—1.5天。长期给药1—2周达稳定状态。在服药后3-4小时，伊曲康唑[[稳态]]血药浓度分别是：0.4μg/ml(100mg每日一次)，1.1μg/ml(200mg每日一次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。本品[[血浆蛋白结合率]]为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含[[角蛋白]]的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除是与表皮再生过程有关，连续用药四周后停药，7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤[[中药]]物仍可保持治疗浓度以上达2-4周。开始治疗1周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其[[药物浓度]]仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、[[肾脏]]、肝脏、[[骨骼]]、胃、[[脾脏]]和[[肌肉]]中的浓度比相应的血浆浓度高2-3倍。

在阴道组织中治疗浓度持续时间是：200mg每日一次治疗3天，可维持2天；200mg每日二次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为[[高压]]液相色谱分析本品水平的3倍。经粪[[排泄]]的原型药约为所用剂量的3-18%，经[[肾排泄]]的原型药则低于所用剂量的0.03%，大约35%是作为[[代谢物]]在一周内经尿排泄。　　
==[[适应症]]==
斯皮仁诺适于治疗以下疾病：

[[妇科]]：外阴阴道[[念珠菌病]]。

[[皮肤科]]/[[眼科]]：[[花斑癣]]、[[皮肤真菌病]]、[[真菌性角膜炎]]和[[口腔念珠菌病]]。由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的[[甲真菌病]]。

系统性真菌感染：系统性[[曲霉病]]及念珠菌病、[[隐球菌病]]（包括[[隐球菌性脑膜炎]]）、[[组织胞浆菌病]]、[[孢子丝菌病]]（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、[[芽生菌病]]和其它各种少见的系统性或热带[[真菌病]]。　　
==[[禁忌症]]与注意事项==

===禁忌症===
禁用于对本品过敏者。孕妇禁用。除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡对[[胎儿]]有无潜在性伤害作用。在接受斯皮仁诺治疗时，有生育能力的妇女应在[[月经周期]]采取适当的[[避孕]]措施。{{百科小图片|bk4rz.jpg|伊曲康唑}}　　
===注意事项===
胃酸降低：胃酸降低时会影响本品的吸收。接受酸中和药物（如[[氢氧化铝]]）治疗的病人应在服用斯皮仁诺至少2小时后再服用这些药物。[[胃酸缺乏]]的病人，如某些爱滋病患者及服用酸分泌[[抑制剂]]（如H2[[受体]][[拮抗剂]]，[[质子泵]]抑制剂）的病人，服用斯皮仁诺时最好与可乐饮料同服。

[[儿科]]应用：因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于危害。对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[疲劳]]、[[腹痛]]或[[血尿]]的患者，建议检查[[肝功能]]。如果出现不正常，应停止治疗。如果患者肝功异常，就不应该开始用药。除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。[[肝硬化]]患者服药后的生物利用度降低。如必要服药，建议监测伊曲康唑的血浆浓度并采用适宜的剂量。当发生[[神经系统]][[症状]]时应终止治疗。对[[肾功能不全]]的病人，本品的口服生物利用度可能降低，建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。在[[妊娠]]的[[大鼠]]和小鼠中使用高剂量的伊曲康唑（分别为40mg/kg/天和80mg/kg/天，或更高）时，发现伊曲康唑会增加动物胎儿[[畸形]]的发生率，并对动物[[胚胎]]产生不良影响。尚无妊娠妇女应用伊曲康唑的研究。因此，应当仅在因深部真菌感染危及生命时，经权衡利弊，潜在的益处大于用药可能产生的危险时妊娠妇女才可使用伊曲康唑。仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用斯皮仁诺时应权衡利弊。本品不影响驾驶及使用机器的能力　　
==[[药物相互作用]]==
诱酶药物如：[[利福平]]和[[苯妥英]]可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。体外研究表明：在[[血浆蛋白结合]]方面本品与[[丙咪嗪]]、[[心得安]]、[[安定]]、[[西咪替丁]]、消{{百科小图片|bk4s0.jpg|伊曲康唑胶囊}}炎痛、[[甲糖宁]]和[[磺胺二甲基嘧啶]]之间无相互作用。伊曲康唑会抑制由细胞色素3A酶[[催化]]的[[药物代谢]]。这会导致包括[[副作用]]在内的[[药物作用]]的增加和/或延长。因此：在斯皮仁诺治疗期间不应服用[[特非那丁]]、[[阿司咪唑]]、[[西沙必利]]、口服[[咪达唑仑]]和[[三唑仑]]。若[[静脉注射]]咪达唑仑则更应格外谨慎，因为其[[镇静]]作用会延长。若需要与伊曲康唑同时服用口服抗凝剂，[[地高辛]]，[[环孢素A]]，全身应用的[[甲泼尼龙]]（methylprednisolone），长春生物碱和tacrolimus，则应减少这些药物的剂量。对服用[[二氢吡啶]][[钙离子通道]]阻断剂和[[奎尼丁]]的病人应监测其[[副反应]]，如水肿和[[耳鸣]]/听力下降。必要时可减少这些药物的剂量。在世界各地上市后，罕见在做移植手术的病人中同时接受斯皮仁诺、[[环孢菌素]]和羟甲基戊二酰[[辅酶A]]（HMG-GoA）[[还原酶抑制剂]]如洛伐他丁的治疗时发生[[横纹肌溶解]]的报道，但伊曲康唑和横纹肌溶解的因果关系尚未建立。尚未观察到本品与[[齐多夫定]]（AZT,Zidovudine）的相互作用。尚未观察到本品对[[炔雌醇]]和[[炔诺酮]]代谢的诱导效应。　　
==用法与用量==
曲霉病

念珠菌病

0.2g(2粒)每日1次

0.1g－0.2g(1-2粒)每日1次

2-5个月

对侵袭性或播散性感染的患者，增加剂量至0.2g(2粒)每日2次。

非[[脑膜]]部位的隐球菌病

隐球菌性脑膜炎

0.2g(2粒)每日1次

0.2g(2粒)每日1次

2个月－1年

2个月－1年

维持治疗（脑膜感染者）0.2g(2粒)每日1次。

组织胞浆菌病

0.2g(2粒)每日1次－ 0.2g(2粒)每日1次 8个月

[[淋巴]]皮肤和皮肤[[孢子]][[细菌]]病

0.1g(1粒)每日1次 3个月

[[副球孢子菌病]]

0.1g(1粒)每日1次 6个月

尚无本品治疗[[艾滋病]]患者副球孢子菌病的有效性资料。

[[着色真菌病]]

0.1g－0.2g(1-2粒)每日1次 6个月

芽生菌病

0.1g(1粒)每日1次－ 0.2g(2粒)每日2次

6个月

疗程应根据疗效进行调整。　　
==不良反应与禁忌==

===不良反应===
在各系统发生的不良反应按以下报告频率分类：

较常见（小于10/1）

常见（小于100/1大于10/1）

不常见（小于1000/1大于100/1）

罕见（小于10000/1大于1000/1）

极罕见（大于10000/1）

不良反应报告频率是在伊曲康唑3种剂型上市后经验的基础上汇总而成。
*[[免疫系统]]

极罕见：[[过敏反应]]、类过敏反应
*代谢及营养

极罕见：[[低血钾]]
*神经系统

极罕见：外周[[神经]]障碍、[[头痛]]、[[眩晕]]
*[[心脏]]

极罕见：[[充血性心力衰竭]]
*[[呼吸系统]]、胸、膈

极罕见：[[肺水肿]]
*[[胃肠道]]系统

极罕见：腹痛、呕吐、[[消化不良]]、恶心、[[腹泻]]、[[便秘]]
*肝胆

极罕见：严重肝[[毒性]]、[[肝炎]]、可逆性[[肝酶升高]]
*皮肤及附属组织

极罕见：[[重症多形]]性[[红斑]]、[[血管性水肿]]、[[荨麻疹]]、[[脱发]]、光过敏、[[皮疹]]、[[瘙痒]]
*[[生殖系统]]及[[乳腺]]

极罕见：[[月经失调]]
*全身及用药局部

极罕见；[[水肿]]　　
===禁忌===
－禁用于已知对本品任一成份过敏者。

－禁与下列药物同时使用：
*可引起QT间期延长的CYP3A4代谢[[底物]]，例如阿司咪唑、西沙必利、多非利特、左美沙酮、[[咪唑斯汀]]、[[匹莫齐特]]、奎尼丁、舍[[吲哚]]、特非那丁，禁止与本品合用。　　
==过量解救与其他==

===过量解救===
一旦发生，应采取[[支持疗法]]，包括[[洗胃]]；本品不能经过[[血液透析]]清除；无特殊的[[解毒药]]。　　
===规格===
100mg/粒　　
===包装===
4粒/盒或14粒/盒，铝箔[[水泡]]眼包装。　　
===有效期===
二年。　　
===贮藏===
15°C—30°C、干燥处存放，且置于儿童不易拿到处。{{百科小图片|bk4s1.jpg|伊曲康唑储存}}

[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:抗真菌药]]

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 ===贮藏===
 °C—30°C、干燥处存放，且置于儿童不易拿到处。{{百科小图片|bk4s1.jpg|伊曲康唑储存}}
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伊曲康唑 - 版本历史

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