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2014-02-06T00:22:57Z

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'''伊咯必利'''（Irolapride），商品名'''伊托必利、依托普地'''。[[慢性胃炎]]的[[消化]]系[[症状]]如[[腹部]][[膨胀]]感、[[上腹部疼痛]]、[[食欲不振]]、胃烧灼感、[[恶心]]、[[呕吐]]。

本药品被归类到[[治疗恶心和呕吐的药品列表|恶心呕吐]]等药品分类。

==伊咯必利的副作用（不良反应）==
有时有[[腹泻]]、[[便秘]]、[[腹痛]]、[[唾液增加]]等。有时有[[头痛]]、焦躁感、[[睡眠障碍]]、[[眩晕]]、[[疲劳]]感及少见的胸[[背部]]疼痛。有时[[催乳激素]]升高。有时[[白血球]]减少，[[BUN]]、[[肌酸酐]]升高等
==伊咯必利禁忌症==
老年病人[[生理]]功能降低，易出现[[不良反应]]，故应仔细观察，若出现不良反应须减量或停药。 孕妇用药的安全性尚未确定，故孕妇或可能[[妊娠]]的妇女只有治疗上的好处大于危险性时才可应用本品。 动物实验有报告向母乳中转移，故用药期间须停止授乳。 小儿的安全性尚未确定。
==伊咯必利的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

通常成人150mg(3pian)，每日3次，饭前服。可根据年龄、病情适当增减。
==伊咯必利药物相作用==
本品可增强[[乙酰胆碱]]的作用。并用抗胆碱药可能减低本品的作用。
==伊咯必利药理作用==
本品为[[消化道]]运动[[激活剂]]。其作用比[[灭吐灵]]弱，但有[[多巴胺受体]]亲和性，以[[大鼠]]脑组织进行结合实验，pki值为5.61。而与[[毒蕈碱受体]]，α1-、α2-[[受体]]的亲和性约为与多巴胺受体亲和力的1/10～1／30，未见与β受体及[[5-羟色胺]]受体的亲和性。 抗多巴胺受体作用，以豚鼠胃进行对[[多巴胺]]和[[乙酰胆碱]](Ach)释放抑制试验。以单独对乙酰[[胆碱]]释放无影响的用量(0.1 mmol／L)产生[[拮抗作用]]。对于由多巴胺引起的犬进食后胃运动的抑制，[[静脉注射]]本品0.3mg/kg以上或[[十二指肠]]内给予3mg/kg以上可见拮抗作用。以本品10mmol/L可引起豚鼠离体[[回肠]]收缩，但这种收缩可由[[阿托品]]或[[河豚毒素]]完全抑制，因此，可以认为是由[[神经]]介入的促进乙酰胆碱释放。 在体内促进消化道运动的作用，对进食后犬进行研究，以本品1mg/kg静脉注射，可见胃运动增强。以3mg/kg静脉注射，可见胃、十二指肠及[[结肠]]的运动增强。十二指肠内给予本品10mg／kg，可见消化道运动显著增强。 以几乎与促进消化道运动同等剂量的本品(10mg/kg口服)，可抑制犬由[[阿扑吗啡]]诱发的[[呕吐]]。 因为，本品具有多巴胺D2受体拮抗作用及通过对乙酰胆碱酶阻滞作用而促进消化道的运动，并由于对多巴胺D2受体拮抗作用而止吐，因此对[[慢性胃炎]]的各种[[症状]]有效。 以大于临床用量100倍的本品(100mg/kg)，可出现[[自主运动]]减少、[[镇静]]、震颤、[[流涎]]、[[呼吸]]增快等作用。本品对中枢作用约为灭吐灵的1/30～1/20以下，周围作用的[[催乳激素]]分泌增强作用约为灭吐灵的1／30。以各种动物进行促进胃运动及胃内容排空实验，可见大的差别。本品与同类药物相比，是对消化道特异性高的药物。 据伊藤渐等报告，本品对进食后的胃具有明显的收缩运动亢进作用，而对[[空腹]]的胃无此影响。大鼠和犬经口给药，能使胃内容排空加快。对由阿扑吗啡诱发呕吐的犬经口给予本品，可使出现呕吐的时间推迟，呕吐次数减少。 zheng常健康男性单次给予本品50～200mg时，[[血浆]][[中药]]物原形浓度约0.5小时达峰值，t1/2β约6小时由血浆消失。可见峰值或AUC与给药量之间呈良好的直线关系。本品50mg单次给药时，几乎未见进食对未变化药物原形的血中浓度变化的影响。给健康男性100mg，一日3次，连续7天经口给药，血中未变化原形[[药物浓度]]在第二天以后，大体恒定为0.05～0.06μg/ml。本品单次给药50～200mg，未变化原形药物尿中[[排泄]]率为给药量的3.7％～4.91％，连续经口给药时蓄积尿中排泄率与单次给药时相同，未见连续给药的影响。因此，将本品经口给人体时，吸收良好，在体内进行氧化[[代谢]]迅速排出，体内无蓄积性。
==市场上的伊咯必利==
*'''伊托必利、依托普地'''
**包装规格：50mg

==参看==
*[[治疗恶心和呕吐的药品列表]]

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伊咯必利 - 版本历史

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