112.247.67.26：以“药物名称中文名称：他达拉非英文名称：Tadalafil 汉语拼音: Tadalafei 分子式:C22H19N3O4 分子量:389.41 药物药理 ...”为内容创建页面

2014-02-06T02:15:16Z

以“药物名称 中文名称：他达拉非英文名称：Tadalafil 汉语拼音: Tadalafei 分子式:C22H19N3O4 分子量:389.41 药物药理 ...”为内容创建页面

新页面

药物名称

中文名称：[[他达拉非]]

英文名称：Tadalafil

汉语拼音: Tadalafei

分子式:C22H19N3O4

分子量:389.41

药物药理

[[药效学]] 他达拉非片是[[环磷酸鸟苷]](cGMP)特异性[[磷酸二酯酶]]5(PDE5)的选择性,可逆[[抑制剂]],当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使[[阴茎海绵体]]内cGMP水平提高,这导致[[平滑肌]]松弛,[[血液]]流入[[阴茎]]组织,产生[[勃起]].如无性刺激.

[[药动学]] 口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测[[血浆]]浓度(Cmax)。口服本品后的[[绝对生物利用度]]尚未明确.他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品右以与或不与食物同服。服药时间（早晨或晚上）对吸收率和程度没有临床意义的影响。平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与[[蛋白]]结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2..5L/hr,平均半衰期为17.5小时.他达拉非主要以无活性的[[代谢]]产物形式[[排泄]],主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。

适用[[症状]]


[[勃起功能障碍]]。

用法用量


本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg..可至少在性生活前30分钟服用.

最大服药频率为每日一次。

[[毒副作用]]

[[眼睑]][[肿胀]]、或者描述为[[眼痛]]和[[结膜充血]]是非常少见的[[副反应]]。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应是数据只对年龄在75以下的病人适用。

禁忌


临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为硝酸盐类药物和他达[[拉非]]共同作用于一氧化氮/ cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。（详见“[[药物相互作用]]”）

性生活会给[[心脏病]]患者带来潜在的[[心脏]]风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者，医生应考虑性生活潜在的心脏风险。已进行的[[临床试验]]不包括下列[[心血管疾病]]患者，因此这些人群严禁服用他达拉非：

●&nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; 在最近90天内发生过[[心肌梗塞]]的患者

●&nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; 不稳定型[[心绞痛]]或在[[性交]]过程中发生过心绞痛的患者

●&nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; 在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的[[心衰]]患者

●&nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; 难治性[[心律失常]]、[[低血压]]（<90/50mmHg）,或难治性高血压患者

●&nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; 最近6个月内发生过[[中风]]的患者

●&nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; 已知对他达拉非及其处方中的成分过敏者不得服用本品

注意事项

在考虑给予药物治疗之前,应当先询问病史和对患者进行体检.以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因.

因为[[心血管]]病的发病几率与性行为有一定程度的相关,所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前,包括他达拉非,应当考虑患者的心血管健康状况.由于他达拉非具有使[[血管扩张]]的特性,所以会导致[[血压]]轻度的、短暂的降低（见“药理毒理”），这种特性可能增强硝酸盐的降压效果（见“禁忌”）。

严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、[[室性心律失常]]、[[休克]]、短暂性[[缺血]]性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，[[高血压]]和低血压（包括[[体位性低血压]]）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素有关。

关于重度[[肝功能不全]]（Child-Pugh 分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。

他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂[[西地那非]]曾报告发生异常勃起，应告知患者勃起时间超过4小时或更长时间时须立即求治。如果[[阴茎异常勃起]]未能得到及时治疗，可能导致阴茎组织破坏并永久丧失勃起能力。

以下患者应慎用他达拉非：容易发生异常勃起提患者（如[[镰状细胞贫血]]、[[多发性骨髓瘤]]或[[白血病]]），或阴茎解剖异常的患者（如阴茎成角、[[畸形]]阴茎、海绵体[[纤维化]]或Peyronie病）。

阴茎勃起[[功能障碍]]的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗。至于本品对[[脊髓]]束损伤的患者、有过[[骨盆]]手术的患者和[[前列腺切除术]]的患者是否有效，目前还不清楚。

他达拉非不能用于下列患者：具有[[半乳糖]]不耐受的遗传性的患者、或者半乳糖分解酵素缺乏的患者、或者[[葡萄糖]]-半乳糖吸收不良的患者。

正在使用α（1）受阻体滞剂，如[[多沙唑嗪]]的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性低血压（详见“药理相互作用”）。所以，不推荐他达拉非与α受阻体滞剂联合使用。

如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂（如：[[利托那韦]]、[[沙奎那韦]]、[[酮康唑]]、[[伊曲康唑]] 、[[红霉素]]）的患者开他达拉非处方，应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用，可以增强他达拉非的暴露量（AUC）（详见“药物相互作用”）

本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此，不推荐此类合用。

在一项狗的试验中，以每天给予他达拉非25mg/kg/天的剂量或更多，持续6-12个月（比人类应的20mg/kg/天的[[单剂量]]至少高出3倍的暴露率[范围3.7-18.6]）,发现有些试验狗的[[输精管]][[上皮细胞]]发生[[退化]],并由此导致[[精子]]数量降低.在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明,在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象(见“药理毒理”)。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响，因此禁止连续每日服用。

他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中[[安慰剂]]和他达拉非组报告的[[眩晕]]频率相似，患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。

ED治疗新药—[[希爱力]]，由世界知名的礼来制药荣誉出品，帮助男性回归正常性能力。独具36小时持久药效，无需刻意安排或匆忙行事，只待双方情浓时段想爱就爱。　　
==他达拉非／希爱力==
—全球100多个国家千万患者的满意选择（1）

—试验证明，相比短效PDE5抑制剂[[万艾可]]，患者及其伴侣都更喜欢长效希爱力（2、3）

—显著改善勃起功能，帮助患者成功完成性生活（4）

—一般情况下，可在觉得方便时，口服一粒希爱力，服用后36小时内（5），可自由选择任何时间段进行性生活，没有时间压力，在性刺激下享受自然的令双方都满意的性生活

—唯一药效不受高脂饮食和适量饮酒影响的PDE-5抑制剂（5、6）

—对合并[[糖尿病]]的ED患者（7），保留双侧肾精前列腺切除术后的ED患者（8）同样有效（9）&nbsp;

—全球大型临床试验证实：安全可靠，[[耐受性]]好　　
==希爱力浪漫上市==
&nbsp;&nbsp; &nbsp; &nbsp;&nbsp;来自压力、[[疾病]]、药物等因素的影响，约52%的40-70岁男性患有不同程度的ED，全球ED男性高达1.5亿（10）。虽然[[发病率]]如此之高，但实际上95%的ED都可通过专业治疗得以[[康复]]（11）。

上世纪末，当第一代PDE5抑制剂实现了恢复阴茎勃起的初级目标后，医药界已着手研制更具人性关怀的第二代PDE5抑制剂——希爱力，2003年，希爱力于欧洲浪漫上市，04年12月登陆中国。如今，全球100多个国家和地区，约上百万的男人选择了希爱力来帮助自己回归正常的性能力（1）。

希爱力的全球销量一路驰骋，全球的销售额至2008年约达14亿美元（1）。同期在法国超越竞争对手，荣登销量榜首。希爱力在全球26个国家的市场占有率占第一位；在所有主要市场的表现都已远远超过[[艾力达]]，在法国、意大利、墨西哥、巴西等多个国家的市场份额则已超过万艾可，居市场首位；而在美国，希爱力是[[泌尿科]]医生最常处方的PDE-5抑制剂类产品&nbsp;（12）。希爱力无疑将在未来的ED治疗市场中独领风骚。

希爱力为成千上万的男性解除了ED困扰，也同时使他们的婚姻重燃生机，更为无数家庭带来了融激情、幸福于一体的浪漫“黄水晶”。　　
==希爱力—和谐性爱的“黄水晶”==
&nbsp;&nbsp; &nbsp; &nbsp;&nbsp;信守着相爱的承诺，伴侣们历经风雨相依相伴，灵与肉的完美交流如同璀璨夺目的黄水晶，照耀着漫长的婚姻生活，更使夫妻感情历久弥新。然而并非所有的伴侣都能守护好他们的黄水晶，当黄水晶失落，夫妻生活会变得黯淡无光，不少因ED而无性缺性的夫妻甚至会走向分道扬镳。所以，越来越多男性开始直面ED，主动寻求治疗。

众说周知，性爱不能独享，它需要照顾另一半的需求。单单阴茎勃起的恢复是不够的，真正美满的性爱如同协奏，要彼此合拍。希爱力专为那些重视家庭，热爱伴侣的男性设计，旨在帮助他们在使伴侣快乐的过程中，找回失落已久的自信和两人之间的幸福感，使患者及其伴侣享受更自然、自发的性生活。而希爱力的这一诉求也得到了众多家庭的认可。与西地那非（万艾可）相比，希爱力获得患者及其伴侣的更多偏爱。一项独立研究证实，71%的男性在PDE-5抑制剂类药物中首选希爱力（2）。而另一项研究则证明，79.2%的女性同样会将希爱力作为伴侣治疗ED时的首选（3）。　　
==他达拉非／希爱力的功效==
&nbsp;&nbsp; &nbsp; &nbsp;&nbsp;新一代PDE-5抑制剂，显著改善勃起功能，帮助患者成功完成性生活（4）。希爱力独具36小时稳定药效（5），如果需要立即进行性生活，可在性生活前30分钟服用。一般情况下，可在觉得方便时，口服一粒希爱力，服用后36小时内，可自由选择任何时间段进行性生活，没有时间压力，在性刺激下享受自然的令双方都满意的性生活。而且药效不受高脂饮食和适量饮酒的影响（5-6）；对合并糖尿病的ED患者，前列腺切除术后的ED患者，行[[前列腺]]放疗术后的ED患者同样有效（7-9）；[[不良反应]]少，安全可靠。&nbsp;

迄今为止，在全球(包括中国)20,000 多名受试者中进行的50多项临床研究已经明确了希爱力的[[药物安全性]]和临床疗效。　　
==他达拉非／希爱力服用小贴士==
—如果你有糖尿病或前列腺疾病，他们会影响所有PDE5抑制剂疗效。请咨询你的医生，以确保疗效

—希爱力最大服用剂量为每次mg，最大服药频率为每日一次

—希爱力具有长达36小时的稳定疗效，可自由选择性生活时间，帮助患者及其伴侣重获自然满意的生活

—36小时内，只有在性刺激下才会起效，不会影响正常生活与工作

—服药前后可以自由饮食和适度饮酒，疗效不受高脂饮食和适度饮酒的影响

—希爱力同样适用于糖尿病ED患者和前列腺切除术后ED患者

—忌与[[硝酸]][[脂类]]药物同服

—若需[[中西医]]结合治疗，请在医生指导下进行　　
==[[适应症]]==
（请在医生指导下，具体详见产品说明书（14））

治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激使本品生效。不能用于女性。　　
==用法用量==
口服

用于成年男性

－每日最大服用剂量20mg，最大服药频率每日一次。

－可至少在性生活前30分钟服用，不受饮食的影响。

－最好不要连续每日服用，希爱力的药效长达36小时。

用于老年男性

－无须调整剂量。

用于[[肾功能不全]]的男性

－轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量10mg。

&nbsp;用于肝功能不全的男性

－推荐剂量10mg。重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者，处方医生应行认真的利益/风险评估。

用于糖尿病的男性

－无须调整剂量。

18岁以下者不得服用本品（FDA）　　
==不良反应==
具体详见说明书（14）

报道最多的副反应通常为[[头痛]]和[[消化不良]]，&nbsp;眼睑肿胀或描述为眼痛和结膜充血是少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或是中度的。　　
==禁忌具体==
详见说明书（14）

－正服用任何形式的硝酸盐类药物的患者。

－以下人群：最近90天内发生过心肌梗塞的患者；不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者；过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者；难治性心律失常、低血压（<90/50mmHg），或难治性高血压患者；最近6个月内中风过的患者

－已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者。　　
==参考资源==
希爱力（他达拉非片）说明书　　
==文献资源==
[1] 数据资料Data on file&nbsp;

[2] Tolrà JR,Campa?a JMC, Ciutat LF, and Miranda EF. J Sex Med 2006;3:901–909&nbsp;

[3] Conaglen HM,and Conaglen JV. J Sex Med 2008;5:1198–1207&nbsp;

[4] EardleyI, Mirone V, Montorsi F, et al, BJU Int 2005;96;1323-32&nbsp;

[5] BrockGB et al. J Urol 2002;(4 pt 1):1332-6&nbsp;

[6] Forgue ST et al. Br J Clin Pharmacol 2005;61:280-288&nbsp;

[7] Fonseca V, et al. Diabetologia. 2004;47(11):1914-23&nbsp;

[8 Montorsi F, et al. Int J ImpotRes. 2003 ;115(suppl 6) :54&nbsp;

[9] Incrocci L, et al. Urology 2007 December ;70(6)1190-3&nbsp;

[10] Feldman H, Goldstein Iet al. J Urol 1994;151(1):54-6&nbsp;

[11] Lobb-Rossini K. J CommunNursing 1999;13(10).&nbsp;

[12] IMS report&nbsp;

[13] 希爱力产品说明书

[[分类:药品]]

他达拉非 - 版本历史

112.247.67.26：以“药物名称 中文名称：他达拉非 英文名称：Tadalafil 汉语拼音: Tadalafei 分子式:C22H19N3O4 分子量:389.41 药物药理 ...”为内容创建页面

112.247.67.26：以“药物名称中文名称：他达拉非英文名称：Tadalafil 汉语拼音: Tadalafei 分子式:C22H19N3O4 分子量:389.41 药物药理 ...”为内容创建页面