https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E4%BB%96%E5%85%8B%E8%8E%AB%E5%8F%B8 2026-04-18T07:12:52Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E4%BB%96%E5%85%8B%E8%8E%AB%E5%8F%B8&diff=125913&oldid=prev 2014-01-27T03:52:11Z

<p>以“别名：<a href="/%E4%BB%96%E5%85%8B%E8%8E%AB%E5%8F%B8" title="他克莫司">他克莫司</a>,大环哌南,<a href="/%E6%99%AE%E4%B9%90%E5%8F%AF%E5%A4%8D" title="普乐可复">普乐可复</a> 外文名：Tacrolimus, Prograf, FK506 <a href="/%E5%8C%96%E5%AD%A6" title="化学">化学</a>名：[3S-[3R[E(1S,3S,4S)],4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R, ...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>别名：[[他克莫司]],大环哌南,[[普乐可复]] <br /> <br /> 外文名：Tacrolimus, Prograf, FK506 <br /> <br /> [[化学]]名：[3S-[3R[E(1S,3S,4S)],4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R,<br /> <br /> 18S,19S,26aR]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢-5, 19-[[二羟基]]-3-[2-(4-[[羟基]]-3-[[甲氧基]]环已基)-1-甲基乙烯基]-14, 16-[[二甲氧基]]-4,10,12,18-四甲基-8-(2-[[丙烯基]])-15,19-环氧-3H-[[吡啶]]并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烷-1,7,20,21(4H,23H)-四酮一水合物　　<br /> ==药理作用==<br /> 在[[分子]]水平，他克莫司的作用显然是利用与[[细胞]]性[[蛋白质]]（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司[[复合物]]会[[专一性]]地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息[[传导路]]径作用，因此防止不连续性[[淋巴因子]][[基因]]的[[转录]]。本药是具有[[高度免疫]]抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要[[移植排斥]]作用之[[细胞毒性]]淋巴球的生成。本药抑制T细胞的[[活化]]作用以及T[[辅助细胞]]依赖B细胞的[[增生]]作用。也会抑制如[[白介素-2]]、[[白介素]]-3及γ-[[干扰素]]等淋巴因子的生成与白介素-2[[受体]]的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该[[化合物]]累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对[[肝脏]]及[[肾脏]][[移植]]有效。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 肝脏及肾脏移植患者的首选[[免疫抑制药]]物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统[[免疫抑制]]方案[[耐药]]者，也可选用该药物。　　<br /> ==用法用量==<br /> 下列口服及[[静脉注射]]给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。[[口服给药]]每日剂量分两次投予。最好是在[[空腹]]或至少进食前1hr或进食后2-3hr服用[[胶囊]]，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥作用。并没有治疗期间的限制。静脉注射给药输注用浓缩液必须在[[聚乙烯]]或玻璃瓶中用5%[[葡萄糖]]注射或者[[生理]][[食盐水]]稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004-0.1mg/ml范围间。24hr内输注20-250ml。此溶液不可以一次全量快速注释给药。当患者的状况允许时，应尽快将静脉注射[[疗法]]改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7天。首次[[免疫抑制剂]]量 - 成人肝脏移植者为0.1-0.2mg/kg/天，肾脏移植患者为0.15-0.3mg/kg/天，分2次口服。应该在肝脏移植手术后约6hr以及肾脏移植手术24hr内开始给药。如果病患的临床状况不适于口服给药。如果病患的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续24hr的[[静脉]]输注他克莫司治疗。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为0.01-0.05mg/kg/天，而对肾脏移植患者为0.05-0.1mg/kg/天。首次免疫抑制剂量 - 儿童儿童病患通常需要成人建议剂量的1.5-2倍，才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾脏移植：0.3mg/kg/天，分2次口服。如果不能口服给药时，应该给予连续24hr的静脉输注，对肝脏移植的儿童为0.05mg/kg/天，而对肾脏移植的儿童为0.1mg/kg/天。维持治疗需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植物的生存。在维持治疗中常可减低剂量。主要是根据各病患个体对于排斥及[[耐受性]]的临床评估而调整。在病患手术后的恢复期，本药的[[药物动力学]]可能会改变，因此需要调整本药的剂量。如果[[疾病]]发生变化（例如产生排斥现象），必须考虑更换[[免疫抑制疗法]]。增加[[激素]]、使用短期的单株/多株[[抗体]]以及增加本药的剂量都曾被用来控制排斥发作。如果有[[中毒]]征兆（例如明显的[[不良反应]]）出现，必须降低本药的剂量。当本药的激素合用时，激素用量通常可以减低，且在少数病例中可以持续地进行单一治疗法。对传统[[免疫抑制治疗]]无效如果病患以传本药的治疗应该以该特定移植中首次免疫抑制所建议的初始剂量来开始给药。同时给予[[环孢素]]及本药可能会延长环孢素的半衰期，并且产生[[毒性]]作用。应该在考虑环孢素的血浓度以及病患的临床状况后，方可开始使用本药治疗。实际上，通常是在停止给予环孢素后12-24hr才开始使用本药。由于环孢素后的清除率可能会受影响，所以在换药后应该监测环孢素的[[血药浓度]]。特殊病人[[肝功能不全]]之病患；对于手术前或手术后功能不全，如最初移植功能不良的病患可能需要减低剂量。[[肾功能不全]]之病患：由于他克莫司的肾清除率很低，所以依据药物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在肾毒性，所以建议小心监测包括血[[肌酐]]、[[肌酐清除率]]的计算及[[排尿]]量等[[肾功能]]。本药的血中浓度不因[[透析]]而降低。老年病患有限的经验显示其剂量应同成年患者。　　<br /> ==不良反应==<br /> 由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多[[药物不良反应]]是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。[[心血管系统]] - 经常性：[[高血压]]。偶发生：[[心绞痛]]、[[心悸]]、渗液（例如[[心包积液]]、[[胸膜]]积液）。罕见性：包含[[休克]]之[[低血压]]、[[心电图异常]]、[[心律失常]]、[[心房]]/[[心室纤颤]]以及心跳停止、[[血栓]]静脉炎、[[出血]]（例如[[胃肠道]]、[[大脑]]）、[[心力衰竭]]、[[心脏扩大]]、心跳缓慢.　　<br /> ==规格==<br /> 胶囊1mg*10粒，100粒，5mg*5粒，50粒。注射液5mg/1ml*10[[安瓿]]。<br /> <br /> [[分类:药品]]</div>

112.247.109.102