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2014-01-26T14:53:06Z

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{{百科小图片|bkjma.jpg|}}【产品名称】[[丹酚酸B]]

【英文名称】Salvianolic acid B

【别名】[[丹参]]酸B，丹参酚酸B，丹酚酸乙

【化学名】2-[(2R,3S)-4-[(E)-2-[(1R)-1-carboxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]carbonylethenyl]-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuran-3-carbonyl]oxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid

【C A S 号】115939-25-8

【来源】为唇形科植物丹参Salvia Miltiorrhiza Bge.的根及[[根茎]]提取而得。其他来源[1] 卡拉巴丹参 Skarabachensis 根,[2][[甘西鼠尾]]草([[红秦艽]]) Salvia prezwalskii Maxim.。

【物理性质】本品为棕黄色干燥粉末，纯品为类白色粉末；味微苦、涩，具引湿性。。可溶于水，[[乙醇]]、[[甲醇]]。丹参酸B是由3分子的丹参素和1分子的[[咖啡酸]]缩合形成的，具有两个羧基，是以不同的盐的形式存在的（K+，Ca2+，Na+，NH4+等复合形式），在煎煮、浓缩过程中，少部分水解生成[[紫草]]酸和丹参素，一部分丹参素在酸性条件下变为[[迷迭香]]酸；丹酚酸A，C在溶液中可以互变等。

【分子式及相对分子量】C36H28O16，718.62

【规格】＞5%，＞10%，＞50%，＞70%，＞90%

【提取工艺】丹参药材粉碎，置提取罐中，加8倍量0.01mol／L[[盐酸]]浸泡过夜后，以14倍量水渗漉。渗漉提取的溶液过AB-8型[[大孔]]树脂柱进行[[纯化]]，先用0.01mol／L盐酸洗脱除去不被吸附的杂质，再用25％乙醇洗脱除去极性较大的杂质，最后将40％乙醇[[洗脱液]]减压浓缩回收乙醇后[[冻干]]即得到纯度大于80％的丹参总酚酸。

【鉴别】取本品1g，研细，加乙醇5ml，充分搅拌，滤过，取滤液数滴，点于滤纸条上，干后，置紫外光灯(365nm)下观察，显蓝灰色荧光，将滤纸悬挂在[[浓氨溶液]]瓶中(不接触液面)，20分钟后取出，置[[紫外灯]](365nm)下观察，显亮蓝绿色荧光。

酸度取澄清度项下的水溶液，pH值应为2.0～4.0(中国药典1977年版附录)。

【含量测定】照[[高效液相色谱法]](中国药典2000年版一部附录Ⅵ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合[[硅胶]]为填充剂；甲醇-乙腈-甲酸-水(30:10:1:59)为流动相；检测波长为286nm。理论板数按丹酚酸B峰计算应不低于2000。

对照品溶液的制备精密称取丹酚酸B对照品适量，加水制成每1ml含10μg的溶液，即得。

供试品溶液的制备取本品约0.2g，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，[[超声处理]]20分钟，放冷，加水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置25ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，即得。四川广汉市本草植化有限公司

测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

【药理药效】丹酚酸B为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成，是目前研究较多的丹酚酸之一，对心、脑、肝、肾等器官均具有重要药理作用。

1 抗氧化作用

丹酚酸B具有很强的抗氧化作用，体内外实验证明，丹酚酸B能清除[[氧自由基]]、抑制[[脂质]]过氧化反应，其作用强度高于[[维生素C]]、[[维生素E]]、[[甘露醇]]，是目前已知的抗氧化作用最强的天然产物之一. [[药理学]]研究表明，[[注射用丹参]]酚酸具有明显的抗氧化作用，抑制[[血小板聚集]]，及抑制[[血栓形成]]的作用，并能延长[[缺氧]]条件下动物的存活时间。试验表明，注射用丹参酚酸（60～15mg/kg）能明显改善[[脑缺血]]再灌损伤[[大鼠]]的[[神经]]功能缺陷，表现为改善[[行为障碍]]，明显缩小[[脑梗死]]面积，高、中剂量（60、30mg/kg）有[[统计学]]差异；注射用丹参酚酸在药后1、2、24hr明显改善FeCl3所致的大鼠脑缺血造成的动物神经功能损伤，表现为行为障碍的改善，并能缩小脑梗死面积；注射用丹参酚酸40mg/kg明显抑制ADP、[[花生四烯酸]]、[[胶原]]诱导的家兔[[血小板]]的聚集反应，抑制率分别为81.5％、76.7％、68.9％。注射用丹参酚酸60、30mg/kg明显抑制大鼠[[血栓]]的形成；注射用丹参酚酸60、30mg/kg明显延长小鼠在缺氧条件下的存活时间。

2 对[[心脏]]的保护作用

2．1 对[[心肌缺血]][[再灌注损伤]]的保护作用

[[急性心肌缺血]]后正常[[血液]]的再灌注可导致[[缺血]][[心肌]]的进一步损害，其表现为再灌注后的早期可出现严重的[[细胞]]损害、顽固性[[心律失常]]和明显的[[心功能]]减退，成为急性心肌缺血再灌注损伤。心肌缺血再灌注时，大量[[自由基]]产生，[[细胞膜]]脂质过氧化反应增强，膜流动性和通透性发生变化，导致电[[生理]]活动异常，诱发和促进心律失常的产生；[[心肌细胞]]脂质过氧化反应增强，致使心肌缺血区的过氧化产物丙二醛(MDA) 含量增多、冠脉流出液中[[乳酸脱氢酶]](LDH)、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、心肌组织中[[超氧化物岐化酶]] (SOD)减少。动物实验研究显示丹酚酸B能减轻缺血再灌注损伤模型动物的心肌缺血程度，减小[[心肌梗死]]范围，减少LDH 、CPK从[[胞体]]的溢出、降低缺血心肌组织中MDA的含量，提高SOD的活力，对抗氧自由基对心肌细胞的毒害作用，保护心肌细胞.

2．2 对心脏[[微血管]][[内皮细胞]]的延迟保护作用

心肌预先反复缺血后，可增强对后续较长时间缺血的[[耐受性]]，称为缺血[[预处理]]，是一种内源性保护机制，其[[心肌保护]]作用在预处理后即刻出现，持续2 ～ 4小时消失，24小时后重现，持续数日，后者称为延迟保护作用。心肌缺血预处理的发生机制主要是机体内源性物质激活中间环节，引发终末[[效应物]]质的[[活化]]进而产生保护作用。

内皮细胞除在[[血管]]内外物质交换、维持[[凝血]]和抗凝血的平衡中起着重要作用外，并可产生和分泌多种生物活性物质，在调节血管舒缩运动及维持[[血细胞]]的正常功能方面具有无可替代的[[生物学]]效应，[[冠状动脉]]内皮细胞还有调节心肌收缩力的作用.

[[肿瘤坏死因子]]a(TNF_a)是由激活的[[巨噬细胞]]分泌的一类具有多种生物学效应的[[细胞因子]]。[[病理]]状态下TNF-a可损伤心功能，诱导心肌细胞[[凋亡]]，而且TNF-a[[血清]]水平的变化与多种心脏[[疾病]]有关。

心脏缺血缺氧时，心脏微血管内皮细胞首先和最易损伤。实验研究表明丹酚酸B预处理可抑制大鼠心肌缺血再灌注损伤过程中的钙离子超载、减少[[内皮]] 素(ET)及肿瘤坏死因子a(TNF-a)的释放、改善[[血栓素]]／[[前列环素]](TXA2／PGI2)系统的平衡状态、降低缺氧／复氧损伤后内皮细胞细胞间[[粘附]][[分子]]的表达，起到保护内皮细胞的作用.

预处理保护心肌的过程涉及多种因素的参与，[[蛋白激酶]]C(PKC)作为一种细胞内信息传递的主要物质和媒介，在心脏预处理保护心肌过程中起着关键作用。PKC的激活可引发[[底物]][[蛋白质]][[磷酸]]化、细胞内钙[[稳态]]、[[离子通道]]、[[腺苷]]、[[缓激肽]]、[[受体]]的信息传递等一系列变化，调控着预处理过程。通过对大鼠缺氧／复氧的心脏微血管内皮细胞损伤模型，采用分子[[生物学方法]]，观察到丹酚酸B预处理能增强蛋白激酶 CmRNA、[[热休克蛋白]]70 mRNA的表达，具有与缺氧预适应相类似的细胞保护效应，可增强细胞对随后较长时间缺氧／复氧损伤的耐受性，这可能是丹酚酸B预处理的细胞保护机制。

2．3 对[[动脉粥样硬化]]的防治作用

[[低密度脂蛋白]](LDL)氧化修饰是动脉粥样硬化发生的一个重要原因，氧化修饰的LDL(OX—LDL)具有[[细胞毒性]]作用，易于被巨噬细胞识别并大量摄取形成泡沫细胞，影响[[单核细胞]]的迁移，从而促使动脉粥样硬化的发生发展。实验研究发现丹酚酸B能有效抑制Cu抖诱导的LDL氧化修饰，对防治动脉粥样硬化有重要意义，其作用机制可能与清除自由基、螯合Cu有关。

泡沫细胞是动脉粥样硬化斑块内出现的特征性病理细胞。血管内皮[[生长因子]](VEGF)也称[[血管通透性因子]](VPF)，是一种高度特异的、强烈的血管内皮促分裂因子和[[血管生成因子]]。体内的动脉粥样硬化斑块中VEGF表达显著升高，以斑块中泡沫细胞的表达最为明显。在体外培养的U937泡沫细胞模型中，丹酚酸B和[[银杏叶提取物]]一样可呈剂量依赖性的抑制泡沫细胞VEGF的表达，对动脉粥样硬化有预防和治疗作用.

[[溶血磷脂酰胆碱]](LPC)是由OX-LDL或[[质膜]]的[[磷脂酰胆碱]](PC)经[[磷脂酶]]A2(PLA2)水解或脂质氧化而来，是OX-LDL的主要[[活性成分]]，能模拟OXLDL 的主要作用，因此LPC与动脉粥样硬化的发生密切相关。丹酚酸B能抑制LPC刺激内皮细胞产生[[基质]]金属[[蛋白酶]]-2(MMP-2)、抑制内皮细胞表达血管内皮生长因子，防治动脉粥样硬化。另有研究显示丹酚酸B能减少动脉粥样硬化家兔[[血浆]]血栓素(TXB2)、ET浓度，增加[[前列腺素]]Fla(6-keto- PGFI~)浓度，具有明确的内皮细胞保护效应.

2．4 对[[细胞凋亡]]的影响

在[[血管成形术]]的兔子模型中，丹酚酸B能诱导新[[血管内膜]]细胞凋亡，而凋亡在再狭窄中对细胞的数量起到稳定作用。为考察[[抗氧化剂]]能否影响血管细胞的凋亡，Hung HH 等测定了动脉粥样硬化和胆固醇喂养的兔子再狭窄损害模型中凋亡[[细胞死亡]]的频率。结果发现用丹酚酸B处理的一组兔子的凋亡细胞的百分率显著高于其他组。同时丹酚酸B能显降低新血管内膜的厚度，这与凋亡细胞的数量一致。这些结果表明，丹酚酸B能诱导新血管内膜细胞的凋亡，从而可以防止新血管内皮的增厚。

2．5预适应的心脏细胞保护作用。

3 对脑的保护作用

3．1 对脑缺血损伤的保护作用

血管内皮生长因子(VEGF)是内皮细胞特异性的[[有丝分裂]]原，具有促进内皮细胞[[增殖]]，提高血管通透性等生物学特性。脑缺血后，低氧可激活VEGF 及其受体(VEGFR)系统，促使半影区VEGF表达， VEGF诱导大量新生血管形成，促进血管[[增生]]，增加受累组织的血流灌注和供氧量，减少[[神经元]]的凋亡和死亡，减轻脑损伤程度。实验研究显示丹酚酸B 与[[冰片]]、[[三七]]等[[配伍]]可显著提高VEGFmRNA表达，促进新生血管形成，并能较好地抑制VEGF诱导血管通透性增加的作用，这些作用对缺血性[[中风]]的治疗具有非常重要的积极意义。

丹酚酸可通过[[血脑屏障]]，具有改善脑血流量而无窃血，抗血小板聚集，抗血栓，[[抑制细胞]]内钙含量增高，清除自由基，促进[[脑血管]]生成等作用，可以认为丹参总酚酸是一个比较理想的有抗脑缺血作用的药物，

3．2 对学习记忆功能的影响

采用大鼠、小鼠等动物脑缺血实验模型研究证明，丹酚酸B[[静脉注射]]对大鼠、小鼠脑缺血和缺血再灌注引起的脑损伤具有保护作用，可缩小缺血区面积，减少脑组织中MDA"含量，缓解由于脑缺血引起的[[行为学]]障碍，对由此引起的记忆[[功能障碍]]有明显的改善作用。作用机制可能与丹酚酸B的抗氧化作用有关。

4 抗[[肝脏]][[纤维化]]作用

肝星状细胞(HSC)的激恬是[[肝纤维化]]形成的核心环节，[[转化生长因子]]-131(TGF-131)是最重要的促 HSC活化与肝纤维化形成的细胞因子。肝贮[[脂细胞]] (FSC)是一种肝脏[[实质细胞]]，在病理条件下被激活后大量增殖，同时产生细胞外基质的能力增长数十倍，因此，FSC在肝纤维化形成过程中也起到了重要作用。丹酚酸 B能抑制TGF-I的HSC胞内信号[[转导]]及其[[受体蛋白]]的表达，从而[[拮抗]]TGF-B1的促HSC活化，并能抑制活化FSC增殖，抑制FSC生成细胞外基质而减少[[胶原纤维]]在肝内的沉积。另有研究表明，丹酚酸 B镁盐具有抗脂质过氧化抗[[肝损害]]的作用，有减轻肝组织纤维化程度的功能，临床用于治疗慢性乙型[[肝炎]]肝纤维化取得满意效果.

肝纤维化是肝脏对各种慢性损伤的修复应答过程，HSC获得增殖能力并活化为肌[[成纤维细胞]]样细胞，被认为是肝纤维化形成的关键，丹酚酸的抗肝纤维化效果与γ[[干扰素]]的结果相似，体外研究发现它可抑制传一代培养的HSC的增殖，抑制转化生长因子-β1（TGF-β1）在HSC中的信号转导。

5 抗肿瘤作用

研究证明丹酚酸B不仅可以通过抗氧化作用保护[[神经细胞]]，而且可以通过减少NO 的释放，改善J3-[[淀粉样蛋白]]对神经元的[[毒性]]作用，并能增强老化[[红细胞]]提高T[[淋巴细胞]]分泌IL-238 ，具有[[抗衰老]]、抗肿瘤作用。

体内、体外实验表明丹酚酸B镁盐对多种[[肿瘤细胞]]株的生长具有较好的抑制作用。体外MTT实验中，丹酚酸B镁盐对人[[肾癌]]（786-0）、小鼠[[乳腺癌]]（C127）、人乳[[腺癌]]（MCF-7）、人[[肝癌]]（Hep G2）、小鼠[[黑色素瘤]]（B16）、人[[胃癌]]（SGC-7901，AGS）、人[[食管癌]]（Eca-109）等[[细胞株]]的最大抑制率皆达到40%以上，其中对肝癌细胞株HepG2的最大抑制率可达到90%以上。中空[[纤维]]实验进一步证实丹酚酸B镁盐对于[[裸鼠]]体内生长的Hep G2细胞也具有较好的抑制率，其最大抑制率可达到30.11%。

丹酚酸B（500μg/ml）具有抗[[前列腺肿瘤]]的作用，其作用从6h左右变得非常明显，[[台盼蓝]]拒染实验和MTT结果均显示细胞活力大大减少，P<0.01;[[流式细胞仪]]检测到丹酚酸B作用12、24h的BPH1-C5细胞的凋亡率分别高到46.23%和57.87%，在流式细胞图中形成明显的凋亡峰。据此推测，丹酚酸B可能通过诱导前列腺肿瘤细胞的凋亡起到抗肿瘤的作用。

6 其他作用

[[骨髓]][[基质细胞]]是一类具有多向[[分化]]潜能的组织[[干细胞]]，体外培养的骨髓基质细胞已被广泛应用于组织损伤疾病的治疗。取大鼠[[股骨]]及[[胫骨]]骨干骨髓基质细胞培养，保留[[贴壁细胞]]进行[[传代]]纯化，一组加入诱导剂(5-[[氮胞苷]])，一组在加入诱导剂基础上加入丹酚酸B，诱导骨髓基质细胞向心[[肌样细胞]]转化。结果显示加入丹酚酸B组与未诱导组及加入5-氮胞苷诱导组比较，长方形及多角形细胞增多，细胞凋亡数量减少，证明丹酚酸B能促进体外诱导骨髓基质细胞向心肌样细胞转化，可作为细胞[[外科]]的一种良好细胞来源，为细胞性心肌成形术探索一条新的途径。

影响钠钾ATP酶、H+、K+-ATP[[酶活性]]

此外，丹酚酸B镁盐还可用于预防或治疗[[肾炎]]、 [[肾衰]]竭、[[脉管炎]]、[[静脉]][[栓塞]]、[[老年性痴呆]]疾病、抗衰老、影响钠钾ATP酶、H+、K+-ATP酶活性等。

【临床应用】本品具有[[活血化瘀]]，[[通经]][[活络]]之功效，主治因[[瘀血]]阻滞[[经络]]所致缺血性中风，症见半身[[肢体麻木]]，虚弱[[无力]]，拘挛疼痛，或运动不遂，[[口眼歪斜]]等。

【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。

【有效期】二年。

【名称】丹酚酸B

【别名】丹参酚酸B

【英文名】Salvianolic acid B

【分子式】C36H30O16

【分子量】718.62

【CAS号】115939-25-8

【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%

【规格】10mg 20mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)

【性状】本品为类白色粉末

【作用与用途】本品用于含量测定。

【提取来源】本品为为唇形科植物丹参Salvia Miltiorrhiza Bge.的根及根茎。

【[[药理性]]质】味微苦、涩，具引湿性。可溶于水，乙醇、甲醇。

【用法】色谱条件:甲醇－乙睛－甲酸－水（30:10:1:59）检测波长：286nm (仅供参考)

【贮藏方法】 2-8°C，阴凉干燥处、避光保存。

【注意事项】本品应在[[低温]]下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。

[[分类:药品]][[分类:中药]][[分类:原料药]][[分类:植物提取物]]

丹酚酸B - 版本历史

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