112.247.67.26：以“［中文别名］丙脒腙、丙双脒腙，丙酮醛双脒腙，丙酮双脒腙，米托胍腙。［外文名］ Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythd...”为内容创建页面

2014-02-05T14:38:12Z

以“［中文别名］丙脒腙、丙双脒腙，丙酮醛双脒腙，丙酮双脒腙，米托胍腙。［外文名］ Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythd...”为内容创建页面

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［中文别名］ [[丙脒腙]]、丙双脒腙，[[丙酮]]醛双脒腙，丙酮双脒腙，米托胍腙。

［外文名］ Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone.

［外文缩写］ M-GAG。

［化学名］ [[甲基乙二醛]]双脒腙。

［分子式］ C5H12N8。

［性状］本品为白色结晶性粉末，易溶于水，在酸性水溶液中不稳定，对光敏感，临床一般用其双[[盐酸]]盐。

［药理作用］丙脒腙是[[精胺]]摄取S-腺甙[[甲硫氨酸]][[脱羧酶]][[抑制剂]]，此脱羧酶是精胺合成过程中的关键酶，目前尚未阐明。M-GAC要体外、体内均可使L1210[[细胞]]、多种动物及人体细胞中的[[线粒体]]广泛而明显的损伤，线粒体中ATP含量明显下降，整个[[核苷酸]]能量储存明显减少，并可抑制3H-TdR掺人线粒体及核DNA中。本品与6-MP、VCR等无交叉[[耐药性]]。

［[[体内过程]]］本品口服吸收不佳，一般采用[[静脉注射]]给药，给犬静脉注射后最初1小时内药物很快从血中消失，半衰期为30分钟，以后血中消失缓慢。主要从[[肾脏]][[排泄]]，24小时内排泄约25%，其余则于3周内缓慢地排出。

［临床应用］

（1） [[急性粒细胞白血病]]：因本品[[毒性]]较大，且目前疗效较好的抗白敌国病药物，故在[[白血病]]治疗中已属第二线药物。

（2）对[[晚期]][[食管癌]]有一定疗效。

（3）对[[肾癌]]、[[恶性淋巴瘤]]、[[肠癌]]、[[子宫内膜癌]]有[[平滑肌肉瘤]]等亦有一定疗效。

［用法用量］ [[静脉滴注]]：每日~6mg/kg，或100~200mg/m2，每日或隔日1次，溶于5%[[葡萄糖]]液500ml中，总量4~6g为1疗程。

［[[不良反应]]］

（1） [[骨髓抑制]]：主要是[[白细胞]]与[[血小板减少]]。

（2） [[胃肠道]]反庆：为剂量限制性毒性，主要表现为[[口炎]]、[[咽炎]]及[[食管炎]]，亦可出现[[胃炎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等，发生率多在50%以上。

（3）局部刺激：可致局部[[静脉炎]]，部分病例出现烧灼感，先是[[口腔]]周围，继而面部甚至全岙，往往仅持续数秒或数分钟。

（4）大剂量时可引起[[气管炎]]、[[肺炎]]、[[肌瘤]]等。

（5）其他尚有[[皮炎]]、[[红斑]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[低血糖]]、[[耳鸣]]、听力下降等。

［注意事项］

（1）若不良反应明显，则庆停药处理。

（2）用药中应临测血像及胃肠功能。

［制剂规格］注射剂：100mg/支。

［贮藏］避光、阴暗处保存。

[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]

丙脒腙 - 版本历史

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