112.247.109.102：以“      三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）【其他名】他莫昔芬（Tamoxifen）【化学名】1-｛4-...”为内容创建页面

2014-01-25T23:35:46Z

以“      三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）【其他名】他莫昔芬（Tamoxifen）【化学名】1-｛4-...”为内容创建页面

新页面

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [[三苯氧胺]]（CAS RN：10540-29-1）【其他名】[[他莫昔芬]]（Tamoxifen）【[[化学]]名】1-｛4-〔2-（n，n-[[二甲氨基]]）[[乙氧基]]〕苯｝-1，2-二苯-1-丁烯。　　
==二.医学用途==

===[[适应症]]===
1、治疗女性复发转移[[乳腺癌]]；

2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。　　
===理化性质===
本品为白色结晶；在[[石油]]醚中结晶，熔点为96~98℃，其[[枸橼酸盐]]的熔点为140~142℃；在水中微溶，在[[甲醇]]，[[乙醇]]和[[丙酮]]中能溶；对光敏感。　　
===药理===
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 1. [[药效学]]:本品为化学合成的非甾体[[抗雌激素]]类抗癌药，在其两个[[异构体]]中，反式结构有治疗活性，顺式结构有微弱[[雌激素]]作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚，可能是与[[雌二醇]]竞争胞内[[雌激素受体]]，与[[受体]]形成稳定的[[复合物]]并转运于核内，使胞内雌激素受体被耗竭，阻断雌二醇体内吸收，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。

本药由帝国化学工业公司（ICI）研制开发，1971年首次应用于临床，1978年获美国FDA批准。治疗[[晚期]]乳腺癌有效，国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息[[疗法]]的第一线药物，其疗效略优于其它同类[[激素]]，而[[不良反应]]则明显较低。此外，雌激素受体或[[孕激素受体]]阳性患者较易见效，接受过[[化疗]]不影响其疗效。至今尚未证明本药对[[原发性]]乳腺癌的预防是否有效。

2.[[药动学]]：本药口服20mg后，4-7小时达血[[药峰浓度]]，为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于[[肠肝循环]]出现第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7-14小时。给药后4-10周，客观[[体征]]有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。本药在肝内[[代谢]]，主要[[代谢物]]为N-去甲基三苯氧胺和4-[[羟基]]三苯氧胺，也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以[[结合物]]形式由粪便排出，少量由尿排出。　　
===不良反应===
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 1.[[内分泌]]/代谢常见面部潮红,,[[潮热]],[[体重增加]]。少见[[月经紊乱]]、[[性功能]]减退。国外有[[血脂]]改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道。

2. [[胃肠道]] 常见[[恶心]]、[[呕吐]]

3.[[肝脏]] 国外报道，个别可发生[[胆汁淤积]]、肝脏[[酶谱]]的增高、[[脂肪肝]]、[[肝衰竭]]、[[肝炎]]。

4.[[心血管系统]] 罕见[[血栓]]发生（表现为[[下肢]][[肿痛]]等）。个别发生[[心肌梗死]]。

5.[[血液]]系统国外有暂时的[[血小板]]、[[白细胞减少]]及[[贫血]]的报道。

6.中枢[[神经系统]] 罕见[[头痛]]、[[记忆减退]]、压抑、[[眩晕]]、[[精神错乱]]、[[晕厥]]、[[小脑]][[功能障碍]]、错觉、[[无力]]、[[嗜睡]]。

7.[[呼吸系统]] 罕见[[肺栓塞]]（表现为[[气短]]等）。

8.[[生殖]][[泌尿系统]] 少见[[外阴瘙痒]]。少数绝经期前的妇女可发生[[卵巢囊肿]]。罕见[[子宫内膜]]瘤、[[子宫内膜增生]]、内膜[[息肉]]。国外有用药后发生[[肾病综合征]]的报道。

9.[[毛发]] 个别[[白发]]病人用药后可见[[头发]]变黑。

10.眼有时可发生[[视力模糊]]、[[视敏度]]降低、[[角膜混浊]]，[[视网膜病变]]，长期（17个月以上）和大剂量（每日~320mg）治疗，则视网膜病变和角膜混浊发生率升高。

11.[[皮肤]] 少见皮肤[[红斑]]和干燥。国外有发生[[紫癜]]性[[脉管炎]]的个案报道。

12.[[肌肉]]/[[骨骼]] 治疗初期，骨和[[肿瘤]]疼痛可能出现一过性加剧，继续治疗可逐渐减轻。　　
===注意事项===
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 1.[[禁忌症]]：孕妇；对本药过敏者；有深部[[静脉血]]栓史者；有肺栓塞史者。

2.慎用：[[白细胞]]、[[血小板减少]]者

3.乳腺癌患者服用本药期间禁止授乳。

4.用药前后及用药时应当作某些项目的检查或监测。　　
===用法与用量===
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 成人常规剂量 [[口服给药]] 每次~20mg，每日早晚各1次。　　
===制剂与规格===
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [[枸橼酸他莫昔芬片]] 10mg；20mg 贮法：避光，密封，在干燥处保存。

[[分类:药学]][[分类:药品]][[分类:抗肿瘤药]]

三苯氧胺 - 版本历史

112.247.109.102：以“&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）【其他名】他莫昔芬（Tamoxifen）【化学名】1-｛4-...”为内容创建页面

112.247.109.102：以“ 三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）【其他名】他莫昔芬（Tamoxifen）【化学名】1-｛4-...”为内容创建页面