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2014-02-06T07:20:54Z

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药物名称： [[万拉法新]]

药物别名： [[博乐欣]]、[[文拉法辛]]、凡拉克辛 Effexor、Efexor

英文名称： venlafaxime

药物说明： [[胶囊剂]]，25mg 。

主要成分：暂无

性状特征：暂无

药理作用：

万拉法新是一种不同于其他[[抗抑郁药物]]的具有独特[[化学]]结构和[[神经]][[药理学]]作用的新型[[抗抑郁药]]。

本品通过显著抑制5-[[羟色胺]]和[[去甲肾上腺素]]的重摄取而发挥抗抑郁作用。同时还对[[多巴胺]]的重摄取有轻微的抑制作用，而对[[单胺氧化酶]]无抑制作用。本品和[[胆碱]]、[[组胺]]能和[[肾上腺素]]能等[[受体]]无亲和力，因而也没有这些受体中介的相关[[副作用]]，如[[镇静]]、[[口干]]、[[便秘]]、[[尿潴留]]以及[[视力模糊]]等。

功能主治：

各种[[抑郁症]]，包括[[神经衰弱]]症、各种[[疾病]]伴发的[[抑郁状态]]、[[焦虑症]]、[[恐怖症]]、妇女[[经前综合征]]、[[儿童多动症]]、[[慢性疲劳综合症]]及[[慢性疼痛]]、[[失眠]]等。

[[药动学]]：

万拉法新主要从[[胃肠道吸收]]，并经[[首过效应]]。健康受试者服用75mg本品约2小时后其[[血浆]]浓度达0.1μg/L。本品的分布容积较大(一日3次，共75mg，连服3天后其分布容积为6.8L/kg)，[[血浆蛋白结合率]]较低(约30%)，表明本品吸收后与组织广泛结合。[[消旋体]]在人体内的分布没有立体选择性。

万拉法新在[[肝脏]]中由[[细胞色素]]P450IID6酶[[代谢]]，其主要[[代谢物]]为O-去甲基万拉法新。

万拉法新主要经肾消除，原形药在尿中仅4.7%。其主要代谢物O-去甲基万拉法新为56%。

用法用量：

推荐起始剂量为75mg/d，分2～3次服用。可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375mg/d，分3次服。有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg/d以上。

[[不良反应]]：

在短期治疗中使用万拉法新一日~450mg[[耐受性]]良好，副作用大多温和，通常在治疗早期发生，并存在剂量相关性，在持续治疗中逐步减轻。最常见的副作用为[[恶心]]、资汗、[[嗜睡]]、失眠、头昏等。

3082例使用万拉法新的病人，有8例曾引起[[癫痫]]，但与其他新型抗抑郁药或SSRIs相比，发生率仅为0.26%。个别病人出现肝酶、[[血清]][[胆固醇]]升高，但与[[安慰剂]]对照无差异。用万拉法新一日高于200mg时，可使[[血压]]轻度升高，但分段没有证据显示[[高血压病]]人服用此药有危险性。

注意事项：

①对本品过敏者禁用。②本品与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用将产生严重的甚至致命的不良反应，故不能合用。使用过单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14d后方可使用本品；使用过本品的患者需停药7d后方可使用单胺氧化酶抑制剂。 ③癫痫和[[血液]]病患者慎用，孕妇和儿童也应小心服用。④[[肾衰]]患者和[[肝硬化]]患者母体药物及其主要代谢产物[[消除半衰期]]显著延长，故肝、[[肾功能不全]]患者必须相应调整剂量。 ⑤本品对细胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用，与[[西咪替丁]]合用时可使其清除率降低，与其他经此酶代谢的药物合用时也可能发生[[药物相互作用]]。⑥用药过程中不能突然停药。

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]

万拉法新 - 版本历史

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