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2014-01-26T11:49:36Z

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<b>[[一舒]]</b>

【药理作用】[[丁螺环酮]]在体内不作用于[[苯并二氮杂卓]]类[[受体]]，而是一种5-HT1A受体部分激动剂，能与5-HT1A受体选择性结合，产生弱的激动作用。在[[焦虑症]]状发作时5-HT活性增加，丁螺环酮占据受体后表现为纯[[拮抗作用]]，降低了[[焦虑]]时5-HT过高的活性，从而达到抗焦虑作用；在[[抑郁状态]]时5-HT不足，丁螺环酮与受体结合后，表现为纯激动作用，弥补了5-HT的不足，并使过少的5-HT分泌增加，达到了正常的平衡状态，发挥抗抑郁作用。不具有神经[[阻滞剂]]的药理作用，也缺乏[[镇静]]作用，可以增加[[去甲肾上腺素能神经]][[递质]]，不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、[[血压]]、[[呼吸]]及[[神经系统]]无明显的影响。

【毒理作用】小鼠[[静脉注射]]，[[口服给药]]雌雄性别的LD50分别为68.50mg/kg，63.8mg/kg，445.7mg/kg， 474.4mg/kg。无致畸，无致突变，无致癌反应

【药代动力学】丁螺环酮口服吸收快且完全，约0.5-1h达峰，半衰期为2.63 h±s 0.48 h，[[血浆蛋白结合率]]为 95％，无[[肝脏]]酶诱导作用，与其他药物很少发生相互作用。主要在肝脏[[代谢]]，[[代谢物]]为1-（2-[[嘧啶]]）[[哌嗪]]和5-羟基丁螺环酮，后者也具有一定的抗焦虑活性。约60％的代谢产物在24h内经由[[肾脏]][[排泄]]， 40％由粪便排泄。研究表明，该药即使用于老年人，也不会产生与年龄有关的代谢问题。

【适应症】本品可用于广泛焦虑症及戒烟、酒后的戒断反应。

【用法用量】成人开始剂量5mg，常用量15-30 mg/d ，每天2-3次；分次服用；最大剂量为45 mg/d 。用于[[抑郁症]]时剂量可大些，日剂量可达60 - 90mg。

【[[不良反应]]】包括[[头晕]]、[[头痛]]、[[恶心]]、[[口干]]、[[便秘]]、[[失眠]]、[[食欲减退]]等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。约67％－88％的服药者未出现任何不良反应，国内外至今未见到-例因丁螺环酮过量致死的报道，国外有人以每日mg连续使用8周仍未见有明显不良反应。

【禁忌症】1、孕妇、[[哺乳期]]妇女禁用。2、儿童和对本品过敏者禁用。

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