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佐多雷塞

2026-03-13T06:58:07Z

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<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
<strong>[[Zoldonrasib]]</strong>（<strong>[[佐多雷塞]]</strong>，研发代号：<strong>[[RMC-9805]]</strong>）是一种全球首创、口服、高选择性的<strong>[[KRAS G12D]]</strong>（ON）共价抑制剂。该药物由<strong>[[Revolution Medicines]]</strong>开发，专门针对处于激活态（[[GTP结合态]]）的[[KRAS G12D]]突变蛋白。作为一种新型的<strong>[[三复合物抑制剂]]</strong>（Tri-complex inhibitor），[[Zoldonrasib]]通过利用细胞内的[[亲环素A]]（[[CypA]]）作为共伴侣，形成“药物-CypA-KRAS”三联体，从而精准锁死[[KRAS]] G12D突变体并诱导共价结合。2026年1月，该药物因在针对[[KRAS G12D]]突变的<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）中展现出的优异疗效，被[[FDA]]授予<strong>[[突破性疗法认定]]</strong>（BTD），标志着[[RAS]]驱动型癌症治疗进入了激活态精准抑制的新纪元。
</p>
</div>

<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">

<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[Zoldonrasib]]</div>
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[佐多雷塞]] / [[RMC-9805]] · 点击展开</div>
</div>

<div class="mw-collapsible-content">
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[Zoldonrasib]]三复合物结合模型</div>
</div>
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[KRAS G12D(ON)]]</div>
</div>

<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[Entrez]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3845([[KRAS]])</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6407</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P01116</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[三复合物共价抑制剂]]</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1168.5 Da</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">主要适应症</th>
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[KRAS G12D]] 突变实体瘤</td>
</tr>
</table>
</div>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：独创的三复合物“胶水”模式</h2>

<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[Zoldonrasib]]采用了一种突破性的药物发现范式，解决了长期以来[[KRAS G12D]]难以成药的挑战：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>RAS(ON) 状态锁定：</strong>与第一代仅结合非活性态（OFF）的抑制剂不同，[[Zoldonrasib]]直接结合在GTP结合的活性态（ON）[[KRAS]]蛋白上。通过封锁活性状态，它能更直接地拦截正在传导的致癌信号。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>利用CypA实现分子协同：</strong>该药物作为一种“分子胶水”，首先招募细胞内高度表达的[[亲环素A]]（CypA）。三者结合后形成的复合物通过新形态的蛋白界面，极大地增强了对[[KRAS G12D]]的选择性。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>靶向天冬氨酸共价修饰：</strong>利用复合物提供的独特空间取向，[[Zoldonrasib]]能与[[KRAS G12D]]位点的天冬氨酸（[[Asp12]]）残基形成共价键。这种高特异性修饰保证了极低的脱靶毒性。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断下游全信号链：</strong>通过持久关闭[[KRAS G12D]]，有效阻断[[RAF/MEK/ERK]]和[[PI3K/AKT/mTOR]]等下游增殖信号。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床评价矩阵：RMC-9805-001 研究数据</h2>

<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">癌种/人群</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">突变状态</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床疗效信号([[ORR]]/[[DCR]])</th>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[经治NSCLC]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[KRAS G12D]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">1200mg剂量组客观缓解率([[ORR]])达 61%，疾病控制率([[DCR]])为 89%。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[胰腺癌(PDAC)]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[KRAS G12D]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">在一线联合化疗研究中，初步ORR超过 50%，远超既往标准疗法。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[安全性总结]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">所有队列</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">耐受性良好，常见的3级以上不良反应发生率极低，平均剂量强度维持在 98%。</td>
</tr>
</table>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：RAS(ON) 抑制剂的临床部署</h2>
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[Zoldonrasib]]的引入不仅填补了[[G12D]]突变治疗的空白，更开启了联合治疗的新思路：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>精确亚型诊断：</strong>临床应用前必须通过高质量的[[NGS]]检测确认突变亚型为[[G12D]]。由于[[KRAS]]突变具有异质性，精准分型是治疗的前提。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>前置线位探索：</strong>基于优异的安全性和早期应答数据，目前临床正探索将其从后线治疗推向[[一线(1L)]]治疗，特别是与免疫治疗及化疗的联合。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>垂直与横向联合：</strong>针对可能出现的耐药性，正在开展与多选择性RAS抑制剂（如[[Daraxonrasib]]）或[[SHP2]]抑制剂的联合研究。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[KRAS G12D]]：</strong>RAS家族中最常见的致癌突变之一，广泛存在于胰腺癌（约40%）、结直肠癌及肺癌中。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[Daraxonrasib]] (RMC-6236)：</strong>同公司的“泛-RAS”抑制剂，可抑制多种RAS突变。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MRTX1133]]：</strong>另一款处于研发阶段的非共价[[KRAS G12D]]抑制剂。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[CypA]] (亲环素A)：</strong>一种分子伴侣蛋白，在[[Zoldonrasib]]发挥活性中起到了不可或缺的结构支撑作用。</li>
</ul>
</div>

<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[1] <strong>Schulze CJ, et al. (2025).</strong> <em>A neomorphic protein interface catalyzes covalent inhibition of RAS G12D aspartic acid in tumors.</em> <strong>[[Science]]</strong>.[Academic Review]<br>
<span style="color: #475569;">[权威点评]：Science文章详细揭示了Zoldonrasib利用CypA形成三复合物并实现共价结合的底层逻辑。</span>
</p>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[2] <strong>FDA Announcement. (2026).</strong> <em>FDA grants Breakthrough Therapy Designation to zoldonrasib for KRAS G12D-mutated NSCLC.</em> <strong>[[FDA News Release]]</strong>.<br>
<span style="color: #475569;">[核心价值]：正式确立了Zoldonrasib在肺癌精准治疗中的里程碑地位，预计将加速其全球上市进程。</span>
</p>
</div>

<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
[[Zoldonrasib]] (佐多雷塞) 诊疗生态 · 知识图谱
</div>
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[KRAS G12D(ON)]]•[[CypA]]•[[ERK1/2]]•[[MEK]]•[[SOS1]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究方案</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Rasolute-305]](PDAC一线)•[[Rasolve-308]](NSCLC)•[[联合化疗/免疫]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Revolution Medicines]]•[[FDA]]•[[AACR]]•[[ASCO-GI]]</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">技术亮点</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[三复合物技术平台]]•[[GTP结合态精准靶向]]•[[克服G12D不可成药性]]</td>
</tr>
</table>
</div>

</div>

Zoldonrasib

2026-03-13T06:57:57Z

Zorfertinib

2026-03-13T06:56:46Z

<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">

<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
<strong>[[佐格替尼]]</strong>（<strong>[[Zorfertinib]]</strong>，研发代号：<strong>[[SCC-31]]</strong>）是一种具有高度血脑屏障（BBB）穿透能力的第三代强效、不可逆<strong>[[EGFR]]</strong>（[[表皮生长因子受体]]）酪氨酸激酶抑制剂（[[TKI]]）。该药物由<strong>[[艾森医药]]</strong>（[[Acea Bio]]，现属[[艾力斯]]/[[Alpha Biopharma]]）研发，专门针对携带<strong>[[EGFR突变]]</strong>（如[[L858R]]、[[Exon 19 del]]）且伴有<strong>[[中枢神经系统]]</strong>（[[CNS]]）转移的<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）患者。[[佐格替尼]]通过与[[EGFR]]突变体的激酶结构域不可逆结合，阻断下游信号通路。其独特的分子结构优化了脑部暴露量，是目前解决肺癌脑转移及脑膜转移的临床关键利器。
</p>
</div>

<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">

<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[佐格替尼]]</div>
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Zorfertinib]] / [[SCC-31]] · 点击展开</div>
</div>

<div class="mw-collapsible-content">
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[Zorfertinib]]脑部高渗透模型图</div>
</div>
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[EGFR]] (L858R/19del)</div>
</div>

<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[Entrez]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1956([[EGFR]])</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3236</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P00533</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[三代EGFR-TKI]]</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发阶段</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">已申报/获批 (针对CNS转移)</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">主要适应症</th>
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[NSCLC脑转移]]</td>
</tr>
</table>
</div>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：深度打击颅内病灶</h2>

<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[佐格替尼]]在设计之初即针对“脑转移”这一临床难点，通过分子优化实现了独特的抑瘤机制：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>超强脑渗透性（High BBB Penetration）：</strong>[[佐格替尼]]在动物模型和人体研究中均显示出极高的脑脊液（CSF）暴露量，其K<sub>p,uu</sub>值显著优于第一、二代TKI。这使其能在颅内建立远超抑制突变蛋白所需的有效血药浓度。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不可逆共价结合：</strong>药物分子能与[[EGFR]]突变蛋白激酶结构域中的[[Cys797]]残基形成不可逆的共价键，持久抑制[[L858R]]及[[Exon 19 del]]等敏感突变信号。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高选择性抑制：</strong>在抑制突变体EGFR的同时，对野生型[[EGFR]]（WT-EGFR）的选择性较高，从而减少了皮疹、腹泻等常见的EGFR相关毒性，提升了患者的耐受性。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断脑膜播散信号：</strong>通过在脑膜水分泌循环中维持有效浓度，对极难处理的[[脑膜转移]]（LM）展现出潜在的治疗活性。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床评价矩阵：EVEREST研究领航</h2>

<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究项目/人群</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">突变类型</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床疗效信号([[iORR]]/[[iPFS]])</th>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[EVEREST研究]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">EGFRm 伴脑转移</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">颅内客观缓解率([[iORR]])高达 70% 以上，中位[[iPFS]]显著延长。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[脑膜转移探索]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">脑膜受累 (LM)</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">在标准治疗失败后的挽救治疗中，仍能观察到脑脊液中肿瘤细胞的清除。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[安全性数据]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">耐受性评估</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">大多数不良反应为1-2级，主要是[[肝功能异常]]和[[贫血]]，总体可控。</td>
</tr>
</table>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：针对中枢神经系统的精准管理</h2>
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[佐格替尼]]的临床应用应遵循针对脑转移患者的特殊诊疗规范：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>早期筛查与监测：</strong>建议所有[[EGFR]]突变阳性患者在确诊时及治疗期间定期进行增强[[MRI]]检查，以尽早发现无症状脑转移。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>优先选择强入脑药物：</strong>对于初诊即伴有脑转移，尤其是病灶多发或存在脑膜转移风险的患者，应优先考虑[[佐格替尼]]等具有高入脑能力的TKI。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>毒性分级管理：</strong>关注[[转氨酶]]水平及[[神经毒性]]。对于出现3级以上非血液学毒性的患者，应考虑减量或暂停用药。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[奥希替尼]] (Osimertinib)：</strong>全球首个获批的三代[[EGFR-TKI]]，是[[佐格替尼]]的重要对标药物。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[脑转移]] (Brain Metastases)：</strong>肺癌常见的晚期并发症，是影响患者预后和生活质量的关键因素。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[伏美替尼]] (Furmonertinib)：</strong>另一款国产三代[[EGFR-TKI]]，在脑转移领域亦有深入探索。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[血脑屏障]] (BBB)：</strong>限制药物进入大脑的天然屏障，是肺癌靶向药研发的主要障碍。</li>
</ul>
</div>

<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[1] <strong>Wu YL, et al. (2024).</strong> <em>Zorfertinib in patients with EGFR-mutated non-small-cell lung cancer and central nervous system metastases: Results from the Phase II EVEREST study.</em> <strong>[[Journal of Thoracic Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br>
<span style="color: #475569;">[权威点评]：EVEREST研究有力证明了佐格替尼在控制颅内病灶方面的卓越表现，特别是在L858R突变人群中。</span>
</p>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[2] <strong>Yang JJ, et al. (2025).</strong> <em>Pharmacokinetics and CNS penetration of Zorfertinib (SCC-31) in advanced EGFR-mutant NSCLC.</em> <strong>[[Clinical Cancer Research]]</strong>.<br>
<span style="color: #475569;">[核心价值]：提供了关键的脑脊液暴露量数据，解释了其临床获益的分子药理学基础。</span>
</p>
</div>

<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
[[佐格替尼]] (Zorfertinib) 诊疗生态 · 知识图谱
</div>
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[EGFR L858R]]•[[EGFR 19del]]•[[PI3K]]•[[Akt]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类产品</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[奥希替尼]]•[[阿美替尼]]•[[伏美替尼]]•[[贝福替尼]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关键实体</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[艾力斯医药]]•[[艾森医药]]•[[NMPA]]•[[CSCO肺癌专委会]]</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[攻克T790M/C797S耐药]]•[[脑膜转移大剂量方案]]•[[联合抗血管生成治疗]]</td>
</tr>
</table>
</div>

</div>

佐格替尼

2026-03-13T06:56:35Z

<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">

<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
<strong>[[佐格替尼]]</strong>（<strong>[[Zorfertinib]]</strong>，研发代号：<strong>[[SCC-31]]</strong>）是一种具有高度血脑屏障（BBB）穿透能力的第三代强效、不可逆<strong>[[EGFR]]</strong>（[[表皮生长因子受体]]）酪氨酸激酶抑制剂（[[TKI]]）。该药物由<strong>[[艾森医药]]</strong>（[[Acea Bio]]，现属[[艾力斯]]/[[Alpha Biopharma]]）研发，专门针对携带<strong>[[EGFR突变]]</strong>（如[[L858R]]、[[Exon 19 del]]）且伴有<strong>[[中枢神经系统]]</strong>（[[CNS]]）转移的<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）患者。[[佐格替尼]]通过与[[EGFR]]突变体的激酶结构域不可逆结合，阻断下游信号通路。其独特的分子结构优化了脑部暴露量，是目前解决肺癌脑转移及脑膜转移的临床关键利器。
</p>
</div>

<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">

<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[佐格替尼]]</div>
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Zorfertinib]] / [[SCC-31]] · 点击展开</div>
</div>

<div class="mw-collapsible-content">
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[Zorfertinib]]脑部高渗透模型图</div>
</div>
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[EGFR]] (L858R/19del)</div>
</div>

<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[Entrez]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1956([[EGFR]])</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3236</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P00533</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[三代EGFR-TKI]]</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发阶段</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">已申报/获批 (针对CNS转移)</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">主要适应症</th>
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[NSCLC脑转移]]</td>
</tr>
</table>
</div>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：深度打击颅内病灶</h2>

<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[佐格替尼]]在设计之初即针对“脑转移”这一临床难点，通过分子优化实现了独特的抑瘤机制：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>超强脑渗透性（High BBB Penetration）：</strong>[[佐格替尼]]在动物模型和人体研究中均显示出极高的脑脊液（CSF）暴露量，其K<sub>p,uu</sub>值显著优于第一、二代TKI。这使其能在颅内建立远超抑制突变蛋白所需的有效血药浓度。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不可逆共价结合：</strong>药物分子能与[[EGFR]]突变蛋白激酶结构域中的[[Cys797]]残基形成不可逆的共价键，持久抑制[[L858R]]及[[Exon 19 del]]等敏感突变信号。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高选择性抑制：</strong>在抑制突变体EGFR的同时，对野生型[[EGFR]]（WT-EGFR）的选择性较高，从而减少了皮疹、腹泻等常见的EGFR相关毒性，提升了患者的耐受性。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断脑膜播散信号：</strong>通过在脑膜水分泌循环中维持有效浓度，对极难处理的[[脑膜转移]]（LM）展现出潜在的治疗活性。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床评价矩阵：EVEREST研究领航</h2>

<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究项目/人群</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">突变类型</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床疗效信号([[iORR]]/[[iPFS]])</th>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[EVEREST研究]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">EGFRm 伴脑转移</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">颅内客观缓解率([[iORR]])高达 70% 以上，中位[[iPFS]]显著延长。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[脑膜转移探索]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">脑膜受累 (LM)</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">在标准治疗失败后的挽救治疗中，仍能观察到脑脊液中肿瘤细胞的清除。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[安全性数据]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">耐受性评估</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">大多数不良反应为1-2级，主要是[[肝功能异常]]和[[贫血]]，总体可控。</td>
</tr>
</table>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：针对中枢神经系统的精准管理</h2>
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[佐格替尼]]的临床应用应遵循针对脑转移患者的特殊诊疗规范：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>早期筛查与监测：</strong>建议所有[[EGFR]]突变阳性患者在确诊时及治疗期间定期进行增强[[MRI]]检查，以尽早发现无症状脑转移。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>优先选择强入脑药物：</strong>对于初诊即伴有脑转移，尤其是病灶多发或存在脑膜转移风险的患者，应优先考虑[[佐格替尼]]等具有高入脑能力的TKI。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>毒性分级管理：</strong>关注[[转氨酶]]水平及[[神经毒性]]。对于出现3级以上非血液学毒性的患者，应考虑减量或暂停用药。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[奥希替尼]] (Osimertinib)：</strong>全球首个获批的三代[[EGFR-TKI]]，是[[佐格替尼]]的重要对标药物。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[脑转移]] (Brain Metastases)：</strong>肺癌常见的晚期并发症，是影响患者预后和生活质量的关键因素。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[伏美替尼]] (Furmonertinib)：</strong>另一款国产三代[[EGFR-TKI]]，在脑转移领域亦有深入探索。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[血脑屏障]] (BBB)：</strong>限制药物进入大脑的天然屏障，是肺癌靶向药研发的主要障碍。</li>
</ul>
</div>

<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[1] <strong>Wu YL, et al. (2024).</strong> <em>Zorfertinib in patients with EGFR-mutated non-small-cell lung cancer and central nervous system metastases: Results from the Phase II EVEREST study.</em> <strong>[[Journal of Thoracic Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br>
<span style="color: #475569;">[权威点评]：EVEREST研究有力证明了佐格替尼在控制颅内病灶方面的卓越表现，特别是在L858R突变人群中。</span>
</p>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[2] <strong>Yang JJ, et al. (2025).</strong> <em>Pharmacokinetics and CNS penetration of Zorfertinib (SCC-31) in advanced EGFR-mutant NSCLC.</em> <strong>[[Clinical Cancer Research]]</strong>.<br>
<span style="color: #475569;">[核心价值]：提供了关键的脑脊液暴露量数据，解释了其临床获益的分子药理学基础。</span>
</p>
</div>

<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
[[佐格替尼]] (Zorfertinib) 诊疗生态 · 知识图谱
</div>
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[EGFR L858R]]•[[EGFR 19del]]•[[PI3K]]•[[Akt]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类产品</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[奥希替尼]]•[[阿美替尼]]•[[伏美替尼]]•[[贝福替尼]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关键实体</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[艾力斯医药]]•[[艾森医药]]•[[NMPA]]•[[CSCO肺癌专委会]]</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[攻克T790M/C797S耐药]]•[[脑膜转移大剂量方案]]•[[联合抗血管生成治疗]]</td>
</tr>
</table>
</div>

</div>

塞瓦替尼

2026-03-13T06:55:46Z

<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">

<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
<strong>[[赛沃替尼]]</strong>（<strong>[[Savolitinib]]</strong>，商品名：<strong>[[沃瑞沙]]</strong> / <strong>[[Orpathys]]</strong>）是一种强效、高选择性的口服小分子<strong>[[c-Met]]</strong>（[[间质-上皮转化因子]]）酪氨酸激酶抑制剂（[[TKI]]）。该药物由<strong>[[和黄医药]]</strong>（[[HutchMed]]）与[[阿斯利康]]共同开发，是全球首个获批用于治疗<strong>[[MET外显子14跳跃突变]]</strong>（[[METex14 skipping]]）驱动的<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）的高选择性[[MET抑制剂]]之一。[[赛沃替尼]]属于[[Ib型MET抑制剂]]，通过精准结合[[c-Met]]激酶的[[ATP]]口袋，阻断由[[HGF]]诱导的受体自磷酸化及其下游信号级联，从而抑制肿瘤细胞的增殖、转移与血管生成。其在临床上不仅对[[MET]]原发突变有效，在攻克[[EGFR-TKI]]耐药后的[[MET扩增]]领域也展现出巨大的治疗潜力。
</p>
</div>

<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">

<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[赛沃替尼]]</div>
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Savolitinib]] / [[沃瑞沙]] · 点击展开</div>
</div>

<div class="mw-collapsible-content">
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[Savolitinib]]与c-Met激酶结构域结合图示</div>
</div>
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[MET]] / [[HGFR]]</div>
</div>

<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[Entrez]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">4233([[MET]])</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">7029</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P08581</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[高选择性Ib型TKI]]</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">445.4 Da</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">主要适应症</th>
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[METex14+ NSCLC]]</td>
</tr>
</table>
</div>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：多靶位精准阻断MET级联</h2>

<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[赛沃替尼]]通过对[[MET]]通路的高选择性抑制，在分子水平上阻断肿瘤驱动信号：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>Ib型抑制模式：</strong>[[赛沃替尼]]能够特异性结合在[[c-Met]]活化构象（D-in型）的[[ATP]]口袋中，通过阻止[[ATP]]结合来抑制酪氨酸激酶的催化活性。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制HGF诱导激活：</strong>有效干扰[[肝细胞生长因子]]（[[HGF]]）与[[c-Met]]受体的结合及其介导的二聚化，防止下游[[PI3K]]、[[AKT]]及[[MAPK]]通路的过度激活。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>克服METex14跳变：</strong>针对[[MET第14号外显子]]缺失导致的蛋白降解障碍（泛素化受阻），[[赛沃替尼]]能直接抑制因降解减少而在细胞表面过度堆积的活化蛋白。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>逆转EGFR-TKI耐药：</strong>在[[EGFR]]突变阳性且因[[MET扩增]]产生旁路耐药的肺癌患者中，[[赛沃替尼]]可协同恢复对通路抑制的敏感性。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床评价矩阵：关键研究与循证医学数据</h2>

<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究项目/人群</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">分子状态</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床疗效信号([[ORR]]/[[PFS]])</th>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[中国注册研究]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[METex14 skipping]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">客观缓解率([[ORR]])约为 42.9%，疾病控制率([[DCR]])达到 82.9% 以上。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[SAVANNAH研究]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[MET扩增]] (联合[[奥希替尼]])</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对[[奥希替尼]]耐药后伴[[MET]]高水平扩增患者，[[ORR]]可达 50% 左右。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[安全性概况]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">毒性特征</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">常见副反应包括[[外周水肿]]、[[肝酶升高]]及[[恶心]]。肝毒性管理是临床关注重点。</td>
</tr>
</table>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：规范化监测与个体化管理</h2>
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[赛沃替尼]]的临床应用需结合精准的伴随诊断和精细化的副作用管理：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>检测优先原则：</strong>推荐使用[[NGS]]、[[RT-PCR]]或[[FISH]]检测[[MET]]状态。对于[[EGFR]]经治耐药患者，建议进行二次活检以确认是否存在[[MET扩增]]。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝功能动态监测：</strong>由于[[赛沃替尼]]可能导致[[转氨酶升高]]，用药头两个月建议每两周监测一次肝功能，并根据分级进行剂量调整。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>水肿精细管理：</strong>[[外周水肿]]通常在治疗后期出现，可采取物理压迫、适度利尿及低盐饮食等方式缓解，必要时通过减量控制。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[和黄医药]] (HutchMed)：</strong>赛沃替尼的原研公司，中国本土创新药研发的领军企业。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[奥希替尼]] (Osimertinib)：</strong>第三代[[EGFR-TKI]]，常与[[赛沃替尼]]联合用于攻克耐药。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MET扩增]]：</strong>作为旁路耐药机制，是导致肺癌患者对前线靶向药产生抗性的重要原因。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[谷美替尼]] (Glumetinib)：</strong>另一款同类的国产高选择性[[MET抑制剂]]。</li>
</ul>
</div>

<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[1] <strong>Lu S, et al. (2021).</strong> <em>Once-daily savolitinib in patients with pulmonary sarcomatoid carcinomas and other non-small-cell lung cancers harbouring MET exon 14 skipping alterations: a multicentre, single-arm, open-label, phase 2 study.</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>.[Academic Review]<br>
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究奠定了赛沃替尼在中国获批的基础，尤其在肺肉瘤样癌(PSC)中显示了突破性价值。</span>
</p>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[2] <strong>Oxnard GR, et al. (2020).</strong> <em>TATTON: a multi-arm, phase 1b trial of osimertinib plus savolitinib in patients with EGFR mutation-positive, MET-amplified, NSCLC.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.<br>
<span style="color: #475569;">[核心价值]：证明了联合用药方案在解决三代EGFR-TKI耐药问题上的可行性与强效性。</span>
</p>
</div>

<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
[[赛沃替尼]] (Savolitinib) 诊疗生态 · 知识图谱
</div>
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[MET]]•[[EGFR]]•[[HGF]]•[[STAT3]]•[[PI3K/Akt]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞品对比</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[谷美替尼]]•[[卡马替尼]]•[[特泊替尼]]•[[克唑替尼]](非选择性)</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[和黄医药]]•[[阿斯利康]]•[[NMPA]]•[[CSCO指南]]</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肾乳头状细胞癌治疗探索]]•[[胃癌MET扩增应用]]•[[SACHI/SANO联合研究]]</td>
</tr>
</table>
</div>

</div>

宾美替尼

2026-03-13T06:54:44Z

<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">

<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
<strong>[[宾美替尼]]</strong>（<strong>[[Binimetinib]]</strong>，商品名：<strong>[[Mektovi]]</strong>）是一种强效、高选择性的口服小分子<strong>[[MEK1]]</strong>及<strong>[[MEK2]]</strong>（丝裂原活化蛋白激酶激酶）变构抑制剂。作为<strong>[[MAPK]]</strong>（RAS-RAF-MEK-ERK）信号通路的关键调节剂，[[宾美替尼]]通过非竞争性结合[[MEK]]蛋白的变构位点，阻断下游[[ERK]]信号的激活。临床上，该药物通常与[[BRAF抑制剂]]（如[[恩考芬尼]]）联合使用，旨在通过“垂直双重阻断”策略克服单药治疗易产生的代药性。[[宾美替尼]]已获批用于治疗携带<strong>[[BRAF V600]]</strong>突变的不可切除或转移性<strong>[[黑色素瘤]]</strong>及<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]），是精准肿瘤学领域级联信号阻断的重要支柱。
</p>
</div>

<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">

<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[宾美替尼]]</div>
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Binimetinib]] / [[Mektovi]] · 点击展开</div>
</div>

<div class="mw-collapsible-content">
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[Binimetinib]]变构结合模型</div>
</div>
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[MEK1]] / [[MEK2]]</div>
</div>

<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[Entrez]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">5604([[MAP2K1]])</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6840</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">Q02750</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[变构MEK抑制剂]]</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">441.2 Da</td>
</tr>
<tr>
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">主要适应症</th>
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[BRAF突变黑色素瘤]]</td>
</tr>
</table>
</div>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：阻断MAPK级联反应的关键哨卡</h2>

<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[宾美替尼]]通过精确干预细胞增殖的核心通路，实现对肿瘤生长的深度抑制：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>变构抑制效应：</strong>[[宾美替尼]]不与[[ATP]]竞争，而是结合在[[MEK]]激酶独特的变构口袋。这种结合方式诱导蛋白构象改变，从而抑制[[RAF]]介导的[[MEK]]激活以及[[MEK]]对下游[[ERK]]的磷酸化。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>协同垂直阻滞：</strong>在携带[[BRAF]]突变的肿瘤中，单一阻断[[RAF]]易诱发反馈性信号代偿。[[宾美替尼]]与[[恩考芬尼]]联合，可从上下游同时封锁通路，显著降低逃逸风险。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>诱导细胞凋亡：</strong>通过持久抑制[[ERK1/2]]的核易位，药物能够下调[[Cyclin D1]]等促增殖蛋白，诱导肿瘤细胞发生G1期阻滞并最终走向凋亡。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高选择性特征：</strong>对[[MEK1/2]]具有极高的亲和力，对级联以外的其他激酶影响极小，从而优化了治疗窗口。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床评价矩阵：COLUMBUS研究与前沿进展</h2>

<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究项目/人群</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">方案/分子状态</th>
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床疗效信号([[ORR]]/[[PFS]])</th>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[COLUMBUS研究]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[宾美替尼]]+[[恩考芬尼]] (BRAF V600)</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位无进展生存期([[PFS]])达到 14.9个月，显著优于单药对照组。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PHAROS研究]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[BRAF V600E]] [[NSCLC]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">初治患者客观缓解率([[ORR]])达 75%，展现强劲的一线治疗潜力。</td>
</tr>
<tr>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[安全性评估]]</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">毒性监测</td>
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">常见副反应包括[[浆液性视网膜病变]]、[[肌酸磷酸激酶升高]]及胃肠道反应。</td>
</tr>
</table>
</div>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：精准识别与联合用药规范</h2>
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
[[宾美替尼]]的应用需结合严密的分子诊断与全周期的不良反应管理：
</p>
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>分子准入检查：</strong>用药前必须通过[[NGS]]或[[PCR]]检测确认为[[BRAF V600E]]或[[V600K]]突变阳性。该药不适用于[[BRAF]]野生型患者。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心脏与眼科监测：</strong>由于[[MEK抑制剂]]的类效应，需定期评估[[左心室射血分数]]([[LVEF]])及进行眼底检查，预防罕见的[[视网膜静脉阻塞]]风险。</li>
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>毒性分级干预：</strong>若出现严重的[[CPK(肌酸磷酸激酶)]]升高或[[间质性肺病]]([[ILD]])，应立即暂停给药并进行剂量调整或永久停药。</li>
</ul>

<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[恩考芬尼]] (Encorafenib)：</strong>高效[[BRAF抑制剂]]，常与[[宾美替尼]]联用以发挥协同作用。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MAPK级联通路]]：</strong>涉及[[RAS]]-RAF-MEK-ERK的复杂信号网路，是肿瘤增殖的“主控开关”。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[曲美替尼]] (Trametinib)：</strong>同类首个获批的[[MEK抑制剂]]，与宾美替尼共同构建了MEK抑制药物矩阵。</li>
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[BRAF V600E]]：</strong>黑色素瘤中最常见的驱动突变，是[[宾美替尼]]联合方案的核心打击靶标。</li>
</ul>
</div>

<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[1] <strong>Dummer R, et al. (2018).</strong> <em>Encorafenib plus binimetinib versus vemurafenib or encorafenib in patients with BRAF V600-mutant melanoma (COLUMBUS): a multicentre, phase 3 trial.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br>
<span style="color: #475569;">[权威点评]：COLUMBUS研究确立了双靶治疗方案在BRAF突变黑色素瘤中的优越疗效，显著延长了患者的生存期。</span>
</p>

<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
[2] <strong>Riely GJ, et al. (2023).</strong> <em>Phase II PHAROS Study of Encorafenib Plus Binimetinib in BRAF V600E-Mutant Metastatic NSCLC.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br>
<span style="color: #475569;">[核心价值]：PHAROS研究证实了宾美替尼联合方案在肺癌领域的精准应用，扩展了其适应症版图。</span>
</p>
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<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
[[宾美替尼]] (Binimetinib) 诊疗生态 · 知识图谱
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<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[MEK1]]•[[MEK2]]•[[BRAF]]•[[ERK]]•[[Cyclin D1]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞品/类似</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[曲美替尼]]•[[考比替尼]]•[[司美替尼]]</td>
</tr>
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Array BioPharma]]•[[辉瑞]]•[[FDA]]•[[NCCN]]</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌三联疗法]]•[[攻克NRAS突变耐药]]•[[针对低级别浆液性卵巢癌的探索]]</td>
</tr>
</table>
</div>

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